0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Действующее вещество и свойства препарата

Активное действующее вещество таблеток

Что такое действующее вещество?

При возникновении любого серьезного заболевания врачи своим пациентам выписывают определенные лекарственные средства, позволяющие устранить симптомы болезни и нормализовать работу внутренних органов. Фармакологический эффект любого медикамента определяет действующее вещество препарата, именно на него ориентируются специалисты, подбирая способ лечения установленной патологии

Что такое действующее вещество медикаментов

Действующее или иначе активное вещество лекарства – основа медикаментов, помогающая уменьшить симптомы заболеваний или обладающая профилактическим действием. Поступая в организм, активное вещество вступает во взаимодействие с рецепторами определенных клеток, при этом их функция затормаживается или наоборот усиливается. Это вызывает определенную фармакологическую реакцию, которая перенастраивает работу внутренних органов.

Свойства лекарственных препаратов определяются содержанием действующего вещества. Минимальная доза одних лекарств возбуждает, максимальная, наоборот, угнетает, что может стать причиной паралича. Поэтому при производстве фармакологических препаратов обязательно высчитывается максимальная суточная доза, которую организм человека воспринимает без отрицательных последствий.

Основу медикаментов, то есть активное вещество, получают разными путями. В качестве сырья могут быть использованы:

  • Разные части растений, вытяжки, эфирные масла, смолы и камеди.
  • Животное сырье. Их тканей и желез животных получают ферменты, гормоны, вакцины.
  • Органическое сырье – некоторые действующие вещества лекарственных средств получают из нефти и продуктов перегонки каменного угля.
  • Минеральные соединения.
  • Продукты жизнедеятельности ряда грибков и бактерий.
  • Вещества, полученные методом генной инженерии и синтеза.

На усвояемость лекарств в организме влияет форма препарата, вспомогательные компоненты, фаза действия активного вещества. У большинства лекарств терапевтический эффект начинает проявляться, когда в организме скапливается максимальное количество основного действующего вещества. Но ряд медикаментов начинают действовать сразу после поступления препарата или в момент снижения концентрации.

В лекарство может входить как одно действующее вещество, так и сразу несколько. В последнем случае медикаменты являются комбинированными.

Типы действия активного вещества

Активное вещество может отказывать:

  • Резорбтивное действие. Активный компонент лекарства поступает в кровеносное русло и взаимодействует с внутренними тканями и органами.
  • Местное действие. Проявляется, если лекарство наносится на кожу или слизистые оболочки.
  • Прямое действие, то есть непосредственное воздействие действующего вещества лекарства на орган-мишень. Такими свойствами наделены сердечные гликозиды, влияющие на миокард, препараты на основе адреналина, оказывающие воздействие на адренорецепторы.

Активное вещество фармакологических препаратов вызывает обратимое или необратимое действие. Под обратимым понимают те изменения в организме, которые проходят без следа после того как лекарство полностью выйдет из организма. Необратимое действие медикамента зависит не только от типа действующего вещества, но и может быть связано с превышением дозировки или с длительным использованием препарата.

Вспомогательные ингредиенты

Состав любого лекарства представлен действующими веществами и вспомогательными. Последние можно разделить на несколько групп, это:

  • Наполнители. Используются они при производстве твердой лекарственной формы в тех случаях, когда концентрация активного вещества настолько мала, что это не дает возможности изготовить удобный в применении препарат. Наполнители безвредны для организма, попадая внутрь, они без остатка растворяются и не меняют функций внутренних систем. Наполнители придают лекарству твердую форму и помогают активному веществу остаться внутри таблеток.
  • Дезинтегранты. Обеспечивают распад после контакта таблеток с водой. Дезинтегранты могут составлять единое целое с наполнителями. То есть до использования вспомогательный компонент связывает основное действующее вещество, а после поступления в организм способствует его растворению.
  • Байндеры. Основное назначение этих компонентов в таблетках – обеспечение механической прочности медикаментов.
  • Любриканты. Обычно это стеарат магния, обладает он водоотталкивающими свойствами. Необходим на этапе прессовки таблетированной формы. Любриканты предотвращают потерю основного действующего вещества.
  • Формообразующие вещества – компоненты, придающие лекарствам твердую, жидкую, пастообразную и иные формы.
  • Растворители. Ряд растворителей (этиловый спирт, глицерол, пропиленгликоль) обеспечивают противомикробную защиту и позволяют уменьшить дозу основного действующего вещества в составе лекарства. За счет этого они способствуют лучшему растворению и усваиванию медикамента в организме.
Читать еще:  Капли от конъюнктивита для новорожденных какие выбрать как применять

В лекарства для детей часто добавляют вкусовые ароматизаторы. Вспомогательные вещества для организма безвредны, но некоторые из них могут быть противопоказаны при ряде заболеваний, например глюкоза при диабете. Поэтому состав любого медикамента перед покупкой нужно внимательно проверять.

Препараты с аналогичным действующим веществом

Лекарства мы привыкли покупать, ориентируясь на их торговые названия. Название действующего вещества размещается под торговым и нанесено оно на упаковку мелким шрифтом. Одинаковое активное вещество могут содержать сразу несколько лекарственных средств, механизм их фармакологического действия идентичен. Разница может заключаться в используемых вспомогательных веществах и в стоимости.

Группы препаратов с аналогичным активным веществом:

  • Нурофен – Ибупрофен — Миг. В качестве основного действующего вещества в этих лекарствах используется ибупрофен.
  • Вольтарен — Диклофенак.
  • Зиртек – Цетринакс, Парлазин.

Как правило, оригинальные препараты стоят дорого. Их заменители-дженерики имеют меньшую стоимость и в большинстве случаев оказывают точно такой же терапевтический эффект. Хотя существует мнение, что степень очистки оригинальных медикаментов выше по сравнению с заменителями, за счет этого у них меньше побочных реакций.

На фармацевтическом рынке есть и лекарства-аналоги. Действующие вещества в них разные, но терапевтический эффект одинаков.

Медикаментозное лечение любого заболевания должен назначить квалифицированный врач. Специалист подбирает препараты, учитывая влияние основного действующего вещества на организм. Во многих случаях терапевтических эффект лечения достигается путем подбора индивидуальной дозы в зависимости от возраста пациента, наличия сопутствующих патологий.

СВОЙСТВА ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ

К факторам, влияющим на действие лекарственных веществ, относятся хими­ческая структура, физико-химические свойства, дозы и концентрации лекарствен­ных веществ.

Химическая структура лекарственных веществ определяет характер их действия (фармакологические эффекты) и фармакокинетические особенности. Вещества, близкие по химической структуре (вещества одной химической группы, напри­мер бензодиазепины, барбитураты, дигидропиридины), как правило, вызывают одинаковые фармакологические эффекты. Связано это в основном с тем, что вза­имодействие веществ с «мишенями» определяется их химическим строением, наличием функционально активных групп, пространственной ориентацией и раз­мером молекул. Так, для того, чтобы вещество подействовало на рецептор, необ­ходимо, чтобы оно не только имело соответствующую химическую структуру, но и пространственно соответствовало данному рецептору, т.е. было ему комплемен-

Читать еще:  Глазные капли хилопарин комод

тарно. Примером влияния комплементарности на действие лекарственных ве­ществ является различие в действии стереоизомеров, молекулы которых имеют противоположную пространственную ориентацию (являются зеркальными ото­бражениями друг друга). Гиосциамин, являющийся L-изомером, в 2 раза актив­нее атропина, который представляет смесь активного L- и малоактивного D-изо-меров. Значение имеет также расстояние между функционально активными группировками веществ.

К настоящему времени накоплено достаточно сведений о зависимости дей­ствия лекарственных веществ от их химической структуры. Зная эту зависимость, можно синтезировать лекарственные вещества с определенными фармакологи­ческими свойствами.

Фармакокинетика и фармакодинамика лекарственных веществ зависит также от их физико-химические свойств: липофильности, гидрофильности, полярнос­ти, степени ионизации. Так, липофильность веществ определяет их способность проникать через гематоэнцефалический барьер и оказывать действие на ЦНС.

Действие лекарственных веществ (скорость развития фармакологического эф­фекта, его выраженность, продолжительность и даже характер) зависит от дозы.

Доза (от греч. dosis — порция) — количество лекарственного вещества на один прием. Дозы приводят в весовых или объемных единицах. Дозы можно выражать в виде количества вещества на 1 кг массы тела или на 1 м 2 поверхности тела (на­пример, 1 мг/кг, 1 мг/м 2 ). Это позволяет более точно дозировать препарат. Жид­кие лекарственные препараты дозируют столовыми, десертными или чайными ложками, а также каплями. Дозы некоторых антибиотиков и гормонов выражают в единицах действия (ЕД).

Рис. 3.1. Кривые доза-эффект. А) Градуальная зависимость. Б) Полулогарифмическая зависимость. ED50 — доза, вызываю­щая полумаксимальный эффект; Етах — величина максимального эффекта.

При увеличении дозы лекарственного вещества его действие повышается и через определенное время достигает максимальной (постоянной) величины (Етах). Поэтому при арифметической шкале доз зависимость доза-эффект имеет гипер­болический характер (градуальная зависимость). При логарифмической шкале доз эта зависимость выражается S-образной кривой (см. рис. 3.1). По величине дозы, вызывающей эффект определенной величины, судят об активности вещества. Обычно для этих целей на графике зависимости доза-эффект определяют дозу, которая вызывает 50%-й (полумаксимальный) эффект и обозначают ее как ЭД50 (ED50). Такие дозы лекарственных веществ используют для сравнения их актив­ности. Чем меньше величина ЭД50, тем выше активность вещества (если ЭД50 вещества А в 10 раз меньше, чем ЭД50 вещества В, следовательно, вещество А в

10 раз активнее вещества В). Кроме активности лекарственные вещества сравни­вают по эффективности (определяется величиной максимального эффекта, Етах). Если максимальный эффект вещества А в 2 раза выше, чем максимальный эф­фект вещества В, следовательно, вещество А в 2 раза эффективнее вещества В.

Читать еще:  Декса гентамицин мазь глазная инструкция цена отзывы

Различают терапевтические, токсические и летальные дозы.

Выделяют следующие терапевтические дозы: минимальные дейст­вующие, средние терапевтические и высшие терапевтичес­кие дозы.

Минимальные действующие дозы (пороговые) вызывают мини­мальный терапевтический эффект. Обычно они в 2—3 раза меньше средней тера­певтической дозы.

Средние терапевтические дозы оказывают у большинства больных необходимое фармакотерапевтическое действие. Рассчитывают дозу лекарствен­ного вещества на один прием — разовую дозу (pro dosi), и дозу, которую боль­ной должен принять за сутки — суточную дозу (pro die). Поскольку индиви­дуальная чувствительность больных и тяжесть заболеваний могут варьировать, средние терапевтические дозы обычно выражают в виде предела доз (например, разовая доза диклофенака-натрия составляет 0,025-0,05 г).

Обычно при использовании антибиотиков, сульфаниламидов и некоторых других лекарственных средств лечение начинают с назначения ударной дозы, превышающей среднюю терапевтическую дозу. Это делается для того, чтобы бы­стро создать высокую концентрацию вещества в крови. После достижения опреде­ленного терапевтического эффекта переходят на поддерживающие дозы.

При длительном применении лекарственного вещества указывается его доза на курс лечения (курсовая доза).

Высшие терапевтические дозы назначают в тех случаях, когда при­менение средних доз не вызывает необходимого действия. Это предельные дозы, выше которых находится область токсических доз (вещество может вызвать токсические эффекты). Для ядовитых и сильнодействующих веществ в законо­дательном порядке установлены высшие разовые и высшие суточные дозы. К назначению лекарственных средств в высших терапевтических дозах нужно относиться с большой осторожностью, поскольку это связано с риском возникновения серьезных побочных эффектов. Провизор не должен отпускать лекарственные средства с превышением высшей разовой и высшей суточной дозы, если в рецепте нет специального указания врача.

Дозы, оказывающие токсическое действие на организм, называются ток­сическими. Дозы, вызывающие смертельный исход, называются леталь­ными (от лат. Шит — смерть).

Диапазон доз от минимальной действующей до высшей терапевтической оп­ределяется как широта терапевтического действия. Чем больше широта терапев­тического действия, тем безопаснее применение лекарственного средства.

Лекарственные формы.При включении лекарственного вещества в различ­ные лекарственные формы должен сохраняться характер его действия. Вместе с тем лекарственная форма и технологический процесс ее изготовления влияют на скорость выделения действующего вещества, место и скорость всасывания, а сле­довательно на скорость наступления эффекта и его продолжительность. С помо­щью различных технологических процессов могут быть созданы готовые лекар­ственные формы длительного действия с регулируемой скоростью высвобождения лекарственных веществ. В лекарственную форму включаются не только формо­образующие вещества, но и различные добавки, уменьшающие неприятный вкус,

местное раздражающее действие и др. Таким образом, фармацевтические техно­логии используются для создания более оптимальных условий применения ле­карственных веществ.

Изучением влияния физико-химических свойств лекарственных веществ, ле­карственных форм и процессов их получения на фармакокинетику и фармакоди-намику лекарственных веществ занимается биофармация.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector