0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Лечебный эффект препарата

Основные эффекты лекарств

Прежде всего, различают:

1) физиологические эффекты, когда лекарства вызывают такие изменения, как повышение или снижение АД, частоты сердечных сокращений и т. д.;

2) биохимические (повышение уровня ферментов в крови, глюкозы и т. д. ).

Кроме того, выделяют ОСНОВНЫЕ (или главные) и

НЕОСНОВНЫЕ (второстепенные) эффекты лекарств. ОСНОВНОЙ ЭФФЕКТ — это тот, на котором врач строит свои расчеты при лечении данного (!) больного (анальгетики — для обезболивающего эффекта, гипотензивные — для снижения АД и т. п. ).

НЕОСНОВНЫЕ, или неглавные эффекты, дополнительные иначе, те, которые присущи данному средству, но развитие которых у данного больного необязательно (анальгетики ненаркотические — помимо обезболивающего эффекта вызывают жаропонижающий эффект и т. п. ). Среди неосновных эффектов могут быть ЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ и НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ (или ПОБОЧНЫЕ ) эффекты.

Пример. Атропин — расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов. Однако при этом же он одновременно улучшает проводимость в АВузле сердца (при блокаде сердца), увеличивает диаметр зрачка и т. д. Все эти эффекты нужно рассматривать индивидуально в каждом конкретном случае.

Факторы, влияющие на величину эффекта лекарственных средств

1) Фармакокинетические факторы, свойственных каждому ЛС. Об этом уже говорилось выше, напомню лишь, что речь идет о своей скорости всасывания или абсорбции, биотрансформации, экскреции.

2) Вторая группа факторов — физиологические.

а) Возраст. С возрастом меняется чувствительность больного к ЛС. Выделились в связи с этим:

б) Масса больного. Чем больше масса, тем выше доза. Поэтому ЛС дозируют в (мг/кг).

в) Пол. Выявляется разная чувствительность у мужчин и женщин к некоторым веществам, например, к никотину, алкоголю и т. п., что объясняется различием метаболизма, разницей у/в жировой прослойки и т. п

в) Состояние организма. Действие ЛС на организм после существенной физической нагрузки будет иным, чем без таковой.

д) Биологические ритмы (суточные, месячные, сезонные, годовые, а сейчас даже популяционные) оказывают самое серьезное влияние на действие ЛС в организме.

3) Патологические факторы. Так при базедовой болезни легче переносят токсические дозы морфина, но повышается чувствительность миокарда к адреналину. Эффект сердечных гликозидов проявляется только на фоне сердечной недостаточности. Действие ЛС существенно изменяется при гипо- и гипертермии, при инфекционных заболеваниях, при изменении функционального состояния ЦНС и т. д.

4) Генетические факторы. Известно, что отсутствие фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (Г-6-ФДГ) при талассении, делает невозможным назначение антималярийных препаратов типа примахин. Недостаточность фермента бутирилхолинэстеразы в крови, встречающаяся у одного из 2500 человек, является причиной длительной миорелаксации на введение дитилина. Недостаточность ацетилтрансферазы. Было обнаружено, что переносимость тубазида больными неодинакова, у некоторых больных возникают тяжелые побочные явления: головная боль, рвота, боли за грудиной, полиневрит. Это явление имеет место при дефекте фермента, который инактивирует изониазид — ацетилтрансферазы, что необходимо учитывать при лечении туберкулеза. Указанный фермент ацетилует также сульфаниламиды, новокаинамид. Недостаточность глюкуронилтрансферазы. В основе наследственной негемолитической желтухи лежит недостаточность глюкуронилтрансферазы — фермента, обеспечивающего образование глюкуронидов билирубина и многих лекарственных средств. Некоторые лекарства (стрептомицин, хлорамфеникол, прогестерон) тормозят и без того резко пониженную активность фермента, в связи с чем их применение таким больным противопоказано. Биотрансформация некоторых лекарственных средств (кортизон, хлормицетин) нарушена: они не превращаются в глюкурониды и кумулируют в организме. Дозы таких препаратов при данной патологии должны быть значительно снижены.

5) Внушабельность больных или плацебо эффект. В этом плане антиангинальный эффект лекарств плацебо, например, достигает 40% и до 81% эффект-плацебо возникает от инъекционного пути введения препаратов. Вероятно поэтому использование витаминных препаратов, тонизирующих средств, транквилизаторов во многом обусловлены этим эффектом.

6) Доза лекарства. Действие ЛС в очень большой степени определяется их дозой. Дозой называют количество лекарственного вещества, предназначенное на один прием (обычно обозначается как разовая доза). От дозы лекарственного средства зависит не только эффективность лечения, но и безопасность больного

Обозначают дозу в граммах или в долях грамма. Для более точной дозировке препаратов рассчитывают их количество на 1 кг массы тела (или на 1 кв. м площади тела), например, 1мг/кг; 1 мкг/кг и т. д. Доза, рассчитанная на однократный прием (pro dosi), суточная доза (pro die).

Минимальные дозы, в которых ЛС вызывают начальный биологический (терапевтический) эффект, называются пороговыми, или минимально действующими (терапевтическими) дозами.

В практической медицине чаще всего используют средние терапевтические дозы, в которых ЛС оказывают необходимое оптимальное фармакотерапевтическое действие. Если при их назначении больному эффект недостаточно выражен, дозу повышают до высшей терапевтической дозы.

Высшие терапевтические дозы могут быть разовыми и суточными. Высшая разовая доза — это максимальное количество лекарственного препарата, которое без вреда для больного может быть введено однократно. Этими дозами пользуются редко, в крайних случаях (в ургентной, неотложной ситуации). Средние терапевтические дозы составляют обычно 1/3-1/2 от высшей разовой дозы. Высшие терапевтические дозы ядовитых и сильнодействующих веществ приведены в Государственной фармакопее СССР.

В некоторых случаях, например, при использовании химиотерапевтических средств, указывается доза препарата на курс лечения (курсовая доза).

Если возникает необходимость быстро создать высокую концентрацию ЛС в организме (сепсис, сердечно-сосудистая недостаточность), то пользуются первой дозой, так называемой ударной дозой, которая превышает все последующие.

Различают также токсические (оказывающие опасные эффекты) и смертельныедозы.

Избирательность действия лекарственных средств

Обычно ЛС предназначено для лечения одного или очень ограниченного числа заболеваний или симптомов. Однако следует помнить, что практически нет ЛС, оказывающих абсолютно избирательное действие на тот или иной рецептор, орган или патологический процесс. Каждый препарат имеет более или менее широкий спектр действия и может вызвать ряд желательных или нежелательных реакций. Например, морфин обладает выраженной анальгетической активностью и относится к группе наркотических анальгетиков. Вместе с тем он угнетает дыхание, подавляет кашлевой рефлекс, оказывает седативное действие, вызывает запоры, бронхоспазм, высвобождение гистамина, оказывает антидиуретическое действие и т.д. Очевидно, чем выше избирательность действия ЛС, тем оно лучше.

Вещества с низкой избирательностью действия оказывают влияние на многие ткани, органы и системы, вызывая большое число побочных реакций. Так, противоопухолевые средства, действуя на быстро делящиеся клетки, повреждают не только ткань опухоли, но и костный мозг, эпителий кишечника.

Избирательность действия ЛС зависит от его дозы. Чем выше доза препарата, тем менее избирательным он становится. Это относится и к синтетическим веществам, и к продуктам животного и растительного происхождения. Например, антидиуретический гормон гипофиза регулирует содержание жидкости в организме, оказывая влияние на реабсорбцию воды в почках. Однако в больших дозах вазопрессин может вызвать спазм кровеносных сосудов, в том числе коронарных, и даже смерть больного.

Опасность передозировки зависит от терапевтического индекса или широты терапевтического действия,которую определяют в экспериментах на животных.

Увеличение эффекта препарата, как правило, связано с кумуляциейлекарственного вещества, т.е. его накоплением в организме. Кумуляция характерна для длительно действующих препаратов, которые медленно выводятся из организма. К ним относят, например, сердечные гликозиды из группы наперстянки. Накопление лекарственного вещества при его длительном применении может привести к возникновению токсических эффектов. Для их предотвращения необходимо постепенно уменьшать дозу, увеличивать интервалы между приемами или делать перерывы в лечении.

Усиление действия веществ (особенно белковой природы) при повторном применении может быть результатом повышения чувствительности к ним организма — сенсибилизации.

При применении некоторых препаратов (гипотензивные, анальгезирующие, слабительные средства и т.д.) их эффективность может снижаться. Привыкание к действию лекарственного вещества может быть связано с уменьшением его всасывания, увеличением скорости биотрансформации и выведения, а также со снижением чувствительности рецепторов. В случае применения противомикробных средств привыкание развивается в результате развития устойчивости микроорганизмов. При привыкании дозу препарата необходимо увеличить или одно вещество заменить другим.

Читать еще:  Глазные капли эмоксипин

АЛГОРИТМ ВЫБОРА ФАРМАКОТЕРАПИИ, КОНТРОЛЯ ЕЕ ЭФФЕКТИВНОСТИ И БЕЗОПАСНОСТИ.

Необходимые сведения о больном:

А) возраст больного;

В) клинический диагноз (основное заболевание, осложнения, сопутствующие заболевания);

Г) давность основного заболевания;

Д) тяжесть основного заболевания;

Е) предшествующая фармакотерапия основного заболевания и ее эффективность;

Ж) функциональное состояние ЖКТ и основных элиминирующих ЛС органов (почек, печени);

З) наличие аллергической конституции и медикаментозной аллергии.

Выбор круга препаратов, показанных при данном заболевании (синдроме) с учетом:

· этиологии и патогенеза болезни (синдрома);

· механизма действия препаратов.

Сужение круга выбранных препаратов путем исключения:

o препаратов, противопоказанных в связи с возрастной незрелостью или патологией элиминирующих органов;

o препаратов, активность которых недостаточна с учетом тяжести течения заболевания;

o препаратов, плохо проникающих в ткани пораженного органа;

o препаратов, на которые в прошлом отмечались аллергические реакции; при наличии аллергической реактивности – препараты, обладающие высокой антигенностью (пенициллины, белковые преп. и др.);

o высокотоксичных препаратов;

o препаратов, использованных в лечении данного заболевания и оказавшихся неэффективными (при условии адекватного режима их применения).

Окончательный выбор 1-2 препаратов, исходя из их стоимости и степени дефицитности.

Выбор пути введения препаратов с учетом:

· локализации очага поражения;

· функционального состояния ЖКТ;

Выбор дозы препарата и кратности его применения с учетом:

· фармакокинетической характеристики препарата (f, Vd, клиренс, время полувыведения);

· тяжести течения заболевания;

· функции элиминирующих органов.

Планирование длительности курса лечения с учетом:

· потенциальной опасности выбранного препарата (препаратов).

Выбор критериев и сроков для оценки эффективности и безопасности проводимой терапии с учетом:

· лечебных эффектов препарата;

· характера и тяжести заболевания;

· нежелательных эффектов, свойственных примененному препарату.

Решение вопроса о необходимости (целесообразности) назначения ЛС, потенцирующих лечебный эффект выбранного для лечения основного заболевания препарата (препаратов).

Выбор препаратов для лечения сопутствующих заболеваний с учетом:

· степени необходимости их применения в остром периоде болезни;

· последствий их фармакодинамического, фармакокинетического и фармацевтического взаимодействия с препаратами, выбранными для лечения основного заболевания (синдрома).

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Лучшие изречения: Да какие ж вы математики, если запаролиться нормально не можете. 8594 — | 7434 — или читать все.

95.47.253.202 © studopedia.ru Не является автором материалов, которые размещены. Но предоставляет возможность бесплатного использования. Есть нарушение авторского права? Напишите нам | Обратная связь.

Отключите adBlock!
и обновите страницу (F5)

очень нужно

LiveInternetLiveInternet

Рубрики

  • Вязание (177)
  • Узоры, мотивы, кайма,шнуры (46)
  • Шапочки, береты, шляпки (34)
  • Кофты, свитера, жилетки (30)
  • Гольфы, тапочки, носочки (26)
  • Вязание крючком (25)
  • Шарфики, шали, палантины (18)
  • Вязание спицами (14)
  • Сумки (7)
  • Перчатки, митенки, варежки (6)
  • Журналы, книги (6)
  • Юбки, платья (4)
  • Кулинария (91)
  • Выпечка (49)
  • Разное (17)
  • Салаты (11)
  • Суфле Пудинги (7)
  • Хлеб (5)
  • Лазанья Ризотто Спагетти (2)
  • Рукоделие (83)
  • Вышивка (29)
  • Шитье (24)
  • Поделки из бумаги (15)
  • Цветы (11)
  • Валяние (2)
  • Из бисера (2)
  • Целительные энергии (61)
  • Народная медицина (44)
  • Путешествия (33)
  • Анимация (29)
  • Лечебная музыка (25)
  • Медицина (25)
  • Для Вашего здоровья, чтобы не болеть (14)
  • Уникальные препараты для оздоровления и омоложения (11)
  • Цветы (13)
  • Животные (13)
  • Птицы (7)
  • Кошки (5)
  • Собаки (1)
  • Мыловарение (11)
  • Стихи (10)
  • Нетрадиционная медицина (10)
  • Поздравления (9)
  • Компьютер (9)
  • Все настройки ЛИРУ (8)
  • Йога (8)
  • Открытки (8)
  • Вода (6)
  • Смайлики (6)
  • Комнатные растения (6)
  • Живопись (6)
  • Фарфор, керамика (5)
  • Рамочки (4)
  • Аюрведа (4)
  • Сад, огород (4)
  • Релаксация (4)
  • Необычное (3)
  • Переводчик бесплатный (3)
  • Природа (3)
  • Гадания (3)
  • Лечебные упражнения (2)
  • Фоны (2)
  • Эзотерика (2)
  • интернет — магазины (1)
  • Игры (1)
  • Звезды эстрады (1)
  • Ремонт (1)
  • Тибет (1)
  • Артисты (1)
  • Астрология (1)
  • Картины — обереги (0)

Видео

Поиск по дневнику

Подписка по e-mail

Побочные действия лекарств

Пятница, 22 Марта 2013 г. 10:44 + в цитатник

Все, кто хотя бы раз принимал лекарство, знают, что оно может не только лечить болезнь, но и оказывать побочное действие. И если даже нас об этом не предупредит врач, то в листке-вкладыше к препарату отдельной строкой перечисляются все те нежелательные эффекты, которые могут возникнуть в ходе лечения. Что же это такое побочное действие? И можно ли без него обойтись?

Вы уже знаете из главы 1.3, что в основе эффекта большинства лекарств лежит физико-химическое или химическое взаимодействие их с рецепторами клеточных мембран. В результате этого во всех клетках, которые имеют рецепторы, «узнающие» данное лекарство, происходят определенные изменения. Их суммирование приводит к изменению функций ткани, органа или системы органов, что и является целью применения лекарства, то есть его лечебным эффектом. Например, снижается артериальное давление за счет расширения сосудов, стихает боль, уменьшается отек и так далее. Но только лечебным эффектом дело не ограничивается. Лекарство, обладающее исключительной избирательностью, — это идеал, «волшебная пуля», точно нацеленная на больное место и не задевающая здоровые ткани. В реальной жизни большинство лекарств — выстрел картечью, которая бьет по площадям. Это связано с несколькими причинами. Во-первых, вводимое лекарство попадает не только в нужное место. В организме оно разносится кровью во все ткани и встречается со многими компонентами клеточных мембран (рецепторами), способными взаимодействовать с ним (как и с любыми другими химическими веществами). И у здоровых клеток есть рецепторы, которые могут связываться с лекарством. Это приводит к изменению их функций, а значит к какому-либо фармакологическому эффекту. Например, мы снизили давление, но появился понос или, наоборот, запор. Этот эффект уже не будет лечебным, потому что данный препарат пациент принимал с другой целью. Во-вторых, часть лекарства, как мы уже знаем из предыдущих глав, под действием защитных систем организма подвергается превращению (биотрансформации) и теряет свою изначальную активность, зато возникающие вещества могут обладать какими-то новыми биологическими свойствами и вызывать различные эффекты.

Такие эффекты, направленные не против болезни, выходящие за рамки цели, ради которой принимается лекарство, называют побочным действием.

У лекарств всегда есть главное действие, на которое рассчитывают, используя препарат в каждом конкретном случае (например, анальгетики применяют для снятия боли, гипотензивные препараты — для снижения артериального давления и так далее) и побочное — нежелательное (как правило). Побочные эффекты могут возникать при приеме любых лекарств. Их частота достигает 10-20%. Считается, что 0,5-5% больных нуждаются в больничном лечении от неблагоприятных реакций на препарат. Конечно, большинство побочных эффектов слабо выражены и исчезают после прекращения приема или снижения дозировки препарата, однако есть и такие, которые могут причинять существенный вред.

Чаще всего побочное действие лекарств связано с их активностью. Не обладая достаточной избирательностью, они влияют на функции многих тканей и органов (в том числе не пораженных болезнью). Побочное действие может быть прямым (например, раздражение слизистой оболочки) или косвенным (например, недостаток витаминов при подавлении естественной микрофлоры человека антибиотиками).

Часто встречающимся осложнением лекарственной терапии являются реакции повышенной чувствительности организма на препарат (аллергические реакции). Лекарство — чужеродное для организма вещество (антиген), поэтому при первом контакте с ним или его комплексом с белком могут образовываться белки крови (антитела), которые защищают организм от «чужака». При последующем введении такое лекарство-антиген взаимодействует с антителами, и развивается аллергическая реакция, которая может проявляться кожной сыпью, зудом, отеком и другими, иногда более опасными, симптомами. Наиболее сильными веществами, вызывающими аллергию (аллергенами), среди лекарств являются пенициллиновые антибиотики, сульфаниламидные средства, местные обезболивающие средства (местные анестетики), профилактические или лечебные средства, получаемые из убитых или ослабленных культур микроорганизмов, их токсинов или антигенов (вакцины), анальгетики.

Читать еще:  Мазь кетотифен инструкция по применению

При введении лекарства через рот (перорально) первым испытывает его воздействие желудочно-кишечный тракт. В таких случаях побочными явлениями могут быть разрушение эмали зубов, стоматит, желудочно-кишечные расстройства — раздражение слизистой оболочки, тошнота, ощущение вздутости живота, потеря аппетита, запор или понос, нарушение пищеварения и так далее. Подобные реакции, как правило, быстро проходят после прекращения приема. Ряд лекарств может стимулировать выделение соляной кислоты, замедлять выработку защитной слизи или процессы естественного обновления слизистой оболочки, что создает предпосылки для образования изъязвлений. Такой эффект называют ульцерогенным (от английского ulcer — язва) и им обладают гормоны коры надпочечников из группы кортикостероидов — (глюкокортикоиды), анальгетики, средства с выраженной противовоспалительной активностью и оказывающие, кроме того, обезболивающее и жаропонижающее действие (нестероидные противовоспалительные средства), резерпин, тетрациклин, кофеин и другие.

Относительно часто от лекарств страдают печень и почки. Почему? Печень является барьером между сосудами кишечника и общей системой кровообращения. При приеме внутрь все лекарства проходят через печень, прежде чем попадают в общий кровоток. Именно она принимает на себя первый удар и именно в ней накапливается и подвергается биотрансформации большинство лекарств. При этом, чем дольше лекарство удерживается в печени, тем выше вероятность нарушения ее функций и структуры. Осложнения на печень нередко возникают при использовании галогенсодержащих препаратов (хлорпромазин, хлоралгидрат, фторотан и другие), препаратов мышьяка, ртути, некоторых антибиотиков (тетрациклин, стрептомицин) и так далее.

Почки являются органом выведения. Через них из организма выводятся многие лекарственные вещества — в неизмененном виде или после ряда превращений. Накопление этих веществ в почках является хорошей основой для проявления токсического действия на этот орган (нефротоксичности). Таким влиянием обладают антибиотики стрептомицин, гентамицин, неомицин и другие представители аминогликозидов, бутадион, сульфаниламидные препараты, сосудосуживающие средства и другие.

Побочное действие лекарств может проявляться в нарушении некоторых функций нервной системы. Нервные клетки особенно чувствительны к химическим веществам, поэтому лекарства, проникающие через барьер, отделяющий центральную нервную систему от крови (его называют гематоэнцефалическим), могут вызывать головную боль, головокружение, заторможенность, нарушать работоспособность. Длительное применение некоторых препаратов опасно более серьезными осложнениями. Так, препараты, оказывающие тормозящее влияние на центральную нервную систему (нейролептики) могут стать причиной развития депрессии и паркинсонизма, а снижающие чувство страха и напряжения (транквилизаторы или анксиолитики) — нарушить походку, возбуждающие средства — вызвать длительную бессонницу и так далее. Упоминавшиеся выше антибиотики аминогликозидного ряда (стрептомицин, гентамицин, неомицин и другие) иногда поражают слух и вестибулярный аппарат.

Появление антибиотиков широкого спектра действия также породило ряд связанных с их применением осложнений. Во-первых, антибиотики вызывают гибель и распад вызвавших заболевание микробов, что увеличивает поступление в кровь токсинов — ядов, вырабатываемых этими микробами. Это резко обостряет все симптомы заболевания и требует проведения дополнительной терапии для нейтрализации токсинов. Во-вторых, антибиотики не разбирают, кто враг, а кто друг и вместе с возбудителями заболевания поражают «дружественные» человеку микроорганизмы, составляющие его естественную микрофлору. В результате изменяется соотношение и состав микроорганизмов, сосуществующих в желудочно-кишечном тракте (дисбактериоз). Защита организма резко ослабевает, и в этих условиях могут начать размножаться ранее «дремавшие» микробы, деятельность которых подавляла естественная микрофлора. Чаще всего встречается кандидоз (его вызывает грибок рода кандида). Он поражает слизистые оболочки и кожу, лишившиеся природной защиты. Чтобы предотвратить это осложнение антибиотики комбинируют с противогрибковыми средствами. На фоне дисбактериоза могут возникнуть и более серьезные дополнительные инфекции, которыми чаще всего поражаются дыхательные пути и особенно органы пищеварения.

Одним из наиболее опасных осложнений от применения лекарств является угнетение кроветворения — анемия (при определенных формах которой происходит снижение числа эритроцитов — красных кровяных тел) или лейкопения (снижение числа лейкоцитов — белых кровяных тел). Так могут действовать некоторые антибиотики (например, хлорамфеникол), нестероидные противовоспалительные средства (индометацин, фенилбутазон и другие), противотуберкулезные препараты и другие. Разрушение клеток крови иногда обусловлено аллергическими реакциями, причиной которых может стать применение, например, метилдофы, анальгина, хинидина и других.

Все вышесказанное относится к лекарствам, принимаемым в дозах, дающих оптимальный эффект (терапевтических дозах). Дозы, превышающие терапевтические, вызывают токсические эффекты. Передозировка — серьезная проблема, особенно в случае таких лекарств, у которых максимально переносимая доза ненамного выше терапевтической. Риск передозировки часто является причиной, по которой врачи отдают предпочтение одному препарату перед другим, если эффективность обоих близка. Например, в качестве успокаивающих или снотворных средств назначают обычно бензодиазепины (медазепам, диазепам), а не барбитураты, хотя барбитураты более эффективны. Объясняется это просто — бензодиазепины безопаснее при случайной или намеренной передозировке. Более высокая безопасность присуща новым антидепрессантам типа флуоксетина или пароксетина, которые постепенно вытесняют не менее эффективные имипрамин или амитриптилин.

Передозировка может быть связана с особенностями воздействия организма на лекарство (фармакокинетики) у конкретного пациента. Например, накопление лекарственного вещества в токсических концентрациях (хотя доза принималась терапевтическая) возможно в результате нарушения его биотрансформации или замедленного выведения. Это случается при заболеваниях печени и почек, особенно в пожилом возрасте. Поэтому таким пациентам врачи уменьшают дозу или частоту приема лекарства.

Способы применения лекарственных средств

Апрель 19 2019

Выбор верного пути введения лекарственного препарата поможет наилучшим образом обеспечить перемещение химических веществ к определенному участку организма. Если принимать лекарство не по той схеме, которую прописал врач, то нужного эффекта вряд ли можно добиться.

Лекарственное средство может попасть в организм несколькими способами:

  • перорально (прием внутрь);
  • парентерально (инъекцией);
  • ректально (свечи);
  • сублингвально (рассасывание под языком);
  • назально (капли в нос):
  • ингалятивно;
  • трансдермально (прикладывание к коже).

Первый способ применения лекарственных средств — Пероральный путь, или прием препарата внутрь

Это самый распространенный способ приема лекарства, так как он отличается удобством и безопасностью. Эффект медикамента, принимаемого внутрь, зависит от времени приема пищи или других лекарственных препаратов. При таком способе введения лекарство всасывается через желудочно-кишечный тракт, чаще это происходит в тонкой кишке. Далее вещество попадает в печень и только потом в кровь.

При введении этого же препарата внутривенно, медикамент, минуя кишечник и печень сразу отправляется к «больному» участку организма. Некоторые препараты нельзя принимать натощак (например, аспирин), так как их составляющие разъедают стенки желудка и могут вызвать язвенную болезнь.

Второй способ применения лекарственных средств — Инъекционный путь введения

Парентеральное введение может производиться под кожу, внутрь вены и внутрь мышцы. Подкожная инъекция подает лекарственный препарат в капилляры, затем вещество уносится кровотоком. Внутримышечная инъекция подразумевает ввод большого объема препарата. Внутривенный способ наиболее быстро доставляет препарат к нужному участку организма. Он может быть сделан в виде однократной инъекции или с использованием капельницы.

Третий способ применения лекарственных средств — Сублингвальное введение

Этот способ подходит для лекарств, которые склонны к полному всасыванию через капилляры, расположенные на нижней части языка. Такой тип введения отличается скоростью, так как нет необходимости ждать, пока препарат достигнет тонкой кишки и попадет в кровоток.

Четвертый способ применения лекарственных препаратов — Ректальный метод

В составе ректальных свечей помимо лечащего вещества находится легкорастворимый компонент, обычно это масло какао. Всасывание происходит быстро через капилляры прямой кишки. В кишечнике расположена сосудистая сетка, которая способствует ускоренной абсорбции препаратов и их поступлению в кровеносную систему. Помимо быстрого воздействия на организм, отмечаются и другие плюсы:

  • Лекарства минуют воротную вену, что полностью исключает накопление их в печени.
  • Ректальное введение не вызывает приступов тошноты, а в случае ее наступления препараты не выводятся с рвотными массами.
  • Пиковое воздействие на организм – минимальное, а продолжительность действия препарата – максимальная.
Читать еще:  Использование гепариновой мази от синяков под глазами

На этих основаниях ректальные свечи признаны одной из самых безопасных и эффективных методик лечения, могут использоваться для терапии беременных женщин и новорожденных.

Пятый способ применения лекарственных средств — Трансдермальный тип введения

Данный способ еще называют наружным способом применения лекарств. Форма выпуска препаратов трансдермального типа сводится к пластырям. Оставить такой пластырь можно на несколько часов, что позволит лекарству непрерывно всасываться через капилляры кожи. Однако, стоит следить, чтобы не оставалось раздражений на кожном покрове.

И, наконец последний, шестой способ применения лекарств — Ингаляционный метод

К таким лекарствам относят аэрозоли от астмы, препараты для наркоза, Лазолван и Беродуал, которые добавляют в ингаляционный аппарат. Часто используются фитомасла и сборы трав. В кровоток медикамент попадает через мелкие капилляры, расположенные в легких человека.

ВИДЫ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

При назначении лекарственных средств (ЛС), в зависимости от их свойств и природы происхождения, локализации их действия, могут проявляться различные виды фармакологического действия.
По степени выраженности фармакологического эффекта и клинического его проявления различают основное (главное) и побочное действие ЛС.

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии фармфакультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.

Появлению нежелательных побочных реакций при использовании лекарственного средства способствуют:

  1. Неправильно подобранная терапевтическая доза, без учета индивидуальных особенностей пациента, его сопутствующих заболеваний, возраста, веса и роста.
  2. Передозировка лекарственного средства вследствие нарушения режима дозирования, кумуляции или заболевания органов выделения.
  3. Длительное необоснованное лечение.
  4. Резкая (внезапная) отмена препарата, с обострением основного или сопутствующего заболевания.
  5. Прием лекарства без учета взаимодействия его с другими совместно применяемыми ЛС.
  6. Нарушение питания, неправильный образ жизни; употребление наркотиков, алкоголя и курение.

Основное (главное) действие — это фармакологическая активность лекарственного средства, ради которой оно применяется в клинической практике с профилактической или лечебной целью при конкретном заболевании. Например, основное действие Клофелина — гипотензивное, для Морфина характерно обезболивающее действие, Но–шпа — обладает спазмолитическим эффектом. У ацетилсалициловой кислоты в зависимости от показания к применению и дозирования два основных действия — противовоспалительное и антиагрегантное.

В зависимости от пути введения и локализации фармакологических эффектов проявляются другие виды фармакологического действия ЛС.

Резорбтивное действие (лат. resorbere — всасывание, поглощение) развивается после всасывания лекарства в кровь, его распределения и поступления в ткани организма. Лекарства после всасывания распределяются в тканях организма и взаимодействуют с молекулярной мишенью (рецептором, ферментом, ионным каналом) или другим субстратом. В результате такого взаимодействия возникает фармакологический эффект/эффекты. Так действуют многие лекарства — «Снотворные средства», «Опиоидные и неопиоидные анальгетики», «Антигипертензивные ЛС» и др.

Местное действие развивается при непосредственном контакте лекарства с тканями организма, например, с кожей, слизистыми оболочками, с раневой поверхностью. К местному действию также относится реакция тканей (подкожной клетчатки, мышц и др.) на инъекцию лекарств. Местное действие развивается чаще всего при применении раздражающих, местноанестезирующих, вяжущих, прижигающих и др. лекарств. Местным действием обладают антациды — Альмагель, Гевискон форте, Маалокс, которые нейтрализуют соляную кислоту, повышают рН желудка и снижают активность пепсина. Гастропротекторы — Де–нол, Вентер, обладая хелатным действием, создают на поверхности слизистой оболочки защитную пленку и защищают внутренний слой полости желудка от агрессивных повреждающих факторов.

Многие ЛС в зависимости от применяемой лекарственной формы (таблетки, капсулы, драже, растворы и суспензии для внутреннего применения) и пути введения оказывают резорбтивное действие, тогда как при применении этого же лекарства в другой лекарственной форме (мазь, гель, линимент, глазные капли) возникает местное действие. Например, нестероидные противовоспалительные препараты: Диклофенак выпускается не только в таблетках, растворе для в/м введения, которые вызывают резорбтивный эффект, но и для наружного применения в виде 1% геля «Диклоран», 2% мази «Ортофен» или «Диклофенак», в глазных каплях 0,1% раствор «Дикло–Ф», оказывающих местное противовоспалительное действие. При применении суппозиториев под ТН «Наклофен», «Дикловит» возникает как местный, так и резорбтивный эффект. Другой препарат — «Нимесулид» — выпускается в виде таблеток (резорбтивное действие) и геля для наружного применения под ТН «Найз» (местное действие).

Лекарственные средства раздражающего действия развивают эффекты как на месте введения, так и на расстоянии. Эти эффекты обусловлены рефлекторными реакциями и проявляют рефлекторное действие. Возбуждаются чувствительные нервные окончания (интерорецепторы) слизистых оболочек, кожи и подкожных образований, импульсы по афферентным нервным волокнам достигают центральной нервной системы, возбуждают нервные клетки, а далее по эфферентным нервам действие распространяется на орган/органы или на весь организм. Например, при применении местнораздражающих, отвлекающих препаратов — «Горчичников», геля «Горчичного форте» или «Перцового пластыря» и др. Рефлекторное действие может развиваться на расстоянии от места первоначального контакта лекарственного вещества с тканями организма, при участии всех звеньев рефлекторной дуги. Так действуют пары аммиака (нашатырный спирт 10%) при обмороке. При вдыхании раздражаются чувствительные рецепторы оболочки носа, возбуждение распространяется по центростремительным нервам и передается в ЦНС, возбуждаются сосудодвигательный и дыхательный центры продолговатого мозга. Далее импульсы по центробежным нервам достигают легких и сосудов, усиливается вентиляция в легких, повышается артериальное давление и восстанавливается сознание. При этом следует помнить, что большие количества раствора аммиака могут вызвать нежелательные реакции — резкое урежение сокращений сердца и остановку дыхания.

В зависимости от механизма связывания действующих веществ, активных метаболитов с рецепторами или другими «мишенями», действие лекарства может быть прямым, косвенным (вторичным), опосредованным, избирательным (селективным), преимущественным или неизбирательным (неселективным).

Прямое (первичное) действие оказывают препараты, прямо воздействующие на рецепторы. Например: адренергические средства (Адреналин, Сальбутамол) непосредственно стимулируют адренорецепторы, антиадренергические (Пропранолол, Атенолол, Доксазозин) блокируют эти рецепторы и препятствуют действию на них медиатора норадреналина и др. катехоламинов, циркулирующих в крови. Холинергические средства (Пилокарпин, Ацеклидин) стимулируют периферические М–холинорецепторы мембран эффекторных клеток и вызывают такие же эффекты, как и при раздражении вегетативных холинэргических нервов. Антихолинергические средства (Атропин, Пирензепин, Бускопан) блокируют М-холинорецепторы и препятствуют взаимодействию с ними медиатора ацетилхолина.

Косвенное (вторичное) действие возникает, когда лекарственное средство, изменяя функции одного органа, воздействует на другой орган. У больных, страдающих сердечной недостаточностью, часто возникают отеки тканей. Кардиотонические средства, сердечные гликозиды наперстянки (Дигоксин, Целанид) оказывают первичные эффекты, увеличивая силу сердечных сокращений и повышая сердечный выброс. Улучшая кровообращение во всех органах и тканях, сердечные гликозиды усиливают выведение почками жидкости из организма, что приводит к уменьшению венозного застоя и снятию отеков, — эти эффекты являются вторичными.

Непрямое (опосредованное) действие возникает в результате воздействия лекарства на «мишени» через вторичные передатчики (мессенджеры), опосредованно формирующие конкретный фармакологический эффект. Например, симпатолитик «Резерпин» блокирует везикулярный захват дофамина и норадреналина. Уменьшается поступление дофамина в везикулы (лат. vesicular — пузырек), морфологический элемент синапса, наполненный медиатором. Снижается синтез нейротрансмиттера — норадреналина и его высвобождение из пресинаптической мембраны. В постганглионарных симпатических нервных окончаниях истощается депо норадреналина и нарушается передача возбуждения с адренергических нервов на эффекторные клетки; возникает стойкое снижение артериального давления. Антихолинэстеразные средства (Неостигмина метилсульфат, Дистигмина бромид) ингибируют фермент ацетилхолинэстеразу, препятствуя энзиматическому гидролизу медиатора ацетилхолина. Происходит накопление эндогенного ацетилхолина в холинергических синапсах, что значительно усиливает и удлиняет действие медиатора на мускариночувствительные (М-), никотиночувствительные (Ν-) холинорецепторы.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector
×
×