13 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Лечебное действие препарата

Действие лекарственных средств

Виды действия лекарственных средств. Изменение действия лекарств при их повторном введении.

Виды действия ЛС:

1. Местное действие – действие вещества, возникающее на месте его приложения (анестетик – на слизистую оболочку)

2. Резорбтивное (системное) действие – действие вещества, развивающееся после его всасывания, поступления в общий кровоток, а затем в ткани. Зависит от путей введения ЛС и их способности проникать через биологические барьеры.

Как при местном, так и резорбтивном действии лекарственные средс­тва могут оказывать либо Прямое , либо Рефлекторное влияние:

А) прямое влияние — непосредственный контакт с органом-мишенью (адреналин на сердце).

Б) рефлекторное – изменение функции органов или нервных центров путем влияния на экстеро — и интерорецепторы (горчичники при патологии органов дыхания рефлекторно улучшают их трофику)

Изменения действия ЛС при их повторном введении:

1. Кумуляция – увеличение эффекта вследствие накопления в организме ЛС:

а) материальная кумуляция — накопление действующего вещества в организме

б) функциональная кумуляция – нарастающие изменения функции систем организма <изменения функции ЦНС при хроническом алкоголизме>.

2. Толерантность (привыкание) — Снижение ответной реакции организма на повторные введения ЛС; для того, чтобы восстановить реакцию на ЛС, его приходится вводить во все бóльших и бóльших дозах <диазепам>:

А) истинная толерантность – наблюдается как при энтеральном, так и при парентеральном введении ЛС, не зависит от степени его всасывания в кровоток. В ее основе — фармакодинамические механизмы привыкания:

1) десенситизация – снижение чувствительности рецептора к лекарственному средству

2) Down-регуляция – снижение числа рецепторов к лекарственному средству <при повторных введениях наркотических анальгетиков количество опиоидных рецепторов снижается и требуются все бóльшие и бóльшие дозы лекарства, чтобы вызвать желаемый ответ>. Если ЛС блокирует рецепторы, то механизм толерантности к нему может быть связан с up-регуляцией – увеличением числа рецепторов к лекарственному средству (b-адреноблокаторы)

3) включение компенсаторных механизмов регуляции (при повторных введениях гипотензивных препаратов коллапс возникает значительно реже, чем при первом введении за счет адаптации барорецепторов)

Б) относительная толерантность (псевдотолерантность) — развивается только при введении ЛС внутрь и связан со снижением скорости и полноты всасывания лекарства

3. Тахифилаксия – состояние, при котором частое введение ЛС вызывает развитие толерантности уже через несколько часов, но при достаточно редких введениях ЛС его эффект сохраняется в полной мере. Развитие толерантности связано обычно с истощением эффекторных систем.

4. Лекарственная зависимость – непреодолимое стремление к приему вещества, вводимого ранее. Выделяют психическую (кокаин) и физическую (морфин) лекарственную зависимости.

5. Гиперчувствительность – аллергическая или другая иммунологическая реакция на ЛС при повторном введении.

Зависимость действия лекарств от возраста, пола и индивидуальных особенностей организма. Значение суточных ритмов.

А) От возраста : у детей и у пожилых чувствительность к ЛС повышена (т. к. у детей существует недостаточность многих ферментов, функции почек, повышенная проницаемость ГЭБ, в пожилом возрасте замедлено всасывание ЛС, менее эффективно протекает метаболизм, понижена скорость экскреции препаратов почками):

Пожилые

1. У новорожденных снижена чувствительность к сердечным гликозидам, т. к. у них на единицу площади кардиомиоцита больше Na+/K+-АТФаз (мишеней действия гликозидов).

2. У детей ниже чувствительность к сукцинилхолину и атракурию, но повышена чувствительность ко всем другим миорелаксантам.

3. Психотропные средства могут вызвать у детей аномальные реакции: психостимуляторы – могут повышать концентрацию внимания и снижать моторную гиперактивность, транквилизаторы – напротив, способны вызвать т. н. атипичное возбуждение.

1. Резко возрастает чувствительность к сердечным гликозидам в связи со снижением числа Na+/K+-АТФаз.

2. Снижается чувствительность к b-адреноблокаторам.

3. Повышается чувствительность к блокаторам кальциевых каналов, т. к. ослабляется барорефлекс.

4. Отмечается атипичная реакция на психотропные лекарственные средства, подобная реакции детей.

1) гипотензивные средства – клонидин, b-адреноблокаторы, диуретики могут вызывать нарушение сексуальных функций у мужчин, но не влияют на работу репродуктивной системы женщин.

2) анаболические стероиды вызывают бóльший эффект в организме женщин, чем в организме мужчин.

В) От индивидуальных особенностей организма : дефицит или избыток тех или иных ферментов метаболизма ЛС приводит к увеличению или уменьшению их действия (дефицит псевдохолинэстеразы крови – аномально длительная миорелаксация при применении сукцинилхолина)

Г) От суточных ритмов : изменение действия ЛС на организм количественно и качественно в зависимости от времени суток (максимальное действие при максимальной активности).

Вариабельность и изменчивость действия лекарств.

Гипо — и гиперреактивность, толерантность и тахифилаксия, гиперчувствительность и идиосинкразия. Причины вариабельности действия лекарств и рациональная стратегия терапии.

Вариабельность отражает разности между индивидуумами в ответ на данное лекарственное средство.

Причины вариабельности действия ЛС:

1) изменение концентрации вещества в зоне рецептора – из-за различий в скорости всасывания, его распределения, метаболизма, элиминации

2) вариации в концентрации эндогенного лиганда рецептора – пропранолол (β-адреноблокатор) замедляет ЧСС у людей с повышенным уровнем катехоламинов в крови, но не влияет на фоновую ЧСС у спортсменов.

3) изменение плотности или функции рецепторов.

4) изменение компонентов реакции, расположенных дистальнее рецептора.

Рациональная стратегия терапии : назначение и дозировка ЛС с учетом вышеперечисленных причин вариабельности действия ЛС.

Гипореактивность – снижение эффекта данной дозы ЛС по сравнению с тем эффектом, который наблюдается у большинства пациентов. Гиперреакцивность — повышение эффекта данной дозы ЛС по сравнению с тем эффектом, который наблюдается у большинства пациентов.

Толерантность, тахифилаксия, гиперчувствительность – см. в.38

Идиосинкразия – извращенная реакция организма на данное ЛС, связанная с генетическими особенностями метаболизма ЛС или с индивидуальной иммунологической реактивностью, в т. ч. с аллергическими реакциями.

Виды действия лекарств на организм

Местное и резорбтивное действие

Местное действие – такое действие, которое развивается на пути введения лекарства до его всасывания в кровь.

Местное действие не зависит от дозы и определяется только концентрацией вещества, так как нет его распределения по организму. Выбор концентрации зависит от желаемого эффекта и не зависит от массы тела или возраста больного. Часто это действие используется в дерматологии. Например, салициловая кислота в концентрации до 5 % оказывает кератопластическое действие, т.е. усиливает ороговение и ускоряет регенерацию эпителия кожи, а в концентрациях более 5 % – кератолитическое действие, т.е. препятствует ороговению и нарушает деление эпителиоцитов.

Резорбтивное (системное) действие – эффекты лекарства, развивающиеся после его всасывания в системный кровоток.

Время, проходящее между введением препарата и развитием резорбтивного действия, зависит от пути введения. При внутрисосудистом введении время минимально. При других путях введения начало резорбтивного действия зависит от времени попадания лекарственного вещества в системный кровоток. Действие развивается постепенно, пропорционально повышению концентрации препарата в крови.

Классификация видов действия
(по отношению к попаданию в системный кровоток)

В некоторых случаях действие не может быть отнесено ни к местному, ни к резорбтивному. Это возможно, если действие развивается до всасывания вещества в кровь, но проявляется не на месте введения, а в другом месте. Механизм действия вещества в данном случае обычно включает рефлекторный компонент.

Терапевтическое и токсическое действие.

Терапевтическое действие – эффект препарата, проявляющийся при приеме его терапевтических доз.

Терапевтическое действие может быть главным и побочным (см. ниже).

Токсическое действие – неблагоприятное действие препарата, связанное с его передозировкой.

В отличие от пищевых веществ (в т.ч. от биологически активных добавок к пище) все лекарственные препараты имеют высшую разовую дозу. Превышение высшей разовой, высшей суточной или высшей курсовой дозы для данного возраста приводит к абсолютной передозировке лекарственного вещества. Однако официальные дозы не могут учитывать всех индивидуальных особенностей организма, а также особенностей взаимодействия различных лекарств. В связи с этим, необходимо помнить о возможности относительной передозировки препарата, которая возникает при приеме терапевтических доз.

Токсическим действием может явиться как усиление эффекта, имевшегося у препарата в терапевтических дозах, так и какой-либо новый эффект, возникший при увеличении дозы препарата.

Классификация видов действия
(по отношению к цели использования)

Главное и побочное действие

Как уже указывалось, терапевтическое действие может быть главным и побочным.

Главное (основное) действие– то действие препарата, для которого он назначается врачом у данного больного.

Как правило, лекарственные препараты обладают целым рядом эффектов в самых различных органах и тканях. Врач может использовать в целях лечения, профилактики или диагностики любой из них или любую их комбинацию. Это действие и будет являться главным.

Например, атропин понижает секрецию пищеварительных желез и повышает атриовентрикулярную проводимость. При лечении обострения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки у больного с сопутствующей внутрисердечной блокадой оба этих эффекта будут компонентами главного терапевтического действия, и атропин может оказаться препаратом выбора.

Часто в учебниках и справочниках в целях систематизации данных все лекарства разбиты по основным эффектам (например, группа желчегонных, противовоспалительных, противогистаминных и т.д. средств). В данном случае под главным действием понимается эффект, которому посвящен данный раздел. Обычно каждый препарат подробно разбирают лишь один раз, а в разделах, посвященным другим эффектам препарата, обходятся ссылками. Однако это не означает, что все прочие эффекты не могут быть главными у конкретного больного.

Побочное действие – нежелательное действие, проявляющееся в диапазоне терапевтических доз.

Избежать побочного действия обычно невозможно, оно, в отличие от токсического действия, проявляется в том же диапазоне доз, что и главное. Задача врача состоит в минимизации побочных эффектов путем правильного подбора лекарственного препарата. Необходимо стремиться к тому, чтобы с одной стороны как можно больше эффектов, характерных для лекарства, оказывалось для данного больного желательным, а с другой стороны не оказалось бы побочных эффектов, вред от которых превышает клиническую пользу лечения.

Например, при использовании атропина для лечения атриовентрикулярной блокады следует учитывать появление сильной сухости во рту. В данном случае снижение секреции пищеварительных желез будет являться побочным эффектом и может послужить причиной отказа от препарата.

Разновидностью побочного эффекта можно считать возникновение дисбактериоза при применении противомикробных средств избирательного действия. Впрочем, в ряде учебников такой нежелательный эффект обособляется под названием «биологического» или «вторичного побочного» эффекта. То же самое можно сказать о лекарственной зависимости, лекарственной устойчивости и некоторых других нежелательных эффектах, возникающих при приеме терапевтических доз лекарственных препаратов. Ряд авторов отделяет их от побочных эффектов, и такой подход в клинике имеет свои преимущества.

Теоретически можно выделить у препарата эффекты не являющиеся ни главными (т.к. их не используют у данного больного), ни побочными (т.к. они ничем не вредят). Например – противоаллергическое действие в отсутствие аллергии или изменение цвета мочи. Однако практическая необходимость в выделении таких эффектов в отдельную группу отсутствует.

Неизбирательное (общеклеточное) и избирательное (специфическое) действие.

Общеклеточное действие – такое действие препарата, которое проявляется в любой живой клетке.

Примером общеклеточного действия может являться угнетение клеточного дыхания солями синильной кислоты. В данном случае мишенью является система цитохромов, которая существует во всех аэробных клетках.

Избирательное действие – такое действие препарата, которое проявляется только в некоторых органах или тканях.

Понятие избирательности действия в фармакологии носит относительный характер. На выраженность эффекта в разных тканях будет влиять и путь введения препарата, и его распределение, и функциональная активность ткани в данный момент времени, и множество других причин, которые все равно обеспечат какую-то степень избирательности. С другой стороны, избирательность действия тоже никогда не бывает абсолютной. Говорить об избирательности действия препарата имеет смысл лишь при сравнении с другим препаратом. В этом случае избирательность может быть большей или меньшей.

Например, адреналин действует на все клетки, содержащие адренорецепторы (как α, так и β) изадрин – только на клетки, содержащие β‑адренорецепторы (как β1, так и β2), сальбутамол – только на клетки, содержащие β2‑адренорецепторы (и в легких, и в матке). Следовательно, изадрин на адренорецепторы действует более избирательно, чем адреналин, но менее избирательно, чем сальбутамол.

Классификация видов действия
(по избирательности)

Обратимое и необратимое действие.

Обратимое действие – это действие препарата, предусматривающее сохранение химической структуры рецептора.

В основе обратимого действия лежит слабое взаимодействие лиганда и рецептора. Это действие относительно быстро проходит.

Например, комплекс ацетилхолина с холинорецептором после запуска эффекта очень быстро диссоциирует, ацетилхолин разрушается холинэстеразой, а рецептор получает новую возможность взаимодействия с лигандом.

Необратимое действие – такое действие препарата, при котором изменяется химическая структура рецептора (акцептора).

Пирофос ковалентно связывается с холинэстеразой, после чего фермент перестает разрушать ацетилхолин и развивается стойкое холиномиметическое действие. Эффект продолжается даже после элиминации препарата пока не синтезируется новая холинэстераза.

Как правило, врачи стремятся к сохранению регулируемой лекарствами функции, т.е. к обратимому действию. Необратимое действие препаратов имеет смысл довольно редко, в основном при химиотерапии. Так действуют, например, алкилирующие средства, фосфорорганические соединения, соли тяжелых металлов (в прижигающих дозах).

Классификация видов действия
(по обратимости)

Прямое и косвенное действие. Рефлекторное действие

Прямое действие – эффект препарата, проявляющийся в той же физиологической системе, в которой происходит его рецепция.

Примером прямого действия может служить кардиотонический эффект сердечных гликозидов. Они увеличивает вход ионов кальция в кардиомиоцит, повышают силу сердечных сокращений и снимают сердечную недостаточность.

Иногда понятием «прямое действие» на какие-либо клетки или на какие-либо функции подменяют механизм действия препаратов (например «прямое угнетающее влияние на центральную нервную систему», или «прямое миотропное спазмолитическое действие»). Такое применение термина оправдано лишь в том случае, если более конкретный механизм действия, включающий первичную фармакологическую реакцию и ее последствия на всех уровнях от макромолекулярного до системного, еще не изучен или в данном контексте не важен.

Косвенное (непрямое, опосредованное) действие – изменения, вызванные лекарственным препаратом, но происходящие не в той физиологической системе, на которую препарат непосредственно воздействует.

Пример косвенного действия – большинство экстракардиальных эффектов сердечных гликозидов (снижение отеков, одышки, цианоза, увеличение диуреза, аппетита и т.д.). Все они являются следствием прямого действия сердечных гликозидов – кардиотонического эффекта, приводящего к снятию застоя в крови в венах.

Одна из разновидностей косвенного действия – рефлекторное действие.

Рефлекс – типовой механизм регуляции функций организма, предполагающий участие специфических воспринимающих структур (рецепторов) и проведение управляющего сигнала от рецептора до исполнительного органа по нервным путям.

Рефлекторное действие – это действие, предполагающее включение рефлекторного механизма регуляции функций.

Рефлекторные эффекты чаще всего являются косвенным следствием местного действия. Например, валидол вводится под язык и возбуждает холодовые рецепторы ротовой полости. Рефлекторная дуга замыкается в центральной нервной системе, и снижает симпатическую импульсацию, тонизирующую коронарные сосуды. Иногда рефлекторный компонент действия проявляется и после всасывания лекарства в кровь. Например, лобелин возбуждает хеморецепторы дуги аорты и каротидного синуса, что ведет к рефлекторному возбуждению дыхательного центра.

Классификация видов действия
(по точке приложения)

Виды действия лекарственных веществ

В фармакологии различают следующие виды действия лекарственных веществ:

· Местное действие. Это действие лекарственного вещества на месте его приложения до всасывания в кровь. Например, действие обволакивающих средств, местноанестезирующее (обезболивающее) действие при нанесении растворов местных анестетиков на слизистые оболочки. С целью местного действия применяются различные лекарственные формы: присыпки, примотки, мази, растворы и др. Местное действие в чистом виде встречается, однако редко, так как часть вещества все же всасывается в кровь или вызывает рефлекторные реакции.

· Резорбтивное действие. Это действие лекарств после всасывания в кровь и проникновения в ткани, независимо от путей его введения в организм. Так действует большинство лекарств.

· Общеклеточное действие. Это действие лекарственных веществ, направленное на все клетки организма.

· Избирательное действие связано со способностью лекарств накапливаться в отдельных тканях или с неодинаковой чувствительностью клеточных рецепторов к различным лекарствам. Например, сердечные гликозиды влияют избирательно на сердце, а нейролептики — на центральную нервную систему, некоторые курареподобные вещества вызывают избирательную блокаду холинорецепторов двигательных нервов и расслабление скелетной мускулатуры, причем в терапевтических дозах на другие рецепторы почти не оказывают действия (например, дитилин).

· Общее действие — это, когда лекарственные вещества не имеют выраженного избирательного действия (антибиотики).

· Прямое действие лекарства проявляется в тканях, с которыми оно непосредственно контактирует. Такое действие иногда называют первичной фармакологической реакцией.

· Косвенное действие является ответом на первичную фармакологическую реакцию других органов. Например, сердечные гликозиды, усиливая сокращения сердца (прямое действие), улучшают кровообращение и функцию других органов, например, почек и печени (косвенное действие).

· Рефлекторное действие является разновидностью косвенного действия, в котором участвует нервная система (рефлекторная дуга). Оно может возникать при резорбтивном и местном действии лекарств. Например, внутривенное введение цититона рефлекторно возбуждает дыхание; горчичник, приложенный к коже, рефлекторно улучшает функцию внутренних органов.

· Главное и побочное действия. Под главным понимают основное, желательное действие лекарства, на которое рассчитывает врач. Побочное действие является, как правило, нежелательным, вызывающим осложнения. Например, главным для морфина является обезболивающее действие, а его способность вызывать эйфорию и наркоманию расценивается как существенный недостаток. Побочное действие может носить положительный характер. Например, кофеин оказывает стимулирующее действие на центральную нервную систему, а также усиливает работу сердца. Побочное действие может носить и нежелательный (отрицательный) характер. Некоторые слабительные средства при своем действии вызывают боли в кишечнике. Для некоторых лекарств, обладающих многосторонними фармакологическими свойствами, главное и побочное действия могут меняться местами в зависимости от конкретной цели использования такого лекарства.

· Обратимое действие — это временный фармакологический эффект, который прекращается после выведения лекарственного вещества из организма или после его разрушения. Например, после наркоза функция центральной нервной системы полностью восстанавливается.

· Необратимое действие выражается в глубоких структурных нарушениях клеток и их гибели, вызываемых, например, прижиганием бородавок нитратом серебра, или необратимое ингибирование фермента ацетилхолинэстеразы фосфорорганическими соединениями.

Вопросы для самоконтроля

1. Содержание фармакологии и ее задачи.

2. Связь фармакологии с другими науками.

3. История развития науки.

4. Научные направления фармакологии.

5. Источники и пути получения лекарственных веществ.

6. Общие закономерности взаимодействия лекарственных веществ с организмом.

7. Реактивность организма, ее роль в развитии болезни.

8. Энтеральные пути введения лекарственных средств и их сравнительная характеристика.

9. Парентеральные пути введения лекарственных веществ и их сравнительная характеристика.

10. Преимущества и недостатки энтеральных и парентеральных путей введения.

11. Какие вопросы изучает раздел общей фармакологии фармакокинетика.

12. Механизмы всасывания лекарственных веществ из желудка и кишечника.

13. Что характерно для пассивной диффузии лекарства через мембраны клеток.

14. Что характерно для активного транспорта лекарства через мембраны клеток.

15. Распределение лекарственных веществ в организме.

16. .Понятие о биотрансформации.

17. Механизмы биотрансформации лекарственных веществ в печени.

18. Пути выведения лекарственных веществ из организма.

19. Что такое биодоступность и чем она определяется.

20. Какие вопросы изучает раздел общей фармакологии фармакодинамика.

21. Основные мишени действия лекарственных веществ.

22. Виды действия лекарственных веществ.

Список использованной литературы

1. Рабинович М.И. Общая фармакология: Учебное пособие. 2-е изд., испр. и доп. / М.И.Рабинович, Г.А. Ноздрин, И.М. Самородова, А.Г. Ноздрин – СПб.: Издательство «Лань», 2006. – 272 с.

2. Седов Ю.Д. Техника введения лекарственных веществ животным / Ю.Д. Седов. – Ростов н /Д: Феникс, 2014. – 93 с.

3. Субботин В.М. Ветеринарная фармакология / В.М.Субботин, И.Д. Александров – М.: КолосС, 2004. – 720 с.

4. Соколов В.Д. Фармакология / В.Д. Соколов — СПб.: Издательство «Лань», 2010. – 560 с.

5. Толкач, Н.Г. Ветеринарная фармакология / Н.Г. Толкач, И.А. Ятусевич, А.И. Ятусевич, В.В. Петров. – Минск: ИВЦ Минфина, 2008. – 685 с.

6. Фармакология. – М.: ВИНИТИ, 2000 – 2009.

7. Харкевич Д.А. Фармакология: Учебник / Д.А. Харкевич. — 9-е изд., перераб., доп. и испр. — М.: ГЭОТАР — Медиа, 2006. — 736 с.

СОДЕРЖАНИЕ

2. История развития фармакологии 5

3. Научные направления фармакологии 10

4. Источники и пути получения лекарственных веществ 12

5. Общие закономерности взаимодействия лекарственных

веществ с организмом 15

6. Реактивность организма, ее роль в развитии болезни и

реакции на лекарство 17

7. Пути введения лекарственных средств в организм 17

8. Фармакокинетика 22

8.1. Всасывание лекарственных веществ 23

8.2. Распределение лекарственных веществ в организме 27

8.3. Биотрансформация лекарств в организме 29

8.4. Выведение лекарственных веществ из организма 34

8.5. Понятие о биологической доступности лекарств 37

9. Фармакодинамика 39

9.1. Основные мишени действия лекарственных веществ 40

9.2. Виды действия лекарственных веществ 53

10. Вопросы для самоконтроля 55

11. Список использованной литературы 56

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Лучшие изречения: Как то на паре, один преподаватель сказал, когда лекция заканчивалась — это был конец пары: «Что-то тут концом пахнет». 8577 — | 8147 — или читать все.

95.47.253.202 © studopedia.ru Не является автором материалов, которые размещены. Но предоставляет возможность бесплатного использования. Есть нарушение авторского права? Напишите нам | Обратная связь.

Отключите adBlock!
и обновите страницу (F5)

очень нужно

Виды действия лекарственных средств

1. МЕСТНОЕ и РЕЗОРБТИВНОЕ.

МЕСТНОЕ действие лекарственных средств развивается в месте их применения. Например, обезболивающее действие местных анестетиков новокаина, лидокаина и др.

РЕЗОРБТИВНОЕ действие препаратов развивается после всасывания в кровь и проникновения до органа — мишени че­рез гистогематические барьеры (например: сердечные гликозиды: дигоксин, коргликон и др. оказывают свой основной положительный инотропный эффект на мышцу сердца в ре­зультате резорбтивного действия).

2. ПРЯМОЕ и НЕПРЯМОЕ (в части случаев рефлектор­ное действие).

Прямое действие лекарственных средств развивается не­посредственно в органе — мишени. Это действие может быть местным, например: местный анестетик лидокаин оказывает местный обезболивающий эффект, и резорбтивным, напри­мер, местный анестетик лидокаин применяется в качестве антиаритмического препарата, для того, чтобы лидокаин оказал лечебный эффект при желудочковых тахиаритмиях сердца, лидокаин должен всосаться в кровь и пройти гисто- гематические барьеры до очага аритмии в ткани сердца.

Непрямое действие можно рассмотреть на примере дей­ствия сердечных гликозидов (дигоксина, строфантина и др.). Дигоксин оказывает стимулирующее влияние на сократи­мость сердечной мышцы, в результате увеличивается сердеч­ный выброс. Скорость кровотока возрастает и увеличивается перфузия (кровоток) в почках. Это приводит к повышению уровня диуреза (количество мочи увеличивается). Таким об­разом, дигоксин косвенно увеличивает диурез через стиму­ляцию сократимости миокарда.

Рефлекторное действие лекарственных средств развива­ется в том случае, когда в одном месте организма препарат изменяет активность рецепторов, и в результате этого эффекта в другом месте организма изменяется функция органа (например: нашатырный спирт, возбуждая рецепторы слизи­стой носовой полости приводит к возбуждению клеток дыха­тельного центра головного мозга, в результате повышается частота и глубина дыхания).

  1. ИЗБИРАТЕЛЬНОЕ и НЕИЗБИРАТЕЛЬНОЕ.

Избирательное (элективное) действие лекарственных

средств осуществляется путем влияния на определенные ре­цепторы (например: празозин блокирует преимущественно Л1|-адренорецепторы) или ЛС могут накапливаться в опреде­ленном органе и оказывать присущий им эффект (например: йод избирательно накапливается в щитовидной железе, и там изменяет функцию этого органа). В клинической практике считается, что чем выше избирательность действия ЛС, тем меньше токсичность и выраженность отрицательных побоч­ных реакций.

Неизбирательное действие препаратов, термин противо­положный избирательному эффекту (например: наркозное средство фторотан неизбирательно блокирует практически все виды рецепторных образований в организме, преимущественно в нервной системе, что приводит к бессознательному состоянию, то есть наркозу).

  1. ОБРАТИМОЕ и НЕОБРАТИМОЕ.

Обратимое действие ЛС обусловлено непрочностью хи­мических взаимодействий с рецепторными образованиями или ферментами (водородные связи и др.; например: антихо- линэстеразное средство обратимого типа действия — прозерин). Необратимое действие наступает, когда с рецепторами или ферментами ЛС связывается прочно (ковалентные связи; например: антихолинэстеразное средство необратимого типа действия — армин). 5. ГЛАВНОЕ и ПОБОЧНОЕ.Главное действие ЛС — это эффект препарата, направлен­ный на лечение основного заболевания (например: доксазозин — альфа-1-адреноблокатор применяется для лечения ги­пертонической болезни). Побочное действие — это эффекты препарата не направленные на лечение основного заболева­ния. Побочное действие может быть ПОЛОЖИТЕЛЬНЫМ (например: доксазозин при курсовом лечении гипертониче­ской болезни тормозит рост предстательной железы и норма­лизует тонус сфинктера мочевого пузыря, и, следовательно, может применяться при аденоме предстательной железы и нарушениях мочеиспускания) и ОТРИЦАТЕЛЬНЫМ (на­пример: доксазозин может вызывать преходящую тахикар­дию при лечении гипертонической болезни, а также часто ре­гистрируют синдром отмены). АГОНИСТЫ — лекарственные средства, возбуждающие рецепторные образования. Например: орциприналина сульфат (асмопент) стимулирует р2-адренорецепторы бронхов и приводит к расширению просвета бронхов. АНТАГОНИСТЫ — лекарственные средства, блокирую­щие возбуждение рецепторов (метопролол блокирует бета-1-адренорецепторы в мышце сердца и уменьшает силу сердеч­ных сокращении). АГОНИСТЫ-АНТАГОНИСТЫ — лекарственные средства, обладающие свойствами как возбуждать, так и угнетать рецепторные образования. Например: пиндолол (вискен) блокирует бета-1- и бета-2-адренорецепторы. Однако пиндолол обладает так называемой «внутренней симпатомиметической активностью», то есть препарат, блокируя бета- адренорецепторы и препятствуя определенное время воздействию медиатора на эти рецепторы, оказывает и некоторое стимулирующее влияние на те же бета- адренорецепторы. Дозы лекарственных средств

Читать еще:  Действие препарата аломид
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector