Общие положения о мезатоне

Показания к применению глазных капель Мезатон

Мезатон – торговое название медикамента, действующим веществом, которого является фенилэфрин.

Общие положения о Мезатоне

Нервная система человеческого организма включает в себя центральную и периферическую. Последняя «работает» за счет адренергических, холинергических, пуринергических, дофаминэргических и серотонинергических синапсов.

Адренергическая иннервация происходит посредством скопления нейронов, находящихся в ЦНС и от симпатических ганглиев, находящихся вне органов, от нервных клеток происходят постганглионарные волокна.

Они и являются адренергическими, формируют на своих окончаниях синапсы, передающие информацию клеткам эффекторных (воспринимающих) органов и тканей.

Информация от нейрона к эфферентным клеткам распространяется в виде потенциалов действия через морфологические контакты – синапсы. Если клетки плотно не соприкасаются, то возникает необходимость в специализированных механизмах.

В электрических синапсах происходит специфическое распределение токов, для химического же синапса требуется определенное передающее вещество. На химические контакты клеток возможно влиять медикаментами.

Посредством аксоплазматического потока норадреналин отправляется в пресинаптическую зону. Окончания постганглионарных нервных волокон содержат множество гранул (везикул), включающих в себя норадреналин.

Кратко механизм передачи информации в адренергическом синапсе можно описать следующим образом. При возбуждении пресинаптической мембраны выделяется норадреналин. Затем, он диффундирует в постсинаптическую мембрану, где связывается рецепторами посредством специализированных белков.

В конечном итоге в эффекторной клетке открываются ионные каналы (в данном случае в клетку поступают ионы кальция), изменяя ее мембранный потенциал до возникновения потенциала действия. После, чего клетка выполняет свою функцию.

Адренорецепторы находятся на мембранах синапса, а также в органах, не получающих адренергическую иннервацию.

Разделяют рецепторы на α- и β-, локализирующиеся на постсинаптической мембране, имеют индексы 1 и 2. В свою очередь, пресинаптическим и внесинаптическим рецепторам присваивается только 2 индекс.

В одних тканях преобладают α₁-адренорецепторы (ангиомиоциты кровеносных сосудов), в других – β₁-адренорецепторы (кардиомиоциты). α₂– и β₂-адренорецепторы расположены на мем­бранах клеток-мишеней вне синапсов и являются не иннервируемыми рецепторами.

Мезатон (фенилэфрин)

Мезатон относится к средствам, действующим на периферические адренергические синапсы (синаптотропный медикамент).

Кроме того, он имеет отношение к фармакологической группе избирательных прямых адреномиметиков, стимулирующих α₁-адренорецепторы, находящихся в гладких мышцах (кровеносные сосуды, радиальная мышца радужки глаза, миоциты желудочно-кишечного тракта и прочие).

Действие адреномиметиков аналогично раздражению постганлионарных волокон симпатических нервов, поэтому такие медикаменты называют агонистами α- и β- адренорецепторов. Прямое действие заключается в непосредственном контакте медикамента с рецепторами клеток.

Непрямые адреномиметики действуют опосредованно на синапс, например, высвобождают норадреналин из пресинаптических окончаний. Некоторые медикаменты оказывают влияние на ЦНС.

Химическая структура и физические свойства Мезатона

Мезатон является белым порошкообразным веществом, иногда встречается со светло-желтым оттенком. Он без проблем растворяется в воде и спирте.

По сравнению с адреналином и норадреналином мезатон более стоек, так как не является катехоламином, а значит он практически не подвержен воздействиям фермента катехо-О-метилтрансферазы, который ответственен за биотрансформацию катехоламинов. Поэтому мезатон оказывает более длительное действие в организме, чем адреналин и норадреналин.

Также Мезатон выпускается в виде прозрачных капель для глаз.

Фармакодинамика Мезатона

Медикамент стимулирует α₁-адренорецепторы сосудов, в свою очередь, β-рецепторы миокарда к нему практически не восприимчивы.

При возбуждении α₁-адренорецепторов в сосудистом русле возникает сужение артериол, в следствие, чего повышается системное артериальное давление. Подъем АД возникает не так резко, как при использовании адреналина, но действует Мезатон более длительно.

Продолжительность действия медикамента зависит от пути введения. При энтеральном применении период полураспада Мезатона длительнее, чем при парентеральном введении.

Действие лекарственного медикамента начинается сразу после введения, а действие в среднем длится от 35 минут до 125 минут.

Мезатон вызывает мидриаз и не влияет на аккомодацию, понижает внутриглазное давление при открыто-угольных формах глаукомы. Но по сравнению с атропином расширение зрачка, вызванное мезатоном, менее продолжительно.

Метаболизируется медикамент в основном в печени и желудочно-кишечным тракте, выводится из человеческого организма почками. Молекулы Мезатона плохо проникают через гематоэнцефалический барьер.

Краткие сведения о глазных каплях Мезатон

• Данное средство стабилизирует давление органов зрения, сужает сосуды, нормализует уровень внутриглазной жидкости.
• Мезатон рекомендован при близорукости, высокой зрительной нагрузке, синдроме «красного глаза».
• Капли оказывают быстрое действие, даже после одного применения медикамента достигается существенный фармакологический эффект.
• В зависимости от степени болезни Мезатон могут назначаться с различным уровнем концентрации активных веществ.
• У медикамента есть широкий перечень противопоказаний, поэтому важно предварительно проконсультироваться с лечащим офтальмологом. Запрещено использование беременными и во время лактации. Лекарство может вызвать задержку развития плода и преждевременные роды. Нельзя назначать детям, людям с тахикардией и повышенным артериальным давлением.
• Медикамент оказывает мягкое воздействие, не щиплет глаза, не вызывает зуд.
• Мезатон также рекомендован к применению при близорукости, генетической предрасположенности к офтальмологическим заболеваниям, варикозе, сахарном диабете, при высоких нагрузках на зрение и пожилым людям.

«Важно! Если в человеческий организм поступает недостаточное количество витаминов через пищу, то это приводит к ухудшению зрения и различным проблемам офтальмологического характера, в том числе и к миопии.

Поэтому необходимо включать в ежедневный рацион полезные продукты с содержанием важных витаминов. Помогут устранить проблемы со зрением и капли, в составе, которых есть важные для работы глаз витамины.

Конечно при помощи таких лекарств полностью вылечить близорукость не удастся, но значительно улучшить зрение им вполне под силу».

Кому могут быть выписаны глазные капли Мезатон

Грамотный офтальмолог выписывает капельки Мезатон в случаях, когда требуется осмотр глазного дна. Капли провоцируют расширение зрачка за счет обладания сосудосуживающим эффектом. Кроме того, медикамент назначается при иритах и иридоциклитах.

Кому запрещены глазные капли Мезатон и возможные последствия их приема

Ключевые побочные эффекты от медикамента связаны с его способностью вызывать рост артериального давления, сужая артериолы. В таких случаях возникают: головные боли, рефлекторная брадикардия, аритмии, кардиалгия.

Также фенилэфрин влияет и на α₁-адренорецепторы миоцитов, в связи с этим возможны: олигоурия, анурия, снижение тонуса органов желудочно-кишечного тракта. Лишь изредка наблюдаются тремор, возбуждение и бессонница.

Зафиксированы максимально редкие случаи проявления аллергических реакций, бледности кожи, ишемии и некроза в месте введения медикамента.

Противопоказания: выраженный ангиосклероз, гипретрофия предстательной железы, гипертиреоидизм, гипертоническая болезнь, феохромацитома, порфирия, общий наркоз с применением галотановых ингаляционных анестетиков.

В связи с тем, что не проводились достоверные исследования, мезатон не применяют при беременности и лактации. Однако, назначение медикамента по жизненным показаниям возможно с осторожностью, оценивая риски для матери и плода.

В период лактации следует прекратить кормление грудью, так как данные о выделении мезатона с молоком отсутствуют. Также, медикамент не применяют у детей по разным источникам до 15 или 18 лет.

При возникновении побочных действий, особенно со стороны сердечно-сосудистой системы (аритмии, резкий подъем АД, выраженная брадикардия), лечение медикаментом прекращают.

Способы применения Мезатона

В офтальмологии для достижения мидриаза вводят в конъюктивальный мешок 2 -3 капли 1-2 % раствора мезатона, при воспалительных заболеваниях используют глазные капли с мезатоном.

Взаимодействие Мезатона с другими лекарственными средствами

Применяя фенилэфрин с антигипертензивными медикаментами (диуретики, β-адреноблокаторов), следует ожидать, что эффект последних будет снижен. Тироидные гормоны, трициклические антидепрессанты и окситоцин усиливают прессорное действие мезатона.

Недопустимо применение мезатона с галотановыми ингаляционными анестетиками, поскольку последние повышают чувствительность рецепторов кардиомиоцитов к адреномиметикам, что провоцирует риск развития аритмии.

Также, мезатон уменьшает антиангинальлый эффект нитратов, хотя совместное применение медикаментов возможно.

Передозировка мезатоном

Проявления передозировки связаны с чрезмерной стимуляцией α₁-адренорецепторов. В терапевтической дозе мезатон не оказывает значительного влияния на β-адренорецепторы сердечной мышцы, но при передозировке медикаментом рецепторы миокарда подвергаются его влиянию.

Возникают такие состояния, как желудочковая экстрасистолия, пароксизмы желудочковой тахикардии, резкое повышение артериального давления.

Условия хранения Мезатона

Хранить Мезатон нужно строго согласно требованиям инструкции. Капли следует хранить в темном месте и не допускать попадания прямых солнечных лучей.

Особенно важно соблюдать температурный режим: капли можно оставлять как в холодильнике, так и в простой аптечке — оптимальная температура для хранения должна доставлять от 0 до +35 градусов.

До вскрытия капель их допустимо хранить при комнатной температуре, но как только была нарушена герметичность, и вы начали ими пользоваться, хранение допускается только в условиях холодильника.

При низких температурах капли сохраняют свои лечебные свойства на протяжении 30 календарных дней, по истечении этого срока флакон следует выбросить.

Не забывайте следить за тем, чтобы в период хранения тюбик был плотно закрыт для ограничения поступления воздуха. Мезатон следует использовать до истечения срока годности, в противном случае не исключены негативные воздействия препарата на организм.

Аналоги мезатона

Множество фармакологических кампаний используют фенилэфрин в качестве дополнительного или основного компонента в различных формах выпуска (порошки, суппозитории, глазные капли, назальные капли или спреи и другие).

Отпускаются такие медикаменты без рецепта врача.

• Аналоги, содержащие фенилэфрин в качестве дополнительного компонента, используются при лечении симптомов ОРВИ и гриппа (Колдрекс, Максиколд, Лемсип Макс, Колдакт и другие).
• Глазные кали с мезатоном: Ирифрин, Визофрин, Фенилэфрин оптик и прочие.
• Суппозитории, мазь и крем Релиф используются для лечения геморроя.
• Назальные спреи и капли, содержащие фенилэфрин, широко применяются в оториноларингологии (Адрианол, Виброцил, Назол и прочие).

Как правильно применяются глазные капли

При использовании капелек требуется избегать соприкосновения пипетки с телом и другими предметами. Если необходимо одновременное использование нескольких медицинских медикаментов, то между приемами должен соблюдаться интервал 15-30 минут. Нельзя применять капли без предварительной консультации с офтальмологом.

Как избежать подделок

Чтобы снизить риск и не приобрести фальшивое лекарственное средство, лучше приобретать его непосредственно в аптеке. Интернет-магазины тоже могут продавать качественные и настоящие медицинские медикаменты.

В случае приобретения лекарства через Интернет-ресурс, необходимо предварительно ознакомиться с отзывами покупателей.

Мезатон (Mesaton)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Альфа₁-адреностимулятор, мало влияющий на бета-адренорецепторы сердца. Не является катехоламином (содержит лишь одну гидроксильную группу в ароматическом ядре). Вызывает сужение артериол и повышение АД (с возможной рефлекторной брадикардией). По сравнению с норэпинефрином и эпинефрином менее резко повышает АД , но действует более длительно (слабее подвержен действию катехол-О-метилтрансферазы). Не вызывает увеличения минутного объема крови.

Действие начинается сразу после введения и продолжается в течение 5–20 мин (после в/в введения), 50 мин (при подкожном введении), 1–2 ч (после в/м введения).

Фармакокинетика

Метаболизируется в печени и ЖКТ (без участия катехол-О-метилтрансферазы). Выводится почками в виде метаболитов.

Показания препарата Мезатон

шоковые состояния ( в т.ч. травматический, токсический шок);

сосудистая недостаточность ( в т.ч. на фоне передозировки вазодилататоров);

в качестве вазоконстриктора при проведении местной анестезии;

вазомоторный и аллергический ринит.

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату;

гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

С осторожностью: метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, фибрилляция предсердий, закрытоугольная глаукома, артериальная гипертензия, гипертензия в малом круге кровообращения, гиповолемия, тяжелый стеноз устья аорты, острый инфаркт миокарда, тахиаритмия, желудочковая аритмия; окклюзионные заболевания сосудов ( в т.ч. в анамнезе) — артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), болезнь Рейно, склонность сосудов к спазмам ( в т.ч. при отморожении), диабетический эндартериит, тиреотоксикоз, сахарный диабет, порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, совместное применение ингибиторов моноаминоксидазы; общий наркоз (фторотановый), нарушения функции почек, пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований на людях и животных о влиянии препарата на беременных не проводилось, данные о выделении препарата в грудное молоко отсутствуют, исходя из чего при беременности и в период грудного вскармливания применение препарата возможно с осторожностью, только по строгим показаниям и под наблюдением врача, оценивая соотношение пользы и риска.

Побочные действия

Со стороны ССС : повышение АД , сердцебиение, фибрилляция желудочков, аритмия, брадикардия, кардиалгия.

Со стороны ЦНС : головокружение, чувство страха, бессонница, беспокойство, слабость, головная боль, тремор, парестезии, судороги, кровоизлияние в мозг.

Прочие: бледность кожи лица, ишемия кожи в месте инъекции, в единичных случаях возможны некроз и образование струпа при попадании в ткани или при подкожных инъекциях, аллергические реакции.

Взаимодействие

Диуретики и антигипертензивные лекарственные средства. Мезатон снижает антигипертензивный эффект диуретиков и антигипертензивных ЛС (метилдопа, мекамиламин, гуанадрел, гуанетидин).

Фенотиазины, альфа-адреноблокаторы (фентоламин) снижают гипертензивный эффект.

Ингибиторы МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин), окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, метилфенидат, адреностимуляторы усиливают прессорный эффект и аритмогенность фенилэфрина.

Бета-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность, на фоне резерпина возможна артериальная гипертензия (в результате истощения запасов катехоламинов в адренергических окончаниях повышается чувствительность к адреномиметикам).

Ингаляционные анестетики (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран) увеличивают риск появления тяжелой предсердной и желудочковой аритмии, поскольку резко повышают чувствительность миокарда к симпатомиметикам.

Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин, доксапрам увеличивают выраженность вазоконстрикторного эффекта.

Нитраты. Мезатон снижает антиангинальный эффект нитратов, которые, в свою очередь, могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение возможно в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта).

Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) эффект и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).

Способ применения и дозы

Внутривенно, струйно, медленно.

При коллапсе — 0,1–0,3–0,5 мл 1% раствора, разведя в 20 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида. При необходимости введение повторяют.

Внутривенно, капельно — 1 мл 1% раствора в 250–500 мл 5% раствора декстрозы.

Подкожно или внутримышечно.

Взрослым — 0,3–1 мл 1% раствора 2–3 раза в день; детям старше 15 лет при артериальной гипотензии во время спинномозговой анестезии — 0,5–1 мг/кг.

Для сужения сосудов слизистых оболочек и уменьшения воспалительных явлений смазывают или закапывают (концентрации раствора — 0,125, 0,25, 0,5, 1%).

При местной анестезии добавляют по 0,3–0,5 мл 1% раствора на 10 мл раствора анестетика.

Максимальные дозы для взрослых. Подкожно и внутримышечно: разовая — 10 мг, суточная — 50 мг; внутривенно: разовая — 5 мг, суточная — 25 мг.

Передозировка

Симптомы: желудочковая экстрасистолия, короткие пароксизмы желудочковой тахикардии, ощущение тяжести в голове и конечностях, значительное повышение АД .

Лечение: в/в введение альфа-адреноблокаторов (фентоламин) и бета-адреноблокаторов (при нарушениях сердечного ритма).

Особые указания

В период лечения следует контролировать показатели ЭКГ , АД , минутного объема крови, кровообращение в конечностях и месте инъекции. У больных с артериальной гипертензией в случае медикаментозного коллапса достаточно поддерживать сАД на уровне, ниже привычного на 30–40 мм рт.ст. Перед началом или во время терапии шоковых состояний обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза и гиперкапнии.

Резкое повышение АД , выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма сердца требуют прекращения лечения.

Для предотвращения повторного снижения АД после отмены препарата дозу следует уменьшать постепенно, особенно после длительной инфузии. Инфузию возобновляют, если сАД снижается до 70–80 мм рт. ст.

Следует иметь в виду, что использование вазоконстрикторов во время родов для коррекции артериальной гипотензии или в качестве добавок к местным анестетикам на фоне средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессин, эрготамин, эргометрин, метилэргометрин), может повлечь стойкое повышение АД в послеродовом периоде.

С возрастом снижается количество адренорецепторов, чувствительных к фенилэфрину. Ингибиторы МАО , повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обусловливать возникновение головных болей, аритмии, рвоты, гипертонического криза, поэтому при приеме пациентами ингибиторов МАО в предшествующие 2–3 нед дозы симпатомиметиков должны быть снижены.

Влияние на способность заниматься опасными видами деятельности. Во время терапии не следует заниматься опасными видами деятельности, требующими быстроты двигательных и психических реакций ( в т.ч. вождение автомобиля).

Форма выпуска

Раствор для инъекций 10 мг/мл. По 1 мл в ампулах, вложенных по 10 штук с скарификатором ампульным или диском режущим керамическим в пачку из картона.

Мезатон

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Мезатон – лекарственное средство с вазоконстрикторным и альфа-адреномиметическим действием.

Форма выпуска и состав

Мезатон выпускается в форме раствора для инъекций: прозрачного, бесцветного (по 1 мл в ампулах, в пачке картонной 10 ампул в комплекте с керамическим режущим диском или ампульным скарификатором).

Действующее вещество: фенилэфрина гидрохлорид, в 1 мл – 10 мг.

Вспомогательные компоненты: инъекционная вода и глицерин.

Показания к применению

• Сосудистая недостаточность (в т.ч. вследствие передозировки вазодилататоров);
• Артериальная гипотензия;
• Аллергический и вазомоторный ринит;
• Шоковые состояния, в том числе токсический и травматический шок.

Кроме того, Мезатон применяется при проведении местной анестезии в качестве вазоконстрикторного средства.

Противопоказания

• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• Фибрилляция желудочков;
• Феохромоцитома;
• Повышенная чувствительность к препарату.

Относительные (следует соблюдать особую осторожность в связи с риском развития осложнений):

• Артериальная гипертензия, гипертензия в малом круге кровообращения, фибрилляция предсердий, желудочковая аритмия, острый инфаркт миокарда, тяжелый стеноз устья аорты, закрытоугольная глаукома, гипоксия, гиповолемия, гиперкапния, тахиаритмия, метаболический ацидоз;
• Окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч. в анамнезе): болезнь Бюргера (облитерирующий тромбангиит), атеросклероз, болезнь Рейно, артериальная тромбоэмболия, склонность сосудов к спазмам (в том числе при отморожении), порфирия, сахарный диабет, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тиреотоксикоз, диабетический эндартериит;
• Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);
• Функциональные нарушения почек;
• Общий фторотановый наркоз;
• Возраст до 18 лет;
• Пожилой возраст.

Беременным и кормящим грудью женщинам Мезатон может быть назначен только по строгим показаниям, после оценки соотношения пользы и возможных рисков.

Способ применения и дозировка

Раствор Мезатон вводят внутривенно (струйно или капельно), внутримышечно или подкожно.

При коллапсе вводят внутривенно медленно струйно в дозе 0,1-0,3-0,5 мл, предварительно разведя 20 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы. При необходимости вводят еще одну дозу.

Капельно внутривенно препарат вводят в дозе 1 мл, предварительно разведя 250-500 мл 5% раствора декстрозы.

Внутримышечно или подкожно Мезатон назначают взрослым в дозе 0,3-1 мл 2-3 раза в сутки, детям старше 15 лет при артериальной гипотензии во время проведения спинномозговой анестезии – в дозе 0,5-1 мг на каждый килограмм массы тела.

Для уменьшения воспалительных явлений и сужения сосудов слизистых оболочек препарат (в концентрации – 0,125, 0,25, 0,5, 1%) используют для смазываний или закапываний.

При проведении местной анестезии на каждые 10 мл раствора анестетика добавляют по 0,3-0,5 мл 1% раствора Мезатона.

Максимально допустимые дозы для взрослых:

• Внутривенно: разовая – 5 мг, суточная – 25 мг;
• Внутримышечно и подкожно: разовая – 10 мг, суточная – 50 мг.

Побочные действия

• Сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, учащенное сердцебиение, аритмия, фибрилляция желудочков, кардиалгия, брадикардия;
• Центральная нервная система: бессонница, чувство страха, беспокойство, головокружение, слабость, парестезии, тремор, судороги, головная боль, кровоизлияние в мозг;
• Прочие: ишемия кожи в месте инъекции, бледность кожи лица; в единичных случаях – аллергические реакции, образование струпа и некроз (при подкожных инъекциях и в случае попадания раствора в ткани).

Особые указания

Во время лечения необходим контроль показателей электрокардиограммы, артериального давления, кровообращения в месте инъекции и конечностях, минутного объема крови.

Перед началом или во время лечения шоковых состояний требуется коррекция гипоксии, гиповолемии, гиперкапнии и ацидоза.

В случае медикаментозного коллапса у пациентов с артериальной гипертензией достаточно поддерживать систолическое артериальное давление на уровне ниже привычного на 30-40 мм рт.ст.

Стойкие нарушения ритма сердца, выраженная тахикардия или брадикардия, резкое повышение артериального давления требуют отмены Мезатона.

Чтобы предотвратить повторное снижение артериального давления после отмены препарата, дозу рекомендуется снижать постепенно, особенно после длительной инфузии. Однако если систолическое артериальное давление снижается до уровня 70-80 мм рт.ст., инфузию возобновляют.

Следует иметь в виду, что вазоконстрикторы, применяемые в дополнение к местным анестетикам одновременно со средствами, стимулирующими родовую деятельность (эрготамином, вазопрессином, метилэргометрином, эргометрином), или предназначенными для коррекции артериальной гипотензии во время родов, могут повлечь стойкое повышение артериального давления в послеродовом периоде.

С возрастом снижается количество чувствительных к фенилэфрину адренорецепторов. Ингибиторы МАО, повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут способствовать появлению рвоты, развитию аритмии, головных болей, гипертонического криза. По этой причине пациентам, которые в предшествующие 2-3 недели принимали ингибиторы МАО, дозы симпатомиметиков следует снижать.

В период лечения Мезатоном необходимо воздержаться от занятий видами деятельности, требующими скорости психических и моторных реакций, в том числе от вождения автотранспорта.

Лекарственное взаимодействие

Возможные реакции взаимодействия в случае одновременного применения Мезатона и других лекарственных средств:

• Антигипертензивные препараты, диуретики: снижение их гипотензивного эффекта;
• Ингибиторы моноаминоксидазы (прокарбазин, фуразолидон, селегилин), трициклические антидепрессанты, алкалоиды спорыньи, адреностимуляторы, метилфенидат, окситоцин: усиление прессорного действия и аритмогенности фенилэфрина;
• Ингаляционные анестетики (галотан, энфлуран, метоксифлуран, изофлуран, хлороформ): увеличение риска развития тяжелой желудочковой и предсердной аритмии;
• Нитраты: уменьшение их антиангинального эффекта, снижение прессорного эффекта фенилэфрина, риск развития артериальной гипотензии;
• Тиреоидные гормоны: синергизм действия препаратов и усиление связанного с этим риска развития коронарной недостаточности, особенно у пациентов с коронарным атеросклерозом;
• Альфа-адреноблокаторы, фенотиазины: снижение гипертензивного эффекта;
• Метилэргометрин, доксапрам, эрготамин, окситоцин, эргометрин: усиление выраженности вазоконстрикторного действия;
• Бета-адреноблокаторы: снижение кардиостимулирующей активности; при применении резерпина – риск развития артериальной гипертензии.

Аналоги

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25ºC. Не подвергать воздействию света. Беречь от детей.

Мезатон — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер

Торговое название препарата: Мезатон

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав:

Описание: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX С01СА06

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Синтетический альфа 1-адреностимулятор, мало влияющий на бета-адреноблокаторы сердца; не является катехоламином (содержит лишь одну гидроксильную группу в ароматическом ядре). Вызывает сужение артериол и повышение артериального давления (АД) с возможной рефлекторной брадикардией. По сравнению с норэпинефрином и эпинефрином повышение АД менее резко, но действует более длительно (мало подвержен действию катехол-О-метилтрансферазы), не вызывает увеличение минутного объема крови. Действие начинается сразу после введения и продолжается в течение 20 мин (после внутривенного введения), 50 мин (при подкожном введении), 1-2 ч (после внутримышечной инъекции).

Фармакокинетика.
Метаболизируется в печени и желудочно-кишечном тракте (без участия катехол-О-метилтрансферазы). Выводится почками в виде метаболитов.

Показания к применению
Коллапс, артериальная гипотензия (связанные со снижением сосудистого тонуса), при подготовке к оперативному вмешательству и во время операций, вазомоторном и сенном рините, интоксикациях, в качестве вазоконстриктора при местной анестезии

Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (в т.ч. асимметричная гипертрофия перегородки), феохромоцитома, тахиаритмия, фибрилляция предсердий и/или желудочков, метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, артериальная гипертензия, гипертензия в малом круге кровообращения, гиповолемия, тяжелый стеноз устья аорты, острый инфаркт миокарда, порфирия. врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, склонность к спазмам сосудов, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: стенокардия Принцметала, окклюзионные заболевания сосудов в анамнезе, в том числе артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), отморожение, диабетический эндартериит, болезнь Рейно, тиреотоксикоз, пожилой возраст, сахарный диабет, при общем наркозе (фторотановый), нарушениях функции почек.

Способ применения и дозы
Мезатон вводят внутривенно, подкожно, внутримышечно, интраназально. При коллапсе препарат вводят, как правило, внутривенно в дозах 0,1-0,3-0,5 мл 1 % раствора, разбавив 20 мл 5 % — 20 % растворов декстрозы (глюкозы) или 0,9 % раствора натрия хлорида. Введение осуществляют медленно, при необходимости введение повторяют. При капельном способе вводят 1 мл 1 % раствора Мезатона в 250-500 мл 5 % раствора декстрозы (глюкозы). Подкожно и внутримышечно взрослым вводят в дозах 0,3-1 мл 1 % раствора.

С целью сужения сосудов слизистых оболочек полости носа и уменьшения выраженности воспаления закапывают 0,25-0,5 % растворы или слизистые оболочки смазывают этими растворами. К местным анестетикам (на 10 мл раствора анестетика) прибавляют 0,3-0,5 мл 1 % раствора Мезатона.

Высшие дозы для взрослых: внутривенно — разовая 0,005 г, суточная — 0,025 г; подкожно и внутримышечно — разовая 0,01 г, суточная — 0,05 г.

Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, сердцебиение, фибрилляция желудочков сердца, аритмия, брадикардия, кардиалгия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспептические явления;

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, чувство страха, бессонница, беспокойство, слабость, головная боль, тремор, парестезии, судороги, кровоизлияние в мозг;

Прочие: бледность кожи лица, ишемия кожи в месте инъекции, в единичных случаях возможны некроз и образование струпа при попадании в ткани или при подкожных инъекциях, аллергические реакции.

Передозировка
Симптомы: желудочковая экстрасистолия, короткие пароксизмы желудочковой тахикардии, ощущение тяжести в голове и конечностях, значительное повышение АД.

Лечение: внутривенное введение альфа-адреноблокаторов (фентоламин) и бета-адреноблокаторов (при нарушениях сердечного ритма).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фенотиазины, альфа-адреноблокаторы (фентоламин), Фуросемид и другие диуретики снижают гипертензивный эффект.

Ингибиторы моноаминооксидазы, окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, фуразолидин, прокарбазин, селегилин, адреностимуляторы усиливают прессорный эффект, а последние — и аритмогенность.

Бета-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность, на фоне резерпина возможны артериальная гипертензия (вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических окончаниях повышается чувствительность к адреномиметикам).

Особые указания
В период лечения следует контролировать показатели ЭКГ, АД, минутного объема крови, кровообращение в конечностях и в месте инъекции.

Перед началом или во время терапии обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза, гиперкапнии.

Резкое повышение АД, выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма сердца требуют прекращения лечения. Для предотвращения повторного снижения АД после отмены препарата дозу следует уменьшать постепенно, особенно после длительной инфузии. Инфузию возобновляют, если систолическое АД снижается до 70-80 мм рт. ст.

Во время терапии не следует заниматься опасными видами деятельности, требующими быстроты двигательных и психических реакций (в т.ч. вождение автомобиля).

Форма выпуска
Раствор для инъекций 10 мг/мл.

По 1 мл в ампулах, вложенных по 10 штук вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачку из картона.

Условия хранения
Список Б. В защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности
3 года.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Предприятие-производитель
ООО «Опытный завод «ГНЦЛС». Адрес: Украина, 61057, г. Харьков, ул. Воробьева, 8