Насколько эффективным является азеластин

Азеластин (Аллергодил)

Описание действия

Избирательный антагонист H1 рецептора II поколения, производное фталазинона. Частично H1- рецепторы блокируются конкурентно, а частично не конкурентно. В зависимости от концентрации препарат также подавляет высвобождение гистамина из тучных клеток и базофилов. Во время исследований in vivo и in vitro также было обнаружено, что азеластин подавляет синтез и высвобождение лейкотриенов (LTC 4 и LTD4) из лейкоцитов, а также развитие бронхоспазма вызванного лейкотриенами и фактором, активирующим тромбоциты (PAF). Кроме того, он замедляет высвобождение кальция в цитоплазме клеток, уменьшает экспрессию адгезивной молекулы ICAM-1 на ранней и поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию воспалительных клеток (эозинофилов, нейтрофилов) и концентрацию эозинофильного катионного белка (ECP) в выделениях из носа и в сыворотке крови. Не проявляет существенного холинергического и b2- миметического действия, не вызывает клинически значимых изменений интервала QT. После перорального приема быстро и почти полностью всасывается, проникает в легкие, кожу, мышцы, печень и почки, небольшой процент проникает также в ЦНС. Биодоступность после перорального приема составляет 81%, прием пищи не влияет на всасывание препарата. На 80-90% связывается с белками плазмы. После интраназального введения Cmax в 8 раз меньше, чем после перорального приема, действие препарата наступает через 15 минут после введения и сохраняется в течение 12 часов. После закапывания в конъюнктивальный мешок Cmax находится на пределе определения; действие препарата проявляется через 3 мин. после применения и сохраняется в течение 12 ч, t1/2 составляет около 20 ч, t1/2 активного метаболита N- диметилоазеластина — около 45 ч. Около 75% дозы азеластина и его метаболитов выводится из организма с калом, а около 25% с мочой.

Азеластин: инструкция по применению

Симптоматическое лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей в возрасте старше 6 лет. Профилактика и лечение симптомов сезонного аллергического конъюнктивита у взрослых и детей старше 4 лет. Лечение симптомов круглогодичного аллергического конъюнктивита у взрослых и детей старше 12 лет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Назальный спрей. Препарат не следует применять у детей в возрасте до 6 лет. Отсутствуют достаточные данные относительно применения у лиц пожилого возраста или у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью. Глазные капли. Препарат не предназначен для лечения глазных инфекций. Во применения препарата не рекомендуется носить контактные линзы, их необходимо снять перед применением препарата и надеть снова минимум через 15 минут. Не применять у детей в возрасте до 4 лет для лечения сезонного аллергического конъюнктивита и у детей до 12 лет для лечения круглогодичного аллергического конъюнктивита. Препарат содержит бензалкония хлорид (консервант), который может вызывать раздражение глаз.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие неизвестно.

Азеластин: побочные эффекты

Назальный спрей. Не очень часто: раздражение слизистой оболочки носа (например, жжение, зуд), чихание, носовое кровотечение. Неправильное положение во время использования спрея (например, голова наклонена назад) может приводить к появлению горького привкуса во рту, иногда тошноты. Очень редко: повышенная утомляемость, головокружение, слабость, сыпь, зуд, крапивница. Глазные капли. Легкое, проходящее раздражение глаз (например, жжение, зуд, слезотечение), редко: горький привкус во рту, очень редко: аллергические реакции (сыпь, зуд). Отсутствуют данные, касающиеся реакции на передозировку азеластина; исследования на людях с использованием токсических доз не проводились. В случае передозировки или отравления возможны расстройства со стороны ЦНС (также как это наблюдалось во время опытов на животных); в таком случае следует применять симптоматическую терапию; специфический антидот отсутствует.

Беременность и лактация

Категория C. Не рекомендуется применять при беременности или в период лактации.

Азеластин: дозировка

Аэрозоль. Взрослые и дети в возрасте старше 6 лет — одно впрыскивание в каждый носовой канал 2 раза в сутки (0,56 мг/ сутки); применять до момента облегчения симптомов максимум в течение 6 месяцев. Глазные капли. Взрослые и дети в возрасте старше 4 лет (сезонный аллергический конъюнктивит), или старше 12 лет (круглогодичный аллергический конъюнктивит) по 1 капле 2 раза в сутки; при необходимости доза может быть увеличена до 1 капли 4 раза в сутки; не применять дольше, чем течение 6 недель. Глазные капли можно применять профилактически перед предполагаемым контактом с аллергеном.

Примечания

Во время применения назального спрея могут развиваться побочные эффекты, которые могут снижать способность управлять транспортными средствами и обслуживать механическое оборудование. В случае временного затуманивания зрения после закапывания препарата в глаза не следует управлять транспортными средствами или обслуживать механическое оборудование до момента исчезновения этих симптомов.

Препараты на рынке, содержащие азеластин

Доступность

Препараты, содержащие азеластин в качестве действующего вещества, отпускаются в аптеке без рецепта врача.

Азеластин (Azelastine)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Азеластин

Химическое название

4-[(4-Хлорфенил)метил]-2-(гексагидро-1-метил-1H-азепин-4-ил)-1(2H)-фталазинон (и в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Азеластин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Азеластин

Производное фталазинона. Азеластина гидрохлорид — белый кристаллический порошок горького вкуса, без запаха. Ограничено растворяется в воде, метиловом спирте и пропиленгликоле, слабо растворяется в этиловом, октиловом спирте и глицерине. Молекулярная масса 418,37.

Фармакология

Избирательно блокирует гистаминовые H₁-рецепторы, уменьшает проницаемость капилляров и экссудацию. Тормозит дегрануляцию тучных клеток, подавляет синтез или препятствует либерации биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, тромбоцит-активирующий фактор и др.), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления.

При интраназальном введении уменьшает зуд и заложенность в носу, чиханье, выделение слизи. Ослабление симптомов аллергического ринита развивается в течение 3 ч. Эффект достигает максимума через 4–5 ч и продолжается 12 ч.

Местная аппликация в виде глазных капель сопровождается уменьшением признаков аллергического воспаления глаз (гиперемия, болезненность, зуд, слезотечение, отек век). Офтальмологический эффект проявляется через 10 мин и сохраняется в течение 12 ч.

В экспериментах на животных не выявлено канцерогенного и мутагенного действия. У мышей при дозе 68,6 мг/кг (в 550 раз превышающей МРДЧ для интраназального применения) оказывает эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие (внешние дефекты и аномалии скелета).

Легко всасывается со слизистых оболочек дыхательных путей, создает в крови концентрации пропорциональные дозе. После интраназального применения системная биодоступность составляет 40%, V_d — 14,5 л/кг. Связывается с белками крови на 80–90%. Проходит гистогематические барьеры, включая плацентарный, проникает в жидкости и ткани. Биотрансформируется в печени путем окисления с участием системы цитохрома Р450 с образованием активного метаболита десметилазеластина. В условиях однократной интраназальной инстилляции десметилазеластин в плазме крови не определяется, но на фоне стабильной концентрации азеластина его уровень достигает 20–50% такового азеластина. При многократном применении глазных капель практически не определяется в крови. При повторном применении в дозе 0,56 мг/сут у пациентов, страдающих аллергическим ринитом, создает в крови концентрации более высокие (0,65 нг/мл), чем у здоровых добровольцев (0,27 нг/мл). Т_1/2 азеластина — 22 ч, десметилазеластина — 54 ч. Выводится почками в основном в виде метаболитов и экскреторными железами (включая лактирующие молочные). На фоне почечной недостаточности ( Cl креатинина менее 50 мл/мин) AUC и C_max (время ее достижения не изменяется) увеличиваются на 70–75%.

Применение вещества Азеластин

Аллергический ринит и конъюнктивит (сезонные, круглогодичные).

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст (глазные капли — до 4 лет, спрей назальный — до 6 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (особенно в I триместре).

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Азеластин

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны респираторной системы: приступы чиханья, фарингит, кашель, одышка, ощущение стеснения в грудной клетке, затрудненное дыхание, бронхоспазм.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, усталость.

Со стороны органов ЖКТ : горький привкус во рту (19,7%), изменение вкусовых ощущений, сухость во рту, тошнота, гастралгия.

Прочие: тахикардия, гематурия, миалгия, повышение массы тела; при использовании назального спрея: сонливость (11,5%), сухость, раздражение, жжение или зуд слизистой оболочки носа; редко — носовое кровотечение; при аппликации глазных капель: раздражение конъюнктивы; редко — сухость глаз, слезотечение, ощущение инородного тела или боль в глазу, отек, хемоз, кровоизлияние в переднюю камеру глаза, кератопатия/кератит, эрозия или экскориация роговицы глаза, нарушение зрения, блефарит.

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) седативный эффект алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС . Кетоконазол препятствует определению концентрации азеластина в плазме крови, а циметидин, угнетая цитохром Р450, ее повышает.

Передозировка

Симптомы: вероятна повышенная сонливость.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Азеластин

С осторожностью назначать назальный спрей пациентам с нарушенной функцией почек. При использовании спрея не следует запрокидывать голову назад.

Во время лечения необходимо избегать употребления алкоголя и применения средств, угнетающих ЦНС . Следует учитывать возможность появления головокружения и сонливости.

Особые указания

При использовании глазных капель не рекомендуется ношение контактных линз.

Азеластин (глазные капли) может использоваться для лечения инфекционных заболеваний глаз только в комплексной терапии по рекомендации врача.

Насколько эффективным является азеластин

Помимо блокады Н1-рецепторов, современные антигистаминные препараты в высоких дозах уменьшают выделение медиаторов из тучных клеток и базофилов in vitro. Лоратадин и цетиризин снижают экспрессию адгезивных молекул (ICAM-1, LFA-1, Р-селектина) и синтез цитокинов (IL-6, IL-8). Цетиризин также тормозит миграцию эозинофилов в зону контакта с аллергеном in vitro и in vivo. Поэтому в настоящее время обсуждается вопрос о противовоспалительном действии этих средств.

Наш клинический опыт свидетельствует, что наиболее эффективными и хорошо переносимыми больными препаратами данной группы являются лоратадин (кларитин), цетиризин (зиртек) и эбастин (кестин). Они назначаются по 0,01 г один раз в сутки. Кестин может быть использован в более высокой (20 мг/сутки) дозе.

Для лечения аллергических ринитов широко используются комбинации антигистаминных препаратов и сосудосуживающих средств. К их числу относится клариназе, одна таблетка которой содержит 5 мг лоратадина и 120 мг симпатомиметика псевдоэфедрина. Последний обладает противоотечным действием и усиливает влияние лоратадина на проходимость верхних дыхательных путей. Препарат назначается по 1 табл. дважды в день.

Современным антигистаминным средством местного действия является левокабастин (гистимет), который предназначен для введения в полость носа и конъюнктиву глаз.

Побочные эффекты неседативных антагонистов Н1-рецепторов, как правило, отмечаются при превышении их суточной дозы. Известно, что терфенадин и астемизол обладают аритмогенным (хинидиноподобным) эффектом. Они оказывают отрицательное дромотропное действие (удлиняют интервал Q-T на ЭКГ) и могут вызывать появление желудочковых экстрасистол. Эти эффекты усиливаются при их одновременном использовании с макролидами, противогрибковыми средствами (низоралом) и диуретиками. Терфенадин и астемизол нежелательно использовать у пациентов с сопутствующими заболеваниями печени и сердечно-сосудистой системы. Препараты противопоказаны при беременности и лактации.

Показания для назначения антигистаминных средств:
1. Круглогодичный и сезонный аллергический ринит.
Согласно Международному консенсусу по диагностике и лечению ринитов (1994), в терапии этого заболевания рекомендуется использовать современные блокаторы H1-рецепторов и их комбинации с вазоконстрикторами.

2. Риноконъюнктивальная форма поллинозов. Антигистаминные препараты должны применяться в течение всего периода палинации растений (как правило, 1,5-2 месяца).

3. Гистамин-опосредованные дерматозы (крапивница, отек Квинке, атопический дерматит).
Блокаторы Н1-рецепторов эффективны как для купирования развившихся симптомов этих заболеваний, так и для их профилактики.

Установлено, что у больных БА антигистаминные средства II поколения снижают гиперреактивность бронхов к гистамину, аденозину, холодному воздуху и физической нагрузке. Показано, что 6-недельная терапия цетиризином (10 мг/сутки) и лоратадином (10 мг/сутки) уменьшает выраженность симптомов пыльцевой астмы и снижает потребность больных в ингаляциях адреномиметиков. Тем не менее, результаты других исследований не позволяют пока однозначно высказаться об эффективности курсового лечения этими средствами пациентов с БА.

Азеластин

Азеластин гидрохлорид — новый лекарственный препарат, предназначенный для лечения БА и аллергического ринита. В клинических и экспериментальных исследованиях установлено, что его терапевтическая активность обусловлена следующим:
1. Блокадой Н1-рецепторов гистамина.
2. Торможением секреторной активности клеток-мишеней аллергии 1 и 2 порядка. Показано, что азеластин уменьшает выделение гистамина из тучных клеток и базофилов, катионного протеина, нейротоксина, лейкотриенов С4 и В4, свободных радикалов из эозинофилов, супероксидного аниона из нейтрофилов, цитокинов (IL 1, 2, 3, 4) из моноцитов.
3. Подавлением пролиферации и дифференцировки Т-лимфоцитов под влиянием антигенов.

Механизмы влияния азеластина на клетки-мишени аллергии изучены пока недостаточно. Определенное значение, по-видимому, имеет торможение поступления в их цитоплазму ионов Са+2.

Реализации клинических эффектов препарата способствует накопление азеластина и его основного метаболита (дисметилазеластина) в легких после перорального приема.

Таким образом, азеластин подавляет иммунологическую, патохимическую и патофизиологическую стадии реакций гиперчувствительности. Препарат предупреждает развитие ранней и поздней астматической реакции, снижает гиперреактивность бронхов и воспаление дыхательных путей. В двойных слепых плацебо-контролируемых испытаниях было установлено, что длительный прием азеластина приводит к уменьшению выраженности симптомов астмы, потребности пациентов в адреномиметиках и ингаляционных глюкокортикоидах.

Препарат выпускается в таблетках и в виде назального спрея. Эффективен для лечения астмы и аллергического ринита. Наиболее частые побочные действия — нарушения вкуса, сонливость и прибавка в весе.

Особенности терапии глазными каплями Азеластин

Глазные капли Азеластин назначаются пациентам с аллергическим поражением зрительного аппарата. Лекарство включают в комплексную схему лечения офтальмологических заболеваний у взрослых и младших пациентов. Медикамент применяют по назначению специалиста.

Описание и свойства препарата

Лекарственное средство является производным фталазинона, рацемической смесью изомеров. Помимо глазных капель, препарат также выпускается в виде назального спрея, способствующего устранению аллергического ринита.

Азеластин является антигистаминным средством, проявляющим следующие свойства:

1. Противоаллергическое.
2. Мембраностабилизирующее.
3. Противоотёчное.
4. Противозудное.

Препарат способен замедлять процессы образования и высвобождения химических соединений, отвечающих за развитие ранних и поздних аллергических реакций. Медикамент обладает пролонгированным действием, избавляет от зуда, дискомфорта в глазах, обильного слезотечения, отёчности век.

После закапывания действующее вещество раствора быстро всасывается в глазные оболочки, не концентрируясь в большом количестве в системном кровотоке. Компоненты лекарственного средства начинают действовать спустя 10 минут после инстилляции. Азеластин способен проходить сквозь гистогематические барьеры, включая плацентарный.

Максимальная эффективность Азеластина наблюдается спустя 4,5 часа после применения и поддерживается на протяжении 12 часов. Активный компонент продукта подлежит выведению из организма в виде метаболитов почками и железами секреции (в том числе грудными у лактирующих пациенток).

Показания к применению

Глазные капли Азеластин назначаются при конъюнктивитах, имеющих аллергическое происхождение. При лёгком течении заболевания средство применяют для проведения монотерапии.

Препарат также показан в качестве вспомогательного средства при развитии инфекционных патологий зрительной системы.

Порядок приёма и режим дозировки

Лекарственное средство применяют в соответствии с указаниями инструкции или предписаниями лечащего врача. Согласно основной схеме терапии, препарат вводят по 1 капле в каждый глаз. Процесс повторяют 2-4 раза в течение дня (утром и в вечернее время).

Лечебный курс с Азеластином чаще всего занимает длительный период. Производители медикамента рекомендуют использовать его не дольше 6-ти месяцев, после чего необходим перерыв.

Побочные действия

Побочному действию лекарства чаще подвергаются люди с повышенной чувствительностью к его активному веществу. У этой категории пациентов нежелательные явления могут принимать форму:

• головокружений;
• головных болей;
• высыпаний в окологлазной зоне;
• синдрома сухого глаза;
• кератита;
• покраснения конъюнктивы;
• боли в глазных яблоках;
• ощущения попадания в глаз инородных предметов;
• искажения вкусового восприятия;
• кашля, давления в груди;
• потери аппетита;
• горького привкуса во рту;
• повышенной утомляемости.

Крайне редко на фоне проводимой терапии возникают кровоизлияния в переднюю камеру глаза, эрозии роговой оболочки, блефариты, нарушения зрительного восприятия, тахикардия, миалгии. Иногда может иметь место набор лишнего веса.

Передозировка Азеластином фиксируется в единичных случаях и связывается с несоблюдением правил применения медикамента. Лечение в подобной ситуации будет определяться характером имеющихся симптомов.

При развитии любых побочных явлений от использования капель необходимо отказаться и обратиться к врачу, назначившему препарат. Специалист примет решение об отмене медикамента или изменении назначенной лечебной схемы.

Противопоказания

Раствор не должен назначаться в нескольких случаях:

1. В первом триместре вынашивания.
2. В период прикладывания ребёнка к груди.
3. При плохой переносимости компонентов глазных капель.
4. В возрасте менее 4 лет.

При острой необходимости лекарственное средство может быть использовано в лечении лактирующих пациенток, однако требует временного прекращения грудного вскармливания и перевода малыша на адаптированные смеси.

Лекарственное взаимодействие

Азеластин склонен усиливать действие препаратов, угнетающе воздействующих на центральную нервную систему. Не рекомендуется комбинировать глазные капли со следующими лекарствами:

• Кетоконазолом (на фоне такого сочетания активные компоненты Азеластина плохо распределяются в организме и могут лишаться терапевтических свойств);
• Алпразоламом (комбинирование с данным средством приводит к понижению скорости психомоторных реакций, ослаблению лечебных свойств каждого из медикаментов).

Если, кроме закапываний Азеластином, имеет место применение каких-либо фармакологических продуктов, необходимо обязательно сообщать об этом лечащему врачу.

Особые указания

Пациенты, применяющие антигистаминное средство, должны учитывать следующие моменты:

1. В случае превышения рекомендованных дозировок раствор способен провоцировать сонливость и головокружения, занимающие различный период времени. При соблюдении установленных доз этот эффект может присутствовать в лёгкой степени на протяжении краткого периода. Чтобы избежать неприятных ситуаций, сразу после инстилляции в течение 15-20 минут следует воздерживаться от вождения транспортного средства.
2. Людям, носящим жёсткие или мягкие контактные линзы, необходимо снимать их перед закапыванием и вводить оптику в глаза спустя четверть часа. Некоторые офтальмологи рекомендуют в период применения препарата сменить контактные изделия на очки.
3. Если раствор применяется одновременно с другими средствами для лечения аллергии в области глаз (каплями, мазями, гелями), между использованием каждого из медикаментов необходимо выдерживать 15-минутный интервал.

В инструкции по применению содержится следующее предупреждение – Азеластин способен негативным образом взаимодействовать с алкоголем, в связи с чем на фоне проводимой терапии обязателен отказ от спиртных напитков.

Порядок отпуска из аптек и хранения

При покупке глазных капель не потребуется иметь при себе рецепт, выданный лечащим врачом. Актуальная цена флакона с 6 мл лекарственного средства составляет 400 руб.

Период годности раствора, находящегося в запечатанной ёмкости, не превышает 2 года. После того как флакон будет открыт, его содержимое необходимо использовать на протяжении 30 суток.

Средство необходимо располагать в местах, недоступных для яркого света и влаги. Температура хранения препарата должна находиться в пределах комнатной. Важно контролировать защищённость глазных капель от маленьких детей и обитающих в доме животных.

Аналоги Азеластина

К аналогам описываемых капель принадлежат следующие препараты:

В Аллергодиле содержится азеластина гидрохлорид. Лекарство применяют с целью лечения и профилактики сезонного аллергического конъюнктивита, а также для устранения круглогодичной формы патологии. Средство, назначаемое взрослым и детям старше 4-х лет, можно купить за 380-500 руб.

Тизин Аллерджи применяют для закапывания глаз и носа при аллергической разновидности конъюнктивита. Лекарство содержит левокабастин, и может быть использовано у пациентов старше 6-ти лет. Стоимость продукта варьируется в пределах 330-360 руб.

Большинство пользователей, применявших Азеластин, положительно отзываются о его лечебных и профилактических свойствах. При регулярном применении глазные капли эффективно устраняют проявления аллергии, помогают снизить риск рецидива. Средство отличается хорошей переносимостью. К применению аналогов оригинального продукта обращаются после назначения врача.