Свойства глазных капель арутимол и правила их использования

Глазные капли Арутимол

Глазные капли Арутимол предназначены для лечения различных типов глаукомы. Препарат снижает выработку внутриглазной жидкости, благодаря чему удается снизить давление в пораженном органе зрения и остановить прогрессирование патологического процесса.

Состав

Основное действующее соединение Арутимола — тимолол в форме гидромалеата. Он соответствует 2,5 мг чистого тимолола. В 1 мл лекарственного средства концентрацией 0,25% содержится 3,42 мг активного компонента, в 1 мл глазных капель 0,5% — 6,83 мг тимолола.

Для улучшения биодоступности и терапевтического эффекта в состав раствора входят вспомогательные ингредиенты:

натриевый дигидрат дигидрофосфата;
поливинилпирролидон;
для увеличения срока годности используется консервант бензалкония хлорид в количестве 0,03 мг на 1 мл препарата;
натриевый додекагидрат моногидрофосфата;
дигидрат эдетата динатриевый;
стерильная вода в качестве растворителя.

Дополнительные компоненты в составе Арутимола не меняются в зависимости от концентрации лекарственного раствора.

Описание

Арутимол выпускается в виде капель для глаз. Внешне раствор представляет собой прозрачную жидкость без запаха, заключенную в полиэтиленовые флаконы объемом 5 мл. Препарат продается поштучно в картонных упаковках с пометкой о концентрации активного вещества в составе продукта. Обычно раствор бесцветный, но могут встречаться капли с желтоватым оттенком. Такой препарат пригоден к применению.

Фармакологическое действие

Терапевтический эффект Арутимола основан на свойствах тимолола — противоглаукомного вещества. Активный компонент подавляет активность бета-адренорецепторов, снижает выработку внутриглазной жидкости. В результате давление в органах зрения уменьшается.

При попадании на поверхность глазного яблока тимолол быстро проникает внутрь через мягкие ткани. Биодоступность препарата составляет менее 50%. Действующее соединение проникает в сосуды благодаря хориокапиллярам на сетчатке. Некоторое количество раствора после растекания по поверхности глаза попадает в носослезный канал. Последний интенсивно кровоснабжается мелкими артериолами и капиллярами. При попадании в системный кровоток активное вещество достигает почек, откуда выводится из организма вместе с мочой.

При местном применении терапевтический эффект — снижение внутриглазного давления (ВГД), наблюдается по прошествии 20 минут с момента использования Арутимола. Максимальное действие лекарственного раствора достигается по прошествии 2-3 часов. Эффект сохраняется в течение 24 часов.

Тимолол не оказывает возбуждающего действия на симпатическую нервную систему, поэтому после использования препарата не наблюдается сужения сосудов, не возникает головных и внутриглазных болей. Медикамент не проявляет мембраностабилизирующих свойств.

Глазные капли Арутимол снижают ВГД вне зависимости от показателей: Арутимол уменьшает как высокое, так и нормальное давление внутри глаза. Такое явление обусловлено механизмом действия активного вещества — тимолол снижает ВГД благодаря подавлению синтеза внутриглазной жидкости.

При этом действующее соединение не вызывает побочных эффектов на работу органа зрения:

не расширяет или сужает зрачок;
не оказывает влияния на рефракцию;
не сужает после зрение;
не воздействует на аккомодацию.

Показания к применению

Капли Арутимол используют для лечения следующих офтальмологических состояний:

высокого ВГД на фоне глаукомы или гипертензии внутри органа зрения;
глаукомы открытоугольного типа;
врожденной глаукомы у новорожденных и грудничков на фоне неэффективной терапии других методов лечения;
афакической глаукомы, возникающей после удаления линз;
закрытоугольной глаукомы в составе комплексной терапии;
вторичной глаукомы, которая развивается как осложнение иного заболевания.

При глаукоме закрытоугольного типа глазные капли используется в качестве дополнительной терапии. Основное лечение проводят с помощью миотических средств.

Противопоказания

Арутимол запрещен к использованию в следующих случаях:

сильно выраженный атрофический ринит;
кардиогенный шок;
хронические патологии респираторной системы, сопровождающиеся обструкцией дыхательных путей (сужение бронхов на фоне астмы);
дистрофия роговицы;
аллергия на структурные компоненты Арутимола, проявляющаяся в виде зуда и высыпаний на коже;
повышенная восприимчивость мягких тканей к тимололу;
тяжелая сердечная недостаточность;
синусовая аритмия;
AV-блокада 2-3 степени.

Рекомендуется соблюдать осторожность при использовании Арутимола на фоне тиреотоксикоза, хронического воспаления бронхов и эмфиземы. Превышение дозировки медикамента может привести к снижению плазменной концентрации сахара. Поэтому больным с сахарным диабетом, использующим инсулин или принимающим гипогликемические препараты, необходимо контролировать дозировку Арутимола.

Препарат не рекомендуется применять для лечения детей младше 18 лет.

Инструкция по применению

Разовая дозировка определяется на индивидуальной основе в зависимости от показателей ВГД. При различных формах глаукомы легкой и умеренной степени тяжести рекомендуется закапывать по 1 капле средства 2 раза в день. Препарат вводят в конъюнктивальный мешок пораженного органа зрения. После нормализации давления внутри глаза рекомендуется снизить суточную дозировку до 1 капли.

Арутимол предназначен для длительного использования. Коррекция дневной нормы препарата или перерыв при проведении курса терапии определяет офтальмолог в зависимости от показателей ВГД.

Если человек использует мягкие контактные линзы, ему не рекомендуется закапывать глаза Арутимолом. Бензалкония хлорид откладывается в изделии при каждом применении препарата. В большом количестве консервант оказывает токсическое действие на мягкие ткани. Жесткие контактные линзы перед использованием глазных капель снимают. Их можно надеть снова только по прошествии 15 минут.

Арутимол запрещено использовать в течение 48 часов перед проведением планового хирургического вмешательства с применением препаратов для общей анестезии.

Аналоги

При необходимости Арутимол можно заменить следующими глазными каплями:

Стоимость 1 флакона глазных капель Арутимол в России варьируется от 67 до 75 рублей.

Отзывы

Алексей Цыганок, офтальмолог, Екатеринбург. Как у других бета-адреноблокаторов, у Арутимола имеется много системных осложнений. Но в своей клинической практике не наблюдал появлений серьезных побочных эффектов, таких как легочная недостаточность или нарушение церебрального кровообращения. Арутимол отличает сильное гипотензивное действие при высоком ВГД. Препарат дешевый, доступный любому пациенту.

Мария Воронова, офтальмолог, Санкт-Петербург. Арутимол применяют для лечения глаукомы людям от 18 лет. Несмотря на низкую цену, считаю, что препарат хорошо справляется с поставленной задачей. Благодаря уменьшению выработки внутриглазной жидкости удается добиться видимого результата в течение первого месяца. Некоторые родители используют глазные капли для лечения гемангиомы. Этого делать не советую, так как в состав препарата входит множество потенциальных аллергенов.

Александра Латунова, 40 лет, Москва. Купила препарат за 80 рублей в Горздраве. Дозатор во флаконе нужно делать самостоятельно с помощью колпачка. Дискомфорта, жжения, боли при закапывании не вызывает. Арутимол помог снизить ВГД с 24 до 22 мм рт. ст. за 3 недели. Считаю, что это хороший результат. Зрение осталось прежним, выписка нового рецепта на очковые линзы не потребовалась. Побочных эффектов не отметила в течение всего курса. Лечение препаратом офтальмолог продлил еще на 30 дней, перерыва между курсами делать не нужно.

Евгения Борецкая, 37 лет, Владивосток. Понравилось, что препарат немецкого производства можно купить за невысокую цену — за флакон отдала 75 рублей. С дозатором помучилась, потому что сделать отверстие колпачком с помощью прокручивания не получалось с первого раза. Считаю, это минусом. Если сделаешь отверстие больше, то вместо капли в глаз польется река. Действует эффективно, давление упало с 26 до 23 за 16 дней. В инструкции отметила большой перечень побочных эффектов, но никаких негативных последствий от применения глазных капель у меня не было.

Свойства глазных капель Арутимол и правила их использования

Глазные капли Арутимол – современный препарат, применяемый в офтальмологии. Средство адресовано взрослым пациентам и может быть использовано после врачебного назначения. Лекарство выпускается во Франции и имеет доступную стоимость.

Состав и описание препарата

Активно действующий компонент медикамента – Timololum (тимолол). В Арутимол также добавлены вещества в виде раствора хлорида бензалкония, повидона, дигидрат дигидрофосфат натрия, стерильной воды, выполняющие вспомогательную функцию.

Фармакологическое средство производится в виде жидкости, предназначенной для закапывания в глаза. Раствор прозрачен, стерилен, не имеет цвета и запаха. Медикамент может обладать незначительным желтоватым оттенком, являющимся вариантом нормы.

Препарат доступен в двух разновидностях – с 0,25 и 0,5% концентрацией действующего вещества. Капли продаются в полиэтиленовых воздухонепроницаемых флаконах ёмкостью 5 мл. Пузырьки вместе с инструкцией по применению помещаются в картонные упаковки.

Читать еще: Незрелая катаракта нужна ли операция

Фармакологические свойства

Арутимол относится к противоглаукомным средствам, неселективным местным блокаторам. Лекарство способно сокращать объём внутриглазной жидкости, понижать давление в глазу, стимулировать активность мембран.

Медикамент начинает проявлять свои свойства спустя 20 мин. после инстилляции. Снижение внутриглазного давления достигается на протяжении 2-часового периода. Полная нормализация ВГД наблюдается спустя сутки и поддерживается не менее 24 часов. Активное вещество препарата не способно влиять на аккомодационные процессы и размер зрачка.

Тимолол проникает сквозь роговицу и присутствует в небольшом количестве в крови. Выводится медикаментозное средство почками.

Показания и противопоказания

К применению Арутимола обращаются при наличии следующих офтальмологических патологий:

Глаукомы открытоугольного или закрытоугольного типа.
Внутриглазной гипертензии.
Врождённой, ювенильной глаукомы.

Препарат имеет немалый перечень противопоказаний, в который производители включили бронхиальную астму, ХОБЛ, сердечную недостаточность, атрофическую форму ринита, дистрофические явления в роговице. Глазные капли не используются при наличии у больного аллергии на их состав, кардиогенного шока, синусовой брадикардии.

Медикаментозное средство не рекомендуется применять лицам, использующим мягкие контактные линзы. В противном случае консервант, присутствующий в составе раствора, может накапливаться на поверхности оптики и оказывать неблагоприятное воздействие на зрительную систему. Необходимо учитывать, что данный запрет не распространяется на жёсткие оптические изделия.

Раствор для закапываний применяют максимально осторожно у пациентов-диабетиков, больных, имеющих такие заболевания, как тиреотоксикоз, гипогликемия, синдром Рейно.

Дозировка и способ применения

Противоглаукомное средство применяется двукратно в течение дня. Разовая дозировка 0,25 или 0,5% препарата – по 1 капле в каждый орган зрения. После возвращения ВГД к норме пациентам назначается поддерживающая доза – 1 капля 0,25% Арутимола однократно в сутки.

Продолжительность терапии устанавливается врачом индивидуально. Чаще всего лечение протекает длительно, с несколькими перерывами.

Перед закапыванием лекарственного продукта рекомендуется ознакомиться с правилами его использования:

Перед началом процедуры необходимо тщательно вымыть руки с мылом, вытереть их насухо чистым полотенцем. Дополнительно можно протереть ладони антисептическим средством.
При первом применении крышку капельницы поворачивают по часовой стрелке до тех пор, пока не раздастся щелчок. Это звук указывает на то, что пипетка уже проколота.
Сидя, голову запрокидывают назад, отодвигают нижнее веко и смотрят вверх. Раствор вводят в органы зрения таким образом, чтобы он попал в область конъюнктивального мешка.
Сразу после инстилляции следует закрыть рукой внутренний уголок глаза, чтобы не допустить попадания лекарственной жидкости в слёзный проток.

В процессе проведения описанных манипуляций важно избегать соприкосновения флакона со слизистой глаз или посторонними предметами. В противном случае в лечебную жидкость могут попасть патогенные микроорганизмы, а раствор станет непригодным к безопасному использованию.

Беременность, лактация и детский возраст

Использование капель против повышения внутриглазного давления и глаукомы у беременных, кормящих женщин под запретом. В период вынашивания данный препарат способен негативно влиять на сердцебиение пребывающего в утробе плода, понижать уровень сахара в его крови или угнетать дыхательную функцию. Проникая в грудное молоко, тимолол способен вызывать негативные реакции у ребёнка, получающего естественное питание.

В педиатрии глазные капли не используют. Назначение медикамента для закапывания глаз становится возможным не ранее достижения пациентом возраста 18 лет.

Передозировка и взаимодействие

Если было допущено использование повышенных доз препарата, возникает вероятность развития передозировки. Подобное состояние проявляется головокружениями, сбоями сердечного ритма, мигренозными болями, позывами к рвоте, тошнотой, спазмами в бронхах. При наличии таких явлений следует незамедлительно промыть глаза чистой водой или физраствором и обратиться за медицинской помощью.

Арутимол способен вступать в нежелательное взаимодействие с некоторыми фармакологическими продуктами:

в сочетании с каплями для глаз, в составе которых присутствует адреналин, препарат провоцирует выраженный мидриаз (расширение зрачка);
при комбинировании с бета-адреноблокаторами, Резерпином капли приводят к понижению артериального давления, замедлению сердцебиения;
в результате совместного применения с лекарствами, содержащими пилокарпин, раствор провоцирует снижение ВГД.

При параллельном назначении глазных капель и гипогликемических пероральных средств или инсулина может произойти развитие гипогликемии.

Особые указания

В период использования медикаментозного средства для введения в органы зрения пациенту рекомендуется периодически посещать лечащего врача. Это необходимо для осуществления контроля внутриглазного давления и состояния роговицы.

Пациентам, использующим контактные линзы из жёстких материалов, необходимо снимать эти изделия перед проведением инстилляции. Возобновить ношение оптики можно будет спустя 20 мин. после завершения лечебной процедуры.

Препарат способен вызывать кратковременное ухудшение зрительного восприятия. В целях предосторожности закапывания не должны осуществляться перед вождением автомобильных средств.

Основной ингредиент Арутимола, тимолол, склонен к усилению терапевтического действия миорелаксантов (лекарственных средств, уменьшающих двигательную активность или полностью обездвиживающих человека). По этой причине глазные капли обязательно отменяют за 48 часов до хирургических операций, которые требуют использования общего наркоза.

Побочное действие медикамента способно проявляться в виде общих или местных реакций. В первом случае нежелательные состояния проявляются повышенной утомляемостью, тошнотой, диареей, брадикардией, нарушениями дыхания, бронхоспазмом, гипотонией, галлюцинациями, дезориентацией. Локальные побочные эффекты могут выглядеть как диплопия (раздваивание в глазах), фотофобия, раздражение в области конъюнктивы, слезотечение, зуд или жжение в глазах, отёчность роговицы, кератит, блефарит, ринит.

Условия отпуска и хранения

Приобрести раствор для интраконъюнктивального введения удастся при наличии медицинского рецепта. Средняя цена лекарства в российских аптеках отличается доступностью:

средство 0,25% – 55–70 рублей;
капли 0,5% – 80–95 рублей.

Арутимол хранят с поддержанием температурного режима до +25°C. Лекарственное средство необходимо содержать в местах, расположенных вдали от источников яркого света, недоступных для проникновения влаги. Глазные капли должны быть недосягаемы для младших обитателей дома и живущих в квартире животных.

Раствор для инстилляций, находящийся в закрытой ёмкости, имеет 2-летний период годности. Средство из распечатанного флакона используют по назначению на протяжении 6 недель. По истечении этого срока безопасное применение медикамента становится невозможным, в связи с чем его утилизируют.

Аналоги

Заменители противоглаукомного раствора разделяются на структурные препараты (имеющие схожий с Арутимолом состав) и средства, обладающие максимально приближённым терапевтическим действием. К первой категории аналогов оригинального продукта относятся:

Окумед.
Офтан.
Окумол.
ТимоГексал.
Тимадрен.
Тимолол Лонг.
Глаутан.
Окукэр.
Ниолол.
Окупрес-Е.

Перечисленные медикаментозные средства содержат в качестве активного действующего ингредиента тимолола малеат. Аннотация, прикладываемая к этим растворам для введения в органы зрения, имеет много общего с инструкцией по применениюАрутимола.

Близкое с оригиналом лечебное действие также проявляют фармакологические продукты, в составе которых присутствуют другие синтетические компоненты. К таким препаратам принадлежат Ксонеф, Бетоптик, Оптибетол, Бетофтан (все перечисленные средства содержат бетаксолол), Анаприлин (основным ингредиентом данного раствора для закапывания глаз выступает пропранолол).

Использование любых синонимов Арутимола должно быть одобрено компетентным специалистом, занимающимся лечением офтальмологических нарушений. Применять аналоги самостоятельно, без назначения врача, нежелательно.

Инструкция по применению глазных капель Арутимол

Глаукома является одним из распространенных заболеваний глаз и характеризуется постоянным или периодическим повышением внутриглазного давления, что неизменно приводит к дегенеративным изменениям, снижению остроты зрения вплоть до атрофии зрительного нерва. Заболевание развивается постепенно, пациент ощущает тяжесть и боль в глазах, происходит сужение полей зрения, ухудшение ночного видения. Если вовремя не начать лечение, патология приводит к слепоте.

Среди способов лечения глаукомы особое место принадлежит глазным каплям. Они снимают усталость, регулируют внутриглазное давление, предотвращают развитие осложнений. Капли для глаз от глаукомы Арутимол пользуются заслуженной популярностью и часто назначаются в составе комплексного лечения болезни.

Действие и состав

Лекарственное средство производится во Франции. Главное действующее вещество — тимолол гидромалеат, относящееся к группе неселективных бета-адреноблокаторов. Проникая через роговицу, он значительно снижает секрецию внутриглазной жидкости, что благотворно влияет на работу зрительного аппарата и позволяет держать внутриглазное давление под контролем.

Читать еще: Симптомы вторичной катаракты причины возникновения и лечение

Вспомогательными веществами в составе препарата выступают: бензалкония хлорид, вода для инъекций, повидон и другие компоненты.

Капли Арутимол представляют собой бесцветную прозрачную жидкость без запаха во флаконе по 5 мл. Лекарство выпускается в двух вариантах: 0,25% и 0,5%. Основное действие препарата противоглаукомное.

После того как пациент закапает глаза, средство действует через 20 минут. Максимальный эффект наступает в течение 2 часов и сохраняется на протяжении суток. Всасывание активного вещества в кровоток незначительное, выводится из организма посредством мочевыделительной системы. Тимолол не влияет на остроту зрения и реакции зрачка.

Показания и противопоказания

Инструкция по применению Арутимола предусматривает их использование для лечения различных форм глаукомы.

Закрытоугольная.
Открытоугольная.
Вторичная, возникающая вследствие различных офтальмологических патологий.
Врожденная.
Стойкая глазная гипертензия.

В случае врожденной глаукомы капли применяются, когда другие лекарственные препараты не эффективны.

Средство относится к группе сильнодействующих препаратов, поэтому имеет ряд противопоказаний.

Препарат не используется для лечения пациентов, страдающих бронхиальной астмой, а также хроническими обструктивными заболеваниями бронхов и легких.
Противопоказано для лечения больным с синусовой брадикардией, сердечной недостаточностью, кардиогенным шоком.
Не назначается людям с тяжелыми формами аллергических реакций и хроническим ринитом, дистрофией роговицы.
Категорически запрещается для лечения пациентов с индивидуальной непереносимостью лекарственного средства или одного из его компонентов, а также беременных и кормящих женщин, детей и подростков до 18 лет.

С особой осторожностью и под наблюдением врача препарат назначают при тяжелой цереброваскулярной недостаточности, сахарном диабете со склонностью к гипогликемии, легочной, сердечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе.

Побочные эффекты

Несоблюдение указаний по применению глазных капель приводит к побочным реакциям.

Со стороны дыхательной системы может наблюдаться одышка, легочная недостаточность, в редких случаях — бронхоспазм.
Со стороны зрительного аппарата: боязнь яркого освещения, раздражение роговицы, конъюнктивы, век, нестерпимый зуд и жжение в глазах, птоз, слезотечение или сухость слизистых оболочек глаз.
Нарушения работы сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, стойкая брадикардия, гипотензия.
Сбои в работе центральной и периферической нервной системы: чувство слабости, головная боль, головокружение, парестезии, депрессивные состояния.
Диспепсические расстройства со стороны органов пищеварительной системы.
Возможно развитие аллергических реакций в виде сыпи, покраснения, зуда и шелушения кожи.

Глазные капли усиливают действие инсулина, поэтому пациентам с инсулинозависимым типом сахарного диабета необходимо это учитывать, чтобы предотвратить развитие гипогликемической комы.

Правила применения

Инструкция глазных капель Арутимол предусматривает применение средства дважды в сутки. Закапывают лекарство непосредственно в конъюнктивальный мешок. После того как пройдет острый период, средство используется ежедневно 1 раз в качестве поддерживающей профилактической дозы. Лечение довольно длительное и периодически необходимо делать перерыв.

Перед использованием капель необходимо снимать контактные линзы и не надевать в течение 15 минут после манипуляции. Не допускается применение одновременно с Арутимолом другого препарата, содержащего бета-адреноблокаторы. Пациенты с инсулинозависимой формой сахарного диабета должны учитывать, что действие капель усиливает действие инсулина.

Оперативное вмешательство требует отмены фармакологического средства за двое суток до проведения операции.

Аналоги средства

На аптечных полках не всегда возможно найти именно Арутимол. Аналоги препарата также часто назначаются. Наиболее популярные из них следующие.

Одним из распространенных и простых аналогов Арутимола является Тимолол, в состав которого входит одноименное действующее вещество. Средство выпускается в концентрации 0,25% и 0,5%. Лечебное действие, показания и противопоказания фармакологического средства идентичны Арутимолу.
Глазные противоглаукомные капли Окумол оказывают свое действие благодаря содержанию тимолола. Применяются в составе комплексного лечения глаукомы различных форм. Могут использоваться для лечения взрослых и детей с 1 года. Противопоказаны беременным и кормящим женщинам, а также пациентам с тяжелыми формами сердечной недостаточности.
Препарат Глаутам выпускается в форме 0,25% глазных капель во флаконах по 5 мл. Показан для лечения глаукомы у взрослых и детей старше года. Действие лекарственного средства аналогично Арутимолу.
Тимадрен используется для лечения различных форм глаукомы у взрослых. Оценку лечебного действия препарата проводят через 14 дней регулярного использования.

Осуществлять замену лекарственного средства на один из аналогов можно только с разрешения офтальмолога.

Отзывы пациентов

Препарат доступен для пациентов с любым уровнем материального достатка, поэтому довольно популярен.

Такие капли назначали моей маме, когда диагностировали вторичную глаукому. Совместно с каплями она принимала и другие препараты, поэтому судить о действии капель точно не могу. Но мама заметила улучшения: глаза стали меньше уставать, тяжесть исчезла. Конечно, немного смущает длинный список противопоказаний и побочных эффектов, но нас они обошли стороной. Вполне приличный и доступный препарат.

Периодическое повышение внутриглазного давления меня беспокоит второй год. Первыми глазными каплями был препарат Тимолол, но от него было больше вреда, чем пользы. Постоянные рези и жжение в глазах, покраснение и сильная усталость. На очередном приеме офтальмолог посоветовал попробовать Арутимол. Сначала сомневался, ведь состав идентичен, но начал использовать. Сейчас очень доволен, так как никаких осложнений не наблюдаю.

На начальных стадиях глаукомы также использовала такие капли. Эффект понравился, побочных реакций не возникло. Прошла полный курс, а сейчас в качестве поддерживающей терапии ежедневно закапываю глаза этим препаратом. Пока довольна и менять его не собираюсь.

Глаукома является серьезным и опасным заболеванием. Не стоит заниматься самолечением и игнорировать симптомы болезни, так как это может привести к осложнениям и полной потере зрения, восстановить которое невозможно.

Арутимол

Содержание

Фармакологические свойства препарата Арутимол

Фармакодинамика. Тимолол является неселективным блокатором β-адренорецепторов. Глазные капли Арутимол снижают как повышенное, так и нормальное внутриглазное давление. Эффект тимолола обусловлен снижением секреции водянистой влаги и, как показали некоторые исследования, улучшением ее оттока.
Действие препарата наступает, как правило, через 20 мин после местного применения, достигает максимума приблизительно через 1–2 ч. Эффект длится до 24 ч. Препарат предназначен для местного применения, но всасывается слизистой оболочкой глаза и может оказывать системное действие, характерное для блокаторов β-адренорецепторов.
Долгосрочное исследование при участии 164 пациентов показало, что после нормализации внутриглазного давления никаких тяжелых его изменений не возникало по крайней мере в течение 3 лет.
В отличие от миотических средств, тимолол снижает внутриглазное давление, не влияя на аккомодацию и размер зрачка. Отсутствие миоза особенно важно для пациентов с катарактой. В случае перехода пациента от миотических средств к тимололу необходимо провести коррекцию рефракции после снижения миотического действия.
Фармакокинетика. Исследование показали, что тимолол абсорбируется после местного применения. Концентрация тимолола в плазме крови после местного применения рекомендуемых доз практически не определяется (≤2 нг/мл).
Максимальная концентрация в плазме крови после применения 2 капель препарата 2 раза в сутки составляла 9,6 нг/мл и достигалась через 30–90 мин после применения. Тимолол малеат и его метаболиты экскретируются преимущественно почками.
В некоторых случаях сообщалось, что при применении рекомендуемой дозы глазных капель тимолола для лечения новорожденных и детей грудного возраста приводило к значительно более высокому уровню концентрации тимолола в плазме крови детей по сравнению со взрослыми. Уровень тимолола в плазме крови ребенка в возрасте 3 мес, получавшего 1 каплю 0,25% тимолола 2 раза в сутки, повысился до 34 нг/мл.

Показания к примененинию препарата Арутимол

Повышенное внутриглазное давление, хроническая открытоугольная глаукома, глаукома при афакии, ювенильная глаукома при неэффективности других методов лечения.

Применение препарата Арутимол

флакон водо- и воздухонепроницаем. Сверху он неплотно закрыт колпачком. Перед первым использованием необходимо плотно закрыть колпачок, вращая его по часовой стрелке, чтобы шип в колпачке проколол капельницу флакона, после чего следует возвратить колпачок в исходное положение, вращая против часовой стрелки.
Глазные капли Арутимол закапывают в конъюнктивальный мешок глаза. Для этого следует слегка отклонить голову назад, посмотреть вверх и немного оттянуть нижнее веко. Флакон следует держать отверстием вниз. Нажимая на флакончик, закапывают глазные капли на конъюнктиву нижнего века. Отверстие флакона с каплями не должно контактировать с глазом. Сразу после закапывания нажимают на внутренний угол глаза (возле носа) во избежание попадания р-ра в слезный канал и предотвращения возможного системного побочного действия препарата. После использования следует закрыть флакончик. Обычно лечение Арутимолом дает эффект после длительного применения препарата. Прерывать курс лечения или изменять дозу можно только после консультации врача. При пропуске очередной дозы следует закапать следующую сразу же после припоминания, не удваивать последующую дозу.
Взрослым и детям в начале лечения закапывают по 1 капле 0,25% р-ра 2 раза в сутки в конъюнктивальный мешок пораженного глаза. После стабилизации внутриглазного давления возможно снижение дозы до 1 капли 1 раз в сутки.
В случае недостаточного контроля внутриглазного давления или при снижении эффективности препарата вследствие его длительного применения следует перейти на применение Арутимола 0,5%.

Читать еще: Зарядка для глаз

Противопоказания к примененинию препарата Арутимол

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, гиперреактивность бронхов, БА (также в анамнезе), ХОБЛ тяжелой степени, синусовая брадикардия, синдром слабости синусного узла, AV-блокада II–III степени, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, тяжелый аллергический ринит, дистрофические поражения роговицы.
Следует избегать одновременного применения с блокаторами β-адренорецепторов местного действия (тимолол) и антагонистов кальция внутрь или в/в у пациентов с сердечной недостаточностью, поскольку может возникнуть ухудшение AV-проводимости, недостаточность функции левого желудочка и артериальная гипотензия.
Глазные капли тимолола не предназначены для лечения пациентов, у которых отмечают повышение внутриглазного давления ночью.

Побочные эффекты препарата Арутимол

Местные реакции со стороны органа зрения: конъюнктивит, блефарит, кератит, сухость слизистой оболочки глаз, ухудшение зрения; очень редко — диплопия и блефароптоз;
со стороны дыхательных путей (у пациентов с БА): бронхоспазм, одышка в связи с повышением реактивности дыхательных путей;
со стороны кожи — реакции гиперчувствительности (локализованная и генерализованная экзантема, крапивница);
со стороны сердечно-сосудистой системы (у пациентов с заболеваниями сердца): брадикардия, тахикардия, аритмия, снижение АД, AV-блокада и сердечная недостаточность, обморочные состояния, возможны также ишемия мозга, инсульт, остановка сердца;
со стороны ЦНС: в отдельных случаях возможны головная боль, головокружение, депрессивное состояние или другие признаки ухудшения функции головного мозга.
Кроме того, есть сообщения об отдельных случаях развития общей слабости, тошноты.
Системные побочные эффекты чаще наблюдают у детей.

Особые указания по применению препарата Арутимол

Во время лечения Арутимолом следует регулярно проводить измерение внутриглазного давления и обследование роговицы глаза.
Следует отметить, что во время стабилизации внутриглазного давления начальное снижение может составлять до 50%, после чего эффективность препарата может снизиться (тахифилаксия). В период с 3-го по 12-й месяц снижение давления стабилизируется. Поэтому важно осуществлять регулярный контроль давления во время первых 5 дней с момента назначения глазных капель тимолола.
При применении блокаторов β-адренорецепторов перорально возможно снижение внутриглазного давления. В таком случае следует оценить целесообразность местного применения глазных капель тимолола. Если блокаторы β-адренорецепторов уже применяли системно, дополнительный эффект от препаратов местного действия обычно ниже. Следует проводить наблюдение за пациентами, которые дополнительно получают блокаторы β-адренорецепторов перорально или для которых применение блокаторов β-адренорецепторов должно быть ограничено.
У пациентов со значительно пигментированной радужной оболочкой снижение давления может наблюдаться позже и в меньшей мере.
После оперативного лечения глаукомы и при применении препаратов, снижающих секрецию внутриглазной влаги, наблюдали случаи отслоения сосудистой оболочки глаза; описаны при применении тимолола и ацетазоламида.
С осторожностью применяют препарат при нарушении мозгового кровообращения. Если после применения глазных капель тимолола развиваются симптомы снижения мозгового кровообращения, рассматривают альтернативные методы лечения. При применении глазных капель тимолола у пациентов с миастенией наблюдали случаи повышения мышечной слабости и другие проявления миастении (диплопия, блефароптоз и общая слабость).
Бензалкония хлорид может вызывать раздражение слизистой оболочки глаза. Поэтому следует избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Бензалкония хлорид может приводить к изменению цвета мягких контактных линз. Контактные линзы необходимо снять перед закапыванием и устанавливать снова не ранее чем через 15 мин.
После прекращения лечения эффект препарата может длиться в течение нескольких дней, при длительном применении — до 2–4 нед. При закапывании препарата только в один глаз блокаторы β-адренорецепторов могут оказывать действие (снижение внутриглазного давления) и на интактный глаз.
Период беременности и кормления грудью. При отсутствии четких показаний, Арутимол не следует применять в период беременности и кормления грудью. Применение препарата, как и других блокаторов β-адренорецепторов, перед родами может привести к брадикардии, гипогликемии и угнетению функции дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденного; отмечали случаи развития блокады β-адренорецепторов при применении других блокаторов β-адренорецепторов. Поэтому следует проводить мониторинг состояния новорожденного в течение первых дней жизни.
После закапывания в глаз тимолол проникает в грудное молоко, где может аккумулировать в более высокой концентрации, чем в плазме крови матери. Несмотря на то что количество вещества в грудном молоке не представляет угрозы для ребенка, за ребенком следует наблюдать на предмет выявления симптомов блокады β-адренорецепторов.
Дети. Очень редко у новорожденных наблюдали апноэ, возможно вследствие незрелости данных пациентов. В связи с возможными побочными эффектами со стороны ЦНС применение препарата для лечения недоношенных и новорожденных детей не рекомендуют. Отмечено, что в некоторых случаях применения глазных капель тимолола для лечения новорожденных и недоношенных детей приводило к значительно более высокому уровню тимолола в плазме крови по сравнению со взрослыми. Поэтому лечение новорожденных тимололом следует проводить с осторожностью и под наблюдением для выявления признаков системной блокады β-адренорецепторов.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Даже при правильном применении препарат Арутимол может влиять на зрение, а также ухудшать скорость реакции, что может отразиться на способности управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Взаимодействия препарата Арутимол

При одновременном применении глазных капель, содержащих адреналин, возможно расширение зрачка. Сочетанное применение глазных капель, содержащих адреналин или пилокарпин, усиливает действие тимолола в отношении снижения внутриглазного давления.
При одновременном применении блокаторов β-адренорецепторов возможно усиление как местного (снижение внутриглазного давления), так и системного действия (влияние на сердечно-сосудистую систему). Если глазные капли Арутимол применяют одновременно с антигипертензивными или другими кардиологическими средствами (например антагонистами кальция, резерпином, блокаторами β-адренорецепторов), повышается риск развития артериальной гипотензии и брадикардии. Это следует учитывать и относительно средств, которые принимались недавно и не успели полностью элиминироваться.
Нейромышечная блокада, вызванная тубокурарином, может быть усилена действием блокатора β-адренорецепторов (Арутимол 0,25%/0,5%).
Кардиодепрессивное действие может повышаться в случае одновременного применения противоаритмических препаратов с хинидинподобным действием.
Отрицательное хронотропное и дромотропное действие может повышаться в случае сочетанного применения сердечных гликозидов.
При одновременном применении блокаторов β-адренорецепторов и β2-симпатомиметиков эффект последних может снижаться и может возникнуть бронхоспазм.
Сочетанное применение инсулина или других антидиабетических средств, особенно на фоне стресса или физической нагрузки (гипогликемия), может вызвать или повысить тяжесть латентной гипогликемии.

Передозировка препарата Арутимол, симптомы и лечение

При соблюдении режима дозирования и применения возможность токсического побочного действия практически исключена.
Симптомы: выраженное снижение АД, развитие сердечной недостаточности, кардиогенный шок, тяжелая брадикардия, вплоть до остановки сердца. Кроме того, могут возникать нарушения функции дыхания, бронхоспазм, нарушения со стороны ЖКТ, спутанность сознания и судороги.
Лечение: при необходимости применяют антидотную терапию.