Люксфен глазные капли
Люксфен
Люксфен: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Luxfen
Код ATX: S01EA05
Действующее вещество: бримонидин (Brimonidine)
Производитель: Сантоника, ЗАО (SANTONIKA) (Литва)
Актуализация описания и фото: 29.11.2018
Цены в аптеках: от 395 руб.
Люксфен – противоглаукомное средство.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма – капли глазные: прозрачный раствор зеленовато-желтого цвета (по 5 мл в полиэтиленовых флаконах с контролем первого вскрытия, оснащенных капельницей-насадкой, в картонной пачке 1 флакон и инструкция по применению Люксфена).
Состав 1 мл капель:
- активное вещество: бримонидина тартрат – 2 мг;
- вспомогательные компоненты: вода очищенная, натрия цитрата дигидрат, натрия хлорид, спирт поливиниловый, лимонной кислоты моногидрат, бензалкония хлорид, 1M раствор натрия гидроксида или 1M раствор хлористоводородной кислоты.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Действующее вещество Люксфена – бримонидин, является селективным антагонистом α2-адренорецепторов. Понижение внутриглазного давления (ВГД) происходит вследствие двойного механизма действия: за счет снижения синтеза внутриглазной жидкости и усиления увеосклерального оттока.
После закапывания глазных капель снижение ВГД составляет 10–12 мм рт. ст. Максимальный эффект препарата развивается в течение 2 ч и сохраняется на протяжении 12 ч.
Фармакокинетика
Максимальная плазменная концентрация (Cmax) бримонидина после инстилляции Люксфена достигается через 0,5–2,5 ч. После применения глазных капель 2 раза в сутки в течение 10 дней среднее значение Cmax остается низким (примерно 0,06 нг/мл). При местном применении с белками плазмы связывается порядка 29% вещества. Системное всасывание после закапывания препарата в глаза замедлено.
Бримонидин обратимо связывается с меланином. Его концентрация в радужной оболочке, сетчатке и ресничном теле после 2 недель применения Люксфена в 3–17 раз выше этих же показателей после однократного закапывания глазных капель.
Метаболизируется бримонидин преимущественно в печени. Само вещество и его метаболиты выводятся почками. Период полувыведения составляет около 2 ч.
Показания к применению
- открытоугольная глаукома;
- офтальмогипертензия (в качестве монопрепарата или в комбинации с другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление).
Противопоказания
- детский возраст до 2 лет;
- период лактации;
- одновременное применение трициклических антидепрессантов или ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);
- гиперчувствительность к любому компоненту препарата.
Относительные (глазные капли Люксфен следует применять с осторожностью):
- недостаточность мозгового кровообращения;
- депрессия;
- ортостатическая гипотензия;
- сердечная недостаточность;
- облитерирующий тромбангиит;
- синдром Рейно;
- почечная недостаточность (клиренс креатинина
Люксфен: цены в интернет-аптеках
Люксфен 0.2% капли глазные 5 мл 1 шт.
Люксфен капли глазные 0,2% 5мл
Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность «Лечебное дело».
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.
Самое редкое заболевание – болезнь Куру. Болеют ей только представители племени фор в Новой Гвинее. Больной умирает от смеха. Считается, что причиной возникновения болезни является поедание человеческого мозга.
Согласно мнению многих ученых, витаминные комплексы практически бесполезны для человека.
Образованный человек меньше подвержен заболеваниям мозга. Интеллектуальная активность способствует образованию дополнительной ткани, компенсирующей заболевшую.
Если улыбаться всего два раза в день – можно понизить кровяное давление и снизить риск возникновения инфарктов и инсультов.
Согласно исследованиям, женщины, выпивающие несколько стаканов пива или вина в неделю, имеют повышенный риск заболеть раком груди.
Средняя продолжительность жизни левшей меньше, чем правшей.
Работа, которая человеку не по душе, гораздо вреднее для его психики, чем отсутствие работы вообще.
Согласно исследованиям ВОЗ ежедневный получасовой разговор по мобильному телефону увеличивает вероятность развития опухоли мозга на 40%.
Раньше считалось, что зевота обогащает организм кислородом. Однако это мнение было опровергнуто. Ученые доказали, что зевая, человек охлаждает мозг и улучшает его работоспособность.
Ученые из Оксфордского университета провели ряд исследований, в ходе которых пришли к выводу, что вегетарианство может быть вредно для человеческого мозга, так как приводит к снижению его массы. Поэтому ученые рекомендуют не исключать полностью из своего рациона рыбу и мясо.
В течение жизни среднестатистический человек вырабатывает ни много ни мало два больших бассейна слюны.
Для того чтобы сказать даже самые короткие и простые слова, мы задействуем 72 мышцы.
В нашем кишечнике рождаются, живут и умирают миллионы бактерий. Их можно увидеть только при сильном увеличении, но, если бы они собрались вместе, то поместились бы в обычной кофейной чашке.
По статистике, по понедельникам риск получения травм спины увеличивается на 25%, а риск сердечного приступа – на 33%. Будьте осторожны.
Каждый человек может столкнуться с ситуацией, когда он теряет зуб. Это может быть плановая процедура, проведенная стоматологам, или следствие травмы. В каждом и.
Глазные капли Люксфен
Люксфен – противоглаукомный препарат, который выпускается в виде капель.
Главным действующим веществом является бримонидин тартрат.
С помощью этого средства уменьшается количество жидкости внутри глаз, за счет чего давление снижается.
Препарат может негативно повлиять на организм, поэтому перед его применением следует проконсультироваться с врачом офтальмологом.
Показания к применению
Препарат показан при следующих состояниях и заболеваниях:
Средство можно применять в комбинированной терапии для лечения системных заболеваний, которые повышают давление внутри глаз. Состояния, при которых средство необходимо, может определить только врач после предварительного осмотра и проведения инструментальных анализов. Самолечение может привести к системным и местным побочным действиям.
Безоперационное лечение глаз за 1 месяц.
Цена препарата достаточно высока, составляет 450-600 руб . Существуют более низкие цены на сайтах фирмы препарата.
Состав
Препарат является многокомпонентным, поэтому оказывает максимальное воздействие на область глаз.
Средство включает в себя следующие вещества:
- бримонидин тартрат – находится в средстве в концентрации 2 мг на 1 мл жидкости, главное действующее вещество, которое снижает давление внутри глаз;
- остальные химические вещества являются вспомогательными, благодаря которым оказывается увлажняющее действие на слизистую оболочку глаз, легкий антисептический эффект в отношении некоторых патогенных микроорганизмов;
- инъекционная вода – жидкость, предназначенная для растворения веществ.
Инструкция по применению
Перед закапыванием раствора необходимо тщательно помыть руки. Это предотвратит попадание микробов внутрь раствора и на поверхность глаз. Голову запрокидывают, отодвигают нижнее веко, капают на область конъюнктивального мешка. Дозировка — по 1 капле 2 раза в сутки.
Доза может быть снижена при достижении нормального внутриглазного давления, которое сохраняется продолжительное время. Тогда она будет составлять по 1 капле 1 раз в сутки.
Курс лечения подбирает врач индивидуально для каждого пациента. Если препарат используется для комплексной терапии, чтобы устранить повышенное внутриглазное давление, его применение прекращают после излечения. Если врач хочет вылечить первичную глаукому, препарат назначается пожизненно . Если его действие изменяется, возможна замена аналогом.
Детям
Проводились исследования в области применения препарата. Они показали, что у маленьких детей возникает нарушение формирования внутренних органов . Поэтому его использование для них противопоказано . Рекомендовано применять средство при достижении 18-летнего возраста.
Особые указания
Перед назначением средства врач должен предупредить пациентов об особых указаниях в отношении его применения:
- Препарат может быть использован при ношении однодневных контактных линз . В этом случае следует их снимать, закапывать препарат, устанавливать оптические модели на место по истечении 20 минут. Не рекомендовано использование препарата совместно с ношением мягких контактных линз, срок годности которых превышает один день. В этом случае рекомендуется заменить их очками. Возможно использование раствора при ношении жестких контактных линз.
- Первые полчаса после закапывания средства возможно образование помутнения или снижения остроты зрения . Поэтому не рекомендуется водить автотранспортное средство, работать на производстве, требующем повышенной сосредоточенности по истечению этого времени.
Взаимодействие с другими лекарствами
Препарат обладает химической структурой, которая он может вызвать взаимодействие с другими препаратами.
Поэтому перед его назначением врач должен выяснять, какие средства употребляет пациент:
- Вещества, влияющие на ЦНС . Усиление их действия.
- Гипотензивные препараты . Усиление действий, которые приводят к нарушению сердечного ритма, брадикардии, чрезмерному снижению артериального давления.
- Агонисты или антагонисты адренорецепторов . Усиление эффекта, влияние на сердечно-сосудистую систему.
При комбинированном местном лечении необходимо вводить препараты с разницей в 20 минут. Так оба лекарства вызовут влияние на ткани глаз.
Беременность и лактация
Проводились опыты в области использования препарата на беременных и кормящих. Выявлялась тенденция к проникновению вещества через плаценту и в молоко матери. Обнаружилось нарушение роста и формирования плода. Поэтому препарат в это время строго противопоказан.
Побочные действия
- местные аллергические реакции, которые проявляются на поверхности глаз и веках;
- воспалительные состояния конъюнктивы, век, роговицы;
- нарушения хрусталика;
- снижение остроты зрения;
- повышенная слезоточивость;
- кровотечение внутренних тканей глаз;
- сухость поверхности глаз;
- дискомфорт, ощущение инородного тела.
- нарушение ЦНС (головная боль, заторможенность, более продолжительный сон);
- сердечно-сосудистые нарушения (изменение сердечного ритма, брадикардия, снижение артериального давления);
- нарушение легочной системы (воспалительные состояния в области бронхов);
- нарушение ЖКТ (диспепсические реакции в виде тошноты, рвоты, изменения стула);
- системные аллергические реакции в виде появления сыпи на различных участках кожных покровов;
- появление вирусных и инфекционных заболеваний.
Противопоказания
Препарат противопоказан при следующих состояниях и заболеваниях:
- беременность, лактация;
- возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к одному из компонентов препарата;
- терапия антидепрессантами или ингибиторами МАО.
Препарат можно применять, но использовать с осторожностью при следующих состояниях и заболеваниях:
- сердечно-сосудистые нарушения;
- невралгия;
- снижение артериального давления;
- воспалительные заболевания почек и печени.
Передозировка
Наблюдались случаи передозировки препаратом. У пациентов падает артериальное давление, возникает брадикардия. Кожные покровы бледные, температура тела падает. Центральная система угнетается, поэтому у пациента появляется сонливость. Если пациент закапал глаза в излишней дозировке, необходимо промыть их проточной теплой водой. При случайном или специальном проглатывании раствора пострадавшему дают активированный уголь.
В обоих случаях обращаются к врачу. Он может назначить промывание желудка. Далее ведется симптоматическая терапия при появлении побочных реакций.
Аналоги
Препарат заменяют аналогом при появлении побочных эффектов, наличии противопоказаний, отсутствии действия.
Люксфен имеет следующие заменители:
Перечисленные средства имеют собственные противопоказания и побочные эффекты. Поэтому замену препарата аналогом должен производить только врач после осмотра пациента.
Более подробно с аналогами можно ознакомиться здесь
Отзывы врачей
Николаев Артем, врач-офтальмолог: Многие пациенты обращаются ко мне на начальной стадии глаукомы. В это время я не советую проводить операцию. Возможна корректировка состояния с помощью офтальмологических капель. Часто я советую раствор Люксфен. Он быстро снижает внутриглазное давление, имея минимальный список противопоказаний.
Алексеева Евгения, врач-офтальмолог: Множество моих пациентов страдает глаукомой. Первоначально советую применять консервативный способ лечения. Назначаю офтальмологические капли, например, Люксфен. Они быстро снижают внутриглазное давление, эффективны для большинства пациентов.
Отзывы потребителей
Марина: Недавно у меня нашли глаукому. Врач сказал, что это начальная стадия. Это хорошо, потому что не нужно проводить операцию. Назначил мне капли Люксфен. После недавнего осмотра сказал, что внутриглазное давление стабилизировалось. Средство помогло.
Александра: Глаукому мне поставили давно. Применяла другое средство, но его эффект снизился. Врач посоветовал мне офтальмологические капли Люксфен. Внутриглазное давление стабилизировалось. Побочных эффектов не возникло.
Полезное видео
Срок годности и хранение
Срок годности средства с момента производства составляет 2 года. Если упаковка была вскрыта, он укорачивается до 1 месяца . Это связано с тем, что внутрь флакона попадают патогенные микроорганизмы и посторонние вещества, которые меняют состав раствора.
Препарат необходимо хранить в темном месте, недоступном для детей. Температура окружающей среды должна быть комнатной. Недопустимо продолжительное попадание прямых солнечных лучей на флакон. Повышение температуры жидкости приведет к изменению ее состава, ускорению химических реакций.
Плохое зрение значительно ухудшает качество жизни, лишает возможности видеть мир таким, каким он есть. Не говоря о прогрессировании патологий и полной слепоте.
МНТК «Микрохирургии глаза» опубликовал статью о безоперационном восстановлении зрения до 90%, это стало возможно благодаря.
Люксфен капли глазные
Состав
действующее вещество: brimonidine;
1 мл бримонидина тартрата 2 мг, что эквивалентно 1,3 мг бримонидина;
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, спирт поливиниловый, натрия хлорид, натрия; кислота лимонная моногидрат, 1 M раствор соляной кислоты (для коррекции рН) 1 М раствор натрия гидроксида (для коррекции рН) вода для инъекций.
Лекарственная форма
Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор, слегка зеленовато-желтого цвета без видимых частиц.
Фармакологическая группа
Симпатомиметики для лечения глаукомы.
Код АТХ S01E A05.
Фармакологические свойства
Бримонидин — это агонист альфа-2-адренорецепторов, что в тысячу раз более селективный к альфа-2-адренорецепторов, чем к альфа-1-адренорецепторов. Эта селективность приводит к отсутствию мидриаза и вазоконстрикции микрососудов, ассоциированных с ксенотрансплантата сетчатки у людей.
Местное применение бримонидина тартрата приводит к уменьшению внутриглазного давления у людей при незначительном влиянии на сердечно-сосудистую и респираторную систему.
Клинические данные по поводу безопасного применения препарата при бронхиальной астме ограничены.
Внутриглазное давление (ВГД) начинает снижаться достаточно быстро после применения препарата, а его максимальное снижение наблюдается через 2:00. Бримонидин снижает внутриглазное давление за счет уменьшения водянистой влаги и небольшого увеличения увеосклерального оттока.
После закапывания 0,2% раствора препарата 2 раза в сутки в течение 10 дней его концентрация в плазме крови была низкой (среднее C max составило 0,06 нг / мл). После многократного применения (2 раза в сутки в течение 10 дней) наблюдалась незначительная кумуляция препарата в крови. Площадь под фармакокинетической кривой через 12:00 в стационарной фазе (AUC-0-12 часов) составляла 0,31 нг ч / мл по сравнению с 0,23 нг ч / мл после применения первой дозы. После местного применения средний период полувыведения из системного кровотока составляет приблизительно 3:00.
Связывания бримонидина с белками плазмы крови после местного применения составляет примерно 29%.
Бримонидин обратимо связывается с меланином в тканях глаза, in vitro и in vivo . после
2 недель закапывания в глаза концентрация бримонидина в радужной оболочке, цилиарных теле и сосудистой оболочке-сетчатке была в 3-17 раз выше, чем после однократного применения. Аккумуляция не наблюдается при отсутствии меланина. Значение связывания меланина не выяснено. После приема Бримонидин хорошо абсорбируется и быстро выводится. Большая часть дозы (около 75%) выводится в виде метаболитов в течение 5 дней. В моче отсутствует Бримонидин в неизмененном виде. Препарат метаболизируется главным образом под влиянием альдегидоксидазы и цитохрома Р450. Таким образом, системная элиминация происходит в основном за счет первичного метаболизма в печени.
После однократного применения препарата в дозе 0,08%, 0,2% и 0,5% не отмечалось значительного отклонения C max плазмы и AUC пропорционально дозе.
Особенности применения в отдельных группах пациентов.
Пациенты пожилого возраста.
После приема разовой дозы C max плазмы, AUC и период полувыведения бримонидина у пациентов пожилого возраста (от 65 лет) не отличаются от таковых показателей у пациентов младшего возраста. Это свидетельствует о том, что возраст не влияет на системную абсорбцию препарата и его выведения.
Показания
Открытоугольная глаукома или повышенное внутриглазное давление (ВГД).
- Монотерапия у пациентов, которым противопоказано применение местных бета-блокаторов.
- В составе комплексной терапии с другими препаратами для снижения ВГД, когда монотерапия не дает желаемого результата.
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу или к вспомогательным веществам препарата.
Одновременное применение с ингибиторами МАО и антидепрессантами, влияющие на норадренергическую передачу (например, с трициклическими антидепрессантами и Миансерин).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Хотя специфическое взаимодействие бримонидина с лекарственными средствами не исследовалась, следует учитывать возможность аддитивного или усиливающего влияния препарата на действие антидепрессантов ЦНС (алкоголя, барбитуратов, опиатов, седативных средств и анестетиков).
Данные об уровне катехоламинов в плазме крови после применения бримонидина отсутствуют. Однако Бримонидин следует назначать с осторожностью пациентам, которые применяют препараты, влияющие на метаболизм и увеличивают концентрацию аминов в плазме крови (например, хлорпромазин, метилфенидат, резерпин).
После применения бримонидина у некоторых пациентов отмечалось клинически незначительное снижение артериального давления.
Рекомендовано наблюдение в начале лечения (или при увеличении дозы препарата) при комбинированной терапии с системными средствами (независимо от их фармацевтической формы), которые могут взаимодействовать с агонистами альфа-адренорецепторов или влиять на их эффективность (например, агонистами или антагонистами адренорецепторов — изопреналином, празозином).
Особенности применения
Осторожно следует применять препарат пациентам с тяжелыми или нестабильными и неконтролируемыми сердечно-сосудистыми заболеваниями.
При появлении аллергических реакций лечение Бримонидина следует прекратить.
С осторожностью следует применять препарат пациентам с депрессией, нарушением мозгового кровообращения, коронарной недостаточностью, синдромом Рейно, ортостатической гипотензии или облитерирующим тромбоангиитом.
В связи с тем, что влияние бримонидина на пациентов с печеночной или почечной недостаточностью изучали препарат этим пациентам следует применять с осторожностью.
Люксфен ® содержит бензалкония хлорид как консервант, который может вызвать местное раздражение глаз. Следует избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Контактные линзы следует снять перед закапыванием и вновь одеть их через 15 минут после закапывания. Известны случаи обесцвечивания мягких контактных линз.
Возможны реакции гиперчувствительности.
Применение в период беременности и кормления грудью
Исследований по безопасности применения препарата беременным женщинам не проводились, поэтому Люксфен ® не следует применять в период беременности. Неизвестно, проникает Бримонидин в грудное молоко, поэтому препарат не следует применять в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Бримонидин может вызвать повышенную утомляемость, сонливость, нечеткость или нарушение зрения, что может повлиять на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.
Способ применения и дозы
По 1 капле бримонидина закапывать в пораженный глаз 2 раза в сутки через равные промежутки времени (примерно через 12:00). Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.
Как и при применении любых глазных капель, для уменьшения возможной системной абсорбции рекомендуется в течение 1 минуты нажимать на слезный мешочек в медиальном углу глазной щели (крапчатая окклюзия).
Эффективность и безопасность применения бримонидуну детям не исследовались.
Передозировка
Передозировка при офтальмологическом применении.
При местном применении у взрослых передозировки не наблюдалось.
Известны 2 случая возникновения побочных эффектов после случайного перорального применения 9-10 капель бримонидина взрослыми пациентами. В них наблюдалось значительное снижение артериального давления, у одного из пациентов примерно через 8:00 после применений препарата отмечалось повышение артериального давления. В течение 24 часов состояние обоих пациентов полностью нормализовалось. У третьего пациента, случайно принял внутрь неизвестное количество препарата, не отмечалось никаких побочных эффектов. Известны случаи возникновения серьезных побочных эффектов у детей при случайном пероральном применении бримонидина. В них наблюдались следующие симптомы: угнетение центральной нервной системы (ЦНС), типичная недолговременная кома или состояние, близкое к потере сознания; вялость, сонливость, артериальная гипотензия, брадикардия, гипотермия, бледность, угнетение дыхания и апноэ, что требовало проведения интенсивной терапии с инкубацией при необходимости. В течение 6-24 часов состояние всех пациентов полностью нормализовалось.
При пероральном передозировке других альфа-2-агонистов сообщалось о случаях появления таких симптомов: артериальная гипотензия, астения, рвота, летаргия, седация, брадикардия, аритмия, миоз, апноэ, гипотермия, цианоз, угнетение дыхания и судороги. Лечение симптоматическое.
Побочные реакции
Со стороны сердца: сердцебиение / аритмии (в том числе брадикардия и тахикардия), артериальная гипертензия, артериальная гипотензия.
Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение, дисгевзия, обмороки.
Со стороны органа зрения: раздражение глаз (гиперемия, воспаление и жжение, зуд, ощущение инородного тела, фолликулярный конъюнктивит), расплывчатое видение, аллергический блефарит, аллергический блефароконъюнктивит, аллергический конъюнктивит, очная аллергическая реакция и фолликулярный конъюнктивит, местное раздражения (гиперемия и отек век, блефарит, отек конъюнктивы и выделения из глаз, боль в глазах и слезотечение), фотофобия, эрозия роговицы и кератопатия, сухость в глазах, бледность конъюнктивы, нарушение зрения, конъюнктивит, ирит, миоз, иридоциклит, зуд век.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки : кожная реакция, в том числе эритема, отек лица, зуд, сыпь, вазодилатация.
Со стороны дыхательной системы: симптомы заболевания верхних дыхательных путей, сухость слизистой оболочки носа, одышка.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, гастроинтестинальные симптомы.
Общие расстройства: повышенная утомляемость, астения.
Со стороны иммунной системы: системные аллергические реакции (повышенная чувствительность).
Со стороны психики: депрессия, бессонница.
Срок годности
3 года. После вскрытия — 28 дней.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ° С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 5 мл в бутылке; по 1 бутылке в картонной коробке.
Категория отпуска
Производитель
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Ул. Виеверу 134 В, LT-46352, Каунас, Литва.
Люксфен в Москве
| Название препарата | Страна производитель | Действующее вещество (МНН) |
|---|---|---|
| Нет аналогов | ||
| Название препарата | Страна производитель | Действующее вещество (МНН) |
|---|---|---|
| Альфабрим | Индия | Бримонидин |
| Альфаган Р | США | Бримонидин |
| Комбиган | Ирландия | Бримонидин |
| Название препарата | Форма выпуска | Цена (со скидкой) |
|---|
| Название препарата | Форма выпуска | Цена (со скидкой) |
|---|
Раскрыть таблицу полностью »
- Препараты
- Люксфен
Инструкция
- Владелец регистрационного удостоверения: Валеант, ООО (Россия)
- Производитель: Sanitas Ab (Литва)
- Представительство: Валеант ООО (Россия)
| Форма выпуска |
|---|
| Капли глазные 0.2%: фл. 5 мл с капельницей-насадкой |
Противоглаукомный препарат. Бримонидин — селективный агонист α 2 -адренорецепторов.
При инстилляции 0.2% раствора бримонидина снижение внутриглазного давления составляет 10-12 мм рт. ст., максимальный эффект отмечается через 2 ч, длительность действия — 12 ч.
Бримонидин имеет двойной механизм действия: понижает внутриглазное давление путем снижения синтеза внутриглазной жидкости и усиления увеосклерального оттока.
Всасывание и распределение
При инстилляции глазных капель C max препарата в плазме крови достигается через 0.5-2.5 ч. Связывание с белками крови при местном применении составляет 29%. Системное всасывание бримонидина замедлено. После применения препарата 2 раза/сут на протяжении 10 дней концентрация бримонидина в плазме остается низкой (в среднем 0.06 нг/мл).
Метаболизм и распределение
Метаболизируется препарат преимущественно в печени. Бримонидин и его метаболиты выводятся почками. T 1/2 составляет около 2 ч.
— офтальмогипертензия (в качестве монотерапии и в комбинации с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).
Местно. Закапывают по 1 капле препарата 2 раза/сут.
Продолжительность лечения определяется врачом.
Частота возникновения побочных эффектов классифицируется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до Со стороны органа зрения: очень часто — гиперемия конъюнктивы, зуд кожи век и слизистой оболочки глаз; часто — ощущение жжения; фолликулез конъюнктивы и фолликулярный конъюнктивит, блефарит, блефароконъюнктивит, нарушение четкости зрительного восприятия, катаракта, отек конъюнктивы, кровоизлияние в конъюнктиву, конъюнктивит, ретенционное слезотечение, слизистые выделения из глаз, сухость и раздражение слизистой оболочки глаз, боль отек век, покраснение век, ощущение инородного тела в глазах, кератит, поражение век, фоточувствительность, поверхностная пятнистая кератопатия, слезотечение, выпадение полей зрения, функциональное поражение стекловидного тела, кровоизлияние в стекловидное тело, плавающие помутнения в стекловидном теле и снижение остроты зрения; нечасто — эрозия роговицы, ячмень.
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, сонливость, бессонница, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — повышение АД; нечасто — снижение АД.
Со стороны дыхательной системы: часто — бронхит, кашель, одышка; нечасто — сухость слизистой оболочки носа, апноэ.
Со стороны пищеварительной системы: часто — желудочно-кишечные расстройства (диспепсия), сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто — высыпания.
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — гриппоподобный синдром, инфекционное заболевание (озноб и респираторная инфекция), ринит, синусит, в т.ч. инфекционный.
Со стороны лабораторных показателей: часто — гиперхолестеринемия.
Аллергические реакции: очень часто — аллергический конъюнктивит; часто — местные аллергические реакции слизистой оболочки глаз (в т.ч. кератоконъюнктивит), общие аллергические реакции.
Прочее: часто — астения, утомляемость; нечасто — изменение вкусовых ощущений.
У детей : апноэ, брадикардия, снижение АД, гипотермия, мышечная гипотония.
Дополнительно получены данные о следующих эффектах.
Со стороны органа зрения: частота неизвестна — ирит, кератоконъюнктивит, миоз.
Со стороны ЦНС: депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: местные кожные реакции (эритема, зуд, отек лица, сыпь и вазодилатация сосудов кожи век).
— одновременная терапия ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами;
— детский возраст до 2 лет;
— период лактации (грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелыми, неустойчивыми и неконтролируемыми формами сердечно-сосудистых заболеваний, с церебральной или коронарной недостаточностью, депрессией, ортостатической гипотензией, болезнью Рейно, облитерирующим тромбангиитом, при нарушении функции печени или почек, а также в детском и подростковом возрасте от 2 до 18 лет.
Исследования безопасности и эффективности применения бримонидина у беременных и кормящих женщин не проводились. В экспериментальных исследованиях на животных местное применение бримонидина не приводило к нарушению внутриутробного развития. Нет точных данных о выделении бримонидина с грудным молоком при местном применении. Однако риск не может быть исключен полностью.
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить на время лечения.
Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 2 лет.
С осторожностью следует применять препарат в детском и подростковом возрасте от 2 до 18 лет.
Передозировка отмечается крайне редко.
При случайном приеме препарата внутрь возможны следующие симптомы: угнетение ЦНС, сонливость, угнетение и потеря сознания, снижение АД, брадикардия, снижение температуры тела, цианоз кожных покровов, апноэ.
Лечение: проведение поддерживающей симптоматической терапии, контроль проходимости дыхательных путей.
Бримонидин в концентрации 2 мг/мл может усиливать действие веществ, влияющих на ЦНС (этанол, барбитураты, опиоиды, седативные препараты и анестетики).
Следует проявлять осторожность при одновременном применении с препаратами, способными воздействовать на всасывание и метаболизм адреналина, норадреналина и других, так называемых, биогенных аминов (хлорпромазин, метилфенидат, резерпин).
У некоторых пациентов после применения раствора бримонидина в концентрации 2 мг/мл отмечается небольшое снижение АД. Следует проявлять осторожность при одновременном применении с антигипертензивными препаратами и/или сердечными гликозидами (препараты наперстянки).
При одновременном системном введении агонистов или антагонистов адренорецепторов (например, изопреналина или празозина) в первый раз, а также при изменении дозы этих одновременно вводимых системных препаратов (независимо от способа их введения), может возникать взаимодействие с агонистами α-адренорецепторов или воздействие на их эффекты.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года. Срок годности после вскрытия флакона — 4 недели.
Перед применением препарата следует вынуть контактные линзы. Интервал времени между использованием препарата и повторной установкой контактных линз должен составлять не менее 15 мин.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат может вызвать состояние усталости или сонливости, снижение четкости зрения, поэтому в период лечения препаратом следует воздержаться от вождения транспортных средств и обслуживания движущихся механизмов.
