Офлоксацин борьба с инфекцией на современном уровне

Офлоксацин (оральный) (Floxin) — Инфекции — 2020

Обзор порошка для оральной суспензии «Цефикс» (приготовление сиропа, антибиотик, Цефиксим, Cefix) (Январь 2020).

Имена марок: Floxin

Общее название: офлоксацин (оральный)

• Что такое офлоксацин (Floxin)?
• Каковы возможные побочные эффекты офлоксацина (Floxin)?
• Какова самая важная информация, которую я должен знать о офлоксацине (Floxin)?
• Что я должен обсудить с поставщиком медицинских услуг, прежде чем принимать офлоксацин (Floxin)?
• Как следует принимать офлоксацин (Floxin)?
• Что произойдет, если я пропущу дозу (Floxin)?
• Что произойдет, если я передозирую (Floxin)?
• Чего следует избегать при приеме офлоксацина (Floxin)?
• Какие другие препараты будут влиять на офлоксацин (Floxin)?
• Где я могу получить дополнительную информацию (Floxin)?

Что такое офлоксацин (Floxin)?

Ofloxacin — фторхинолон (flor-o-KWIN-o-lone) антибиотик, который борется с бактериями в организме.

Ofloxacin используется для лечения бактериальных инфекций кожи, легких, предстательной железы или мочевых путей (мочевого пузыря и почек). Ofloxacin также используется для лечения тазовых воспалительных заболеваний и хламидий и / или гонореи.

Фторхинолоновые антибиотики могут вызывать серьезные или отключающие побочные эффекты. Ofloxacin следует использовать только для инфекций, которые нельзя лечить с более безопасным антибиотиком.

Ofloxacin может также использоваться для целей, не указанных в данном руководстве лекарства.

эллиптический, желтый, отпечатанный FLOXIN 200

эллиптический, белый, отпечатанный FLOXIN 300

эллиптический, желтый, отпечатанный FLOXIN 400

Ofloxacin 200 мг-TEV

овальный, желтый, с надписью 7180, 93

Ofloxacin 300 мг-TEV

овальный, белый, отпечатанный с 7181, 93

Ofloxacin 400 мг-TEV

овальное, золотое, с надписью 7182, 93

Каковы возможные побочные эффекты офлоксацина (Floxin)?

Получите экстренную медицинскую помощь, если у вас есть признаки аллергической реакции (ульи, затрудненное дыхание, отек в лице или горле) или серьезная реакция на кожу (лихорадка, боль в горле, жжение в глазах, боль в коже, красная или фиолетовая кожная сыпь, распространяется и вызывает вздутие и шелушение).

Ofloxacin может вызвать набухание или разрывание (разрыва) сухожилия. Ofloxacin может также иметь серьезные последствия для ваших нервов и может привести к постоянному повреждению нервов. Прекратите использовать это лекарство и сразу же обратитесь к врачу, если у вас есть:

• признаки разрыва сухожилия — внезапная боль, отек, синяки, нежность, жесткость, проблемы с движением или щелчок или выскакивание звука в любом из ваших суставов (отдохните сустав, пока не получите медицинскую помощь или инструкции); или
• симптомы нерва — тучность, покалывание, жгучая боль или более чувствительная к температуре, легкому прикосновению или ощущению положения вашего тела.

Кроме того, прекратите использование офлоксацина и сразу же обратитесь к врачу, если у вас есть:

• сильная боль в желудке, диарея, которая является водянистой или кровавой;
• быстрое или стучащее сердцебиение, трепетание в груди, одышка и внезапное головокружение (как вы могли бы исчезнуть);
• первый признак любой кожной сыпи, какой бы мягкой она ни была;
• путаница, галлюцинации, кошмары, паранойя, депрессия, мысли о том, чтобы причинить себе боль;
• тремор, беспокойство, проблемы со сном, чувство беспокойства или нервозности;
• мышечная слабость, проблемы с дыханием;
• внезапная слабость или плохое чувство, лихорадка, озноб, боль в горле, язвы рта, легкие кровоподтеки или кровотечения, бледная кожа;
• малое или совсем не мочеиспускание;
• приступ (судороги);
• повышенное давление внутри черепа — нарастание головных болей, звон в ушах, проблемы со зрением, боль в глазах; или
• проблемы с печенью — боль в желудке, потеря аппетита, темная моча, стул из глинистого цвета, желтуха (пожелтение кожи или глаз).

Общие побочные эффекты могут включать:

• тошнота, запор, диарея;
• головокружение; или
• Головная боль.

Это не полный список побочных эффектов, и другие могут возникнуть. Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах FDA на уровне 1-800-FDA-1088.

Какова самая важная информация, которую я должен знать о офлоксацине (Floxin)?

Ofloxacin может вызвать набухание или разрывание сухожилия (волокно, которое соединяет кости с мышцами в теле), особенно в ахиллова сухожилие пятки. Этот эффект может быть более вероятным, если вам больше 60 лет, если вы используете стероидные препараты или у вас была пересадка почек, сердца или легких.

Немедленно позвоните своему врачу, если у вас внезапная боль, отек, синяки, нежность, жесткость или проблемы с движением в любом из ваших суставов. Положите сустав, пока не получите медицинскую помощь или инструкции.

Что я должен обсудить с поставщиком медицинских услуг, прежде чем принимать офлоксацин (Floxin)?

Вы не должны использовать это лекарство, если у вас аллергия на офлоксацин или другие фторхинолоны (ципрофлоксацин, гемифлоксацин, левофлоксацин, моксифлоксацин, норфлоксацин и другие).

Ofloxacin может вызвать набухание или разрывание сухожилия (волокно, которое соединяет кости с мышцами в теле), особенно в ахиллова сухожилие пятки. Это может произойти во время лечения или до нескольких месяцев после прекращения приема офлоксацина. Проблемы с сухожилиями могут быть более вероятными, если вам больше 60 лет, если вы принимаете стероидные лекарства или у вас есть пересадка почек, сердца или легких.

Чтобы убедиться, что офлоксацин безопасен для вас, сообщите своему врачу, если вы когда-либо имели:

• проблемы сухожилия, артрит или другие совместные проблемы (особенно у детей);
• миастения или другое нервно-мышечное расстройство;
• медленное сердцебиение или другое расстройство сердечного ритма (особенно, если вы принимаете лекарство для лечения);
• длительный синдром QT (у вас или члена семьи);
• заболевания печени или почек;
• захват;
• низкий уровень калия в крови (гипокалиемия); или
• если вы используете разбавитель крови (варфарин, кумадин, джентенов) и имеете «INR» или протромбиновые тесты времени.

Ofloxacin не одобрен для использования кем-либо моложе 18 лет.

Неизвестно, вредит ли это лекарство нерожденному ребенку. Расскажите своему врачу, если вы беременны или планируете забеременеть.

Ofloxacin может перейти в грудное молоко и может повредить кормящих ребенка. Вы не должны кормить грудью при использовании этого лекарства.

Как следует принимать офлоксацин (Floxin)?

Ofloxacin обычно принимают каждые 12 часов. Следуйте всем указаниям на этикетке рецепта. Не принимайте это лекарство в больших или меньших количествах или дольше, чем рекомендуется.

Принимать офлоксацин с водой и пить лишние жидкости, чтобы ваши почки работали нормально.

Ofloxacin можно принимать с или без пищи, но принимать его в одно и то же время каждый день.

Используйте это лекарство в течение всего заданного периода времени. Ваши симптомы могут улучшиться, прежде чем инфекция будет полностью очищена. Пропущенные дозы также могут увеличить риск дальнейшего заражения, который устойчив к антибиотикам. Офлоксацин не будет лечить вирусную инфекцию, такую ​​как грипп или простуду.

Не разделяйте это лекарство с другим человеком, даже если у них есть те же симптомы, которые у вас есть.

Это лекарство может вызвать у вас ложноположительный тест на скрининг на наркотики. Если вы предоставите образец мочи для скрининга наркотиков, сообщите сотрудникам лаборатории, что вы принимаете офлоксацин.

Хранить при комнатной температуре вдали от влаги и тепла. Держите бутылку плотно закрытой, когда она не используется.

Что произойдет, если я пропущу дозу (Floxin)?

Примите пропущенную дозу, как только вспомните. Пропустите пропущенную дозу, если это почти время для вашей следующей запланированной дозы. Не принимайте дополнительное лекарство, чтобы составить пропущенную дозу.

Что произойдет, если я передозирую (Floxin)?

Обратитесь за неотложной медицинской помощью или позвоните в справочную строку Poison по телефону 1-800-222-1222.

Чего следует избегать при приеме офлоксацина (Floxin)?

Ofloxacin может ухудшить ваше мышление или реакции. Будьте осторожны, если вы едете или делаете все, что требует от вас внимания.

Антибиотические лекарства могут вызывать диарею, что может быть признаком новой инфекции. Если у вас диарея, которая является водянистой или кровавой, обратитесь к врачу. Не используйте лекарство против диареи, если ваш врач не говорит вам об этом.

Избегайте воздействия солнечных лучей или соляриев. Ofloxacin может сделать вас загара более легко. Носите защитную одежду и используйте солнцезащитный крем (SPF 30 или выше), когда вы находитесь на улице. Позвоните своему врачу, если у вас сильное жжение, покраснение, зуд, сыпь или отек после пребывания на солнце.

Какие другие препараты будут влиять на офлоксацин (Floxin)?

Некоторые лекарства могут сделать офлоксацин гораздо менее эффективным, если принимать его одновременно. Если вы принимаете какие-либо из следующих лекарств, принимайте дозу офлоксацина за 2 часа до или через 2 часа после приема другого лекарства.

• антациды, содержащие кальций, магний или алюминий (такие как амфогель, ди-гель маалокс, молоко магнезии, майланта, полный пепсид, рулады, рулокс, тумы и др.) или язвенная медицина sucralfate (Carafate);
• диданозин (Videx) или жевательные таблетки; или
• витаминные или минеральные добавки, содержащие кальций, железо, магний или цинк.

Расскажите своему врачу обо всех ваших текущих лекарствах и о том, что вы начинаете или прекращаете использовать, особенно:

• теофиллин;
• мочегонное средство или «водная таблетка»;
• инсулин или пероральная медицина;
• лечение сердечного ритма;
• медицина для лечения депрессии или психического заболевания;
• NSAIDs (нестероидные противовоспалительные препараты) — апирин, ибупрофен (Advil, Motrin), напроксен (Aleve), целекоксиб, диклофенак, индометацин, мелоксикам и другие; или
• стероидная медицина — преднизон, метилпреднизолон и другие.

Этот список не является полным. Другие лекарственные средства могут взаимодействовать с офлоксацином, включая рецептурные и внебиржевые лекарства, витамины и растительные продукты. Не все возможные взаимодействия перечислены в данном руководстве по лекарствам.

Где я могу получить дополнительную информацию (Floxin)?

Ваш фармацевт может предоставить больше информации о офлоксацине.

Помните, держите это и все другие лекарства в недоступном для детей месте, никогда не делитесь своими лекарствами с другими и не используйте этот препарат только для указания.

Все усилия были направлены на то, чтобы информация, предоставленная Cerner Multum, Inc. («Multum»), была точной, актуальной и полной, но никаких гарантий в этом нет. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Multum была собрана для использования врачами-практиками здравоохранения и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Multum не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является подходящим, если специально не указано иное. Информация о препарате Мултума не поддерживает лекарства, диагностирует пациентов или рекомендует терапию. Информация о препарате Multum — это информационный ресурс, предназначенный для оказания помощи лицензированным врачам в уходе за пациентами и / или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу, в качестве дополнения к знаниям, навыкам, знаниям и суждениям практиков здравоохранения, а не их замену. Отсутствие предупреждения для данной комбинации лекарств или наркотиков никоим образом не должно толковаться как указание на то, что комбинация наркотиков или наркотиков является безопасной, эффективной или подходящей для любого данного пациента. Multum не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Multum. Информация, содержащаяся здесь, не предназначена для охвата всех возможных применений, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействий с лекарственными средствами, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о препаратах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь с вашим врачом, медсестрой или фармацевтом.

ОФЛОКСАЦИН-ДАРНИЦА — надежда в борьбе с инфекцией

Резюме. Рост распространенности инфекций, увеличение числа полирезистентных к антибиотикам штаммов микроорганизмов обусловливает необходимость внедрения высокоэффективных средств. Фторхинолоны, в частности офлоксацин, синтетическое антибактериальное средство, которое соответствует современным требованиям. Действуя на ДНК-гиразы бактерий, офлоксацин не вызывает развития резистентности. Препарат проявляет высокую активность в отношении большинства возбудителей инфекций органов дыхания, ЛОР-органов. Рациональное применение, основанное на определении функционального состояния почек, дает возможность повысить эффективность препарата и снизить выраженность побочной реакции.

В марте 1999 г. в Киеве проходила III Украинская школа антибиотикотерапии, основной темой которой было лечение нозокомиальных, или внутрибольничных, инфекций. Большое внимание было уделено нозокомиальной пневмонии заболеванию инфекционной природы, при котором поражаются все структурные элементы легочной ткани. Это заболевание развивается через 48 ч и более после госпитализации больного, независимо от ее причины.

Распространенность этой патологии составляет 69 случаев на 1000 госпитализаций или 1518% всех внутрибольничных инфекций, смертность достигает 50% (Березняков У.Г., 1999).

Возбудителями нозокоминальной пневмонии являются антибиотикоустойчивые внутрибольничные штаммы бактерий. Будучи практически устойчивыми к антибиотикам, эти микроорганизмы высоко чувствительны к комбинации имипенема и циластатина натрия, амикацину и ципрофлоксацину. То, что в этом ряду, хотя и на последнем месте, находится ципрофлоксацин, не случайно, ибо фторхинолоновые производные, появившиеся более 10 лет тому назад, проявляют высокую активность относительно госпитальных штаммов бактерий, полирезистентных к антибиотикам.

Результаты исследований, проведенных в 90-х годах в развитых странах Европы, свидетельствуют, что в 50% случаев пациенты обращаются за медицинской помощью по поводу инфекции дыхательных путей (ИДП) (Vergin H., Metz R., 1991). По данным, полученным в начале 90-х годов в Великобритании, период нетрудоспособности составил около 51 млн рабочих дней, 150 млн фунтов стерлингов затрачено на лекарства, предназначенные для лечения больных с ИДП (Vergin H., Metz R., 1991). Статистические данные по другим развитым странам сходны. Лечение требует затрат не только личных средств больного, но и государственных. Частная проблема медицины превращается в серьезнейшую экономическую задачу, для решения которой необходимы разработка и внедрение в практику высокоэффективных антибактериальных средств.

Установление клинического диагноза ИДП часто затруднено вследствие влияния ряда факторов:

• индивидуальная патологическая реакция организма на бактериальную и вирусную инфекцию;
• различная локализация инфекции в тканях дыхательной системы;
• различное количество возбудителей инфекции;
• различная природа возбудителя и его особенности.

В логической последовательности установления диагноза следует учитывать роль фактора времени, который определяет изменения симптомов по мере прогрессирования инфекции, причем в каждом случае строго индивидуально. В большинстве случаев практически нет времени для бактериологической и серологической идентификации возбудителя, поэтому в арсенале средств этиотропной терапии необходимо иметь надежное антибактериальное средство широкого спектра действия.

Появление в последнее десятилетие синтетических антибактериальных средств фторхинолонового ряда существенно повлияло на результаты этиотропной терапии больных с ИДП.

Предназначенные первоначально для лечения больных с инфекцией мочевых путей, некоторые препараты этой группы (в настоящее время их насчитывается пятнадцать) воздействуют на инфекцию иной локализации, в том числе органов дыхания.

ОФЛОКСАЦИН-ДАРНИЦА еще один генерик, подготовленный к выпуску Фармацевтической фирмой Дарница, препарат ІІ поколения производных фторхинолона широкого спектра антибактериального действия.

Фторхинолоны по своей химической природе близки к таким более ранним антибактериальным средствам, как налидиксовая кислота, их применяют в медицинской практике более 10 лет. В химической структуре фторхинолонов присутствуют группы ОН и СООН, определяющие антимикробное действие за счет связывания с базами в цепочке ДНК бактерий. Они ингибируют ДНК-гиразы, которые катализируют процесс формирования суперспирали ДНК. Наличие атома фтора в молекуле фторхинолона значительно усиливает его антимикробную активность и расширяет спектр действия на грамотрицательные бактерии. Модификация пиперазинового кольца молекулы фторхинолона, введение новых радикалов существенно изменяют его фармакокинетические и, в определенной мере, фармакодинамические свойства, что послужило причиной создания нескольких препаратов этой группы. Из них чаще применяют ципрофлоксацин, офлоксацин и норфлоксацин.

Наиболее чувствительны к фторхинолонам грамотрицательные бактерии, грамположительные микроорганизмы несколько менее чувствительны, о чем свидетельствует показатель минимальной подавляющей концентрации (МПК) офлоксацина для ряда патогенных возбудителей (табл. 1).

Таблица 1.
Антибактериальные свойства офлоксацина

Широкое использование недорогих универсальных антибактериальных средств, таких, как ампициллин, амоксициллин, тетрациклин и комбинация сульфаметоксазол + триметоприм, для лечения больных с ИДП, инфекцией мочевых путей, пищеварительного тракта привело к повышению бактериальной резистентности, ставшей важным фактором, который следует обязательно учитывать при проведении рациональной антибактериальной терапии.

ОФЛОКСАЦИН-ДАРНИЦА относится к сильнодействующим антибактериальным средствам, резистентность микроорганизмов к нему слабо выражена (Vergin H., Metz R., 1991) (табл. 2).

Таблица 2.
Развитие резистентности некоторых патогенных бактерий к офлоксацину (% резистентных штаммов)

По данным Университета Цоллете (Лондон) резистентность к офлоксацину развивается очень медленно, так как он действует непосредственно на бактериальную ДНК, к другим антибиотикам быстрее, что связано с внедрением в бактериальную хромосому плазмид генетического материала, кодирующего ферменты противодействия антибиотикам (табл. 3) (Vergin H., Metz R., 1991).

Таблица 3.
Резистентность микроорганизмов к антибиотикам

МПК₉₀ офлоксацина для многих микроорганизмов составляет 0,054 мкг/мл и достаточно быстро (через 3060 мин после перорального приема) достигает этих значений в крови и ткани легкого при назначении препарата в дозе 200 мг 2 раза в день (рис. 1). Это связано с высокой биодоступностью 95100%, незначительным образованием трансформатов 94% препарата в неизмененном виде выделяется почками в течение 72 ч после однократного введения.

Основные фармакокинетические показатели препарата ОФЛОКСАЦИН-ДАРНИЦА представлены в табл. 4.

Таблица 4.
Основные фармакокинетические показатели препарата офлоксацина для некоторых возбудителей инфекции дыхательной системы

Антибактериальная активность препарата ОФЛОКСАЦИН-ДАРНИЦА близка к таковой ципрофлоксацина, но более высокая в отношении золотистого стафилококка, отмечена повышенная биодоступность и более высокая концентрация в сыворотке крови и тканях. При фармакокинетических исследованиях установлен более длительный период элиминации офлоксацина, что в совокупности позволяет, даже при пероральном приеме добиться эффекта у пациентов со средней и тяжелой формой инфекции органов дыхания или мочевыведелительной системы.

ОФЛОКСАЦИН-ДАРНИЦА легко проникает во все ткани органов дыхания, создавая концентрации, которые значительно превышают МПК для наиболее часто выявляемых патогенных возбудителей. Клинически эффективную концентрацию выявляют уже после однократного перорального приема препарата. При этом офлоксацин обнаруживают в мокроте, где его концентрация составляет 70% от таковой в сыворотке крови.

Рис. 2. Спектр активности офлоксацина в отношении возбудителей, вызывающих типичные инфекции дыхательных путей (ИДП), по сравнению с другими пероральными антибиотиками

По данным сравнительного изучения активности препарата относительно наиболее часто обнаруживаемых возбудителей инфекции органов дыхания офлоксацин по способности подавлять рост бактерий превосходит многие антибиотики (рис. 2), действует значительно быстрее и эффективнее.

Пациентам с острым бронхитом, при обострении хронического бронхита, а также при бронхопневмонии офлоксацин назначают по 0,2 г 2 раза в день. Больным с тяжелыми инфекциями, когда возбудитель проявляет ограниченный ответ на офлоксацин, дозу препарата можно повысить до 0,2 г 3 раза в день или до 0,4 г 2 раза в день. Офлоксацин противопоказан больным с повышенной чувствительностью к препарату, детям в возрасте до 15 лет, в период беременности и кормления грудью. Больным с эпилепсией назначают с осторожностью на фоне эффективной противосудорожной терапии. Препарат легко переносится пациентами. Частота побочных эффектов не превышает 3%. Преимуществами препарата являются отсутствие угнетающего влияния на кишечную флору и слабое или практически отсутствующее взаимодействие с другими лекарственными препаратами.

Эффективность лечения с использованием офлоксацина больных с пневмонией представлены в табл. 5 (Hooper D.C., Wolfson J.S, 1991).

Таблица 5.
Эффективность офлоксацина при лечении больных с пневмонией

Примечание. Общее количество случаев 426.

За последнее десятилетие накоплен достаточный опыт применения офлоксацина при лечении пациентов с заболеваниями ЛОР-органов.

Проведены исследования концентрации офлоксацина в тканях среднего уха, в отделяемом из уха у пациентов со средним гнойным перфоративным отитом. Результаты свидетельствуют, что концентрация офлоксацина превышает МПК для большинства видов возбудителей этого заболевания.

Применение офлоксацина снижает потребность в использовании антибиотиков аминогликозидов с их потенциальным риском действия на орган слуха. Часто у больных с острым отитом эффективно пероральное применение препарата и его парентеральное введение не назначают (рис. 3) (Fass J., 1990).

Рис. 3. Эффективность офлоксацина при воспалении среднего уха

По поводу инфекции ЛОР-органов офлоксацин назначают по 0,2 г 2 раза в сутки, в тяжелых случаях дозу можно повысить до 0,30,4 г 2 раза в сутки.

У больных с нарушенной функцией почек дозу офлоксацина необходимо подбирать в зависимости от степени нарушения. При клиренсе креатинина от 50 до 20 мл/мин, что эквивалентно значениям креатинина в сыворотке крови от 1,5 до 5 мг/л, после исходной дозы 0,2 г следует принимать однократно 0,1 г препарата каждые 24 ч; ниже 20 мл/мин однократно 0,2 г, а затем 0,1 г 1 раз в течение 48 ч.

ЛИТЕРАТУРА

• Березняков І.Г. (1999) III Українська школа антибіотикотерапії. Ліки України, 4: 5051.
• Паика Э. (1992) Доклиническое исследование антибактериальной активности ципринола. Сб. Ст. Novo Mesto Slovena; KRKA, c. 516.
• Fass J. (1990) Ciprofloxacin. Postgraduate medicine, 87(8): 117131.
• Hooper D.C., Wolfson J.S. (1991) Mode of action of new quinolones: new data. Europ. J. Clin. Microbiol. Infect. Dia, 10: 223231.
• Rosen T. (1990) The fluoroquinolone antibacterial agen. Prog.Med. Chem., 27: 235290.
• Schentag J.J., Domagala J.M. (1985) Structura-activity relationship with the quinolone antibiotics. Res. Clin. For., 7: 915.
• Vergin H., Metz R. (1991) Review on developments in fluoroquinolones. Drugs of today, 27: 177192.

ОФЛОКСАЦИН-ДАРНИЦЯ — НАДІЯ У БОРОТЬБІ З ІНФЕКЦІЄЮ

Добровольський Юрій Миколайович

Резюме. Поширення інфекцій, збільшення кількості полірезистентних до антибіотиків штамів мікроорганізмів зумовлює необхідність впровадження високоефективних засобів. Фторхінолони, зокрема офлоксацин, синтетичний антибактеріальний засіб, який відповідає сучасним вимогам. Впливаючи на ДНК-гірази бактерій, офлоксацин не спричинює розвиток резистентності. Препарат виявляє високу активність щодо більшості збудників інфекції органів дихання, ЛОР-органів. Раціональне застосування, основане на визначенні функціонального стану нирок, дає можливість підвищити ефективність препарату і знизити вираженість побічних реакцій.

Ключові слова:офлоксацин, механізм антибактеріальної дії, застосування, ефективність

OFLOXACIN-DARNITSA — A HOPE IN STRUGGLE AGAINST INFECTION

Dobrovolsky Yu N

Summary. A growth of infections prevalence rate, an increase of microorganisms strains polyresistant to antibiotics stipulates a necessity to realise high-performance medicines. Fluorine-quinolones, in particular ofloxacin, are synthetic antibacterial medicines, which correspond to modern requirements. Ofloxacin influences upon bacterial DNA-gyrasas and does not arouse resistance. The medicine is highly effective to the majority of pathogens of respiratory infections, ENT-organs. Its rationale use based on a detection of renal functions allows to improve an efficacy of the medicine and to decrease adverse reactions.

Key words: ofloxacin, mechanism of antibacterial effect, application, efficacy

Адрес для переписки:

Добровольский Юрий Николаевич
Киев, ул. Бориспольская,
13 Фармацевтическая фирма Дарница
Тел.: (044) 566-72-19

Офлоксацин (Ofloxacin)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Офлоксацин

Химическое название

(±)-9-Фтор-2,3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7Н- пиридо[1,2,3,-de]-1,4-бензоксазин-6-карбоновая кислота

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Офлоксацин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Офлоксацин

Антибактериальное средство группы фторхинолонов II поколения. Кристаллический порошок слегка желтоватого цвета, без запаха, горького вкуса. Мало растворим в воде и спирте. Молекулярная масса 361,4.

Фармакология

Ингибирует ДНК-гиразу (топоизомераза II и IV), нарушает процесс суперспирализации и сшивки разрывов ДНК , угнетает деление клеток, вызывает структурные изменения цитоплазмы и гибель микроорганизмов.

Имеет широкий спектр действия. Влияет преимущественно на грамотрицательные и некоторые грамположительные микроорганизмы. Эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к большинству антибиотиков и сульфаниламидных препаратов. Возможна перекрестная резистентность бактерий к офлоксацину и др. фторхинолонам. Спектр действия включает: E. coli, Salmonella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp., в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophilia, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Klebsiella spp., в т.ч. Klebsiella pneumoniaе, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Providencia spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Shigella sonnei, Helicobacter pylori, Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum, Vibrio spp., Gardnerella vaginalis, Chlamydia spp., Legionella pneumophila, Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens, Mycobacterium tuberculosis (включая мультирезистентные штаммы).

При приеме внутрь полностью всасывается из ЖКТ (около 95%), абсолютная биодоступность — 96%. После приема офлоксацина в лекарственной форме обычных таблеток C_max в плазме достигается через 1–2 ч, после приема таблеток пролонгированного действия — в течение 6–8 ч. Связывание с белками плазмы — 32%. Кажущийся объем распределения 100 л. T_1/2 при приеме обычных таблеток — 4,5–7 ч. Проникает в клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги) большинства органов и тканей, создает высокие концентрации в моче, желчи, слюне, мокроте, секрете предстательной железы, почках, печени, желчном пузыре, коже, легких, проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. В печени (около 5%) превращается в N-оксид офлоксацина и деметилофлоксацин. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде (80–90%); небольшая часть выделяется с желчью, фекалиями, грудным молоком (внепочечный клиренс составляет менее 20%). После однократного применения внутрь 200 мг в моче обнаруживается в течение 20–24 ч. При заболеваниях печени и/или почек экскреция может замедляться. Повторное назначение не приводит к кумуляции.

Применение вещества Офлоксацин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. инфекции дыхательных путей (пневмония, обострение бронхита), лор-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит, трахеит), кожи и мягких тканей, костей и суставов, брюшной полости, органов малого таза, почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит), половых органов ( в т.ч. гонорея, простатит), хламидийные инфекции, септицемия, туберкулез (в составе комплексной терапии), профилактика инфекций у пациентов с иммунодефицитом.

В офтальмологии: бактериальные язвы роговицы, конъюнктивит, блефарит, мейбомит, дакриоцистит, кератит, хламидийные инфекции глаз, профилактика инфекционных осложнений в послеоперационном периоде после хирургических вмешательств по поводу удаления инородного тела и травмы глаза.

Лор-практика: острый и хронический бактериальный наружный и средний отит, отит с перфорацией барабанной перепонки или тимпанопункцией; профилактика инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим фторхинолонам, хинолонам), эпилепсия ( в т.ч. в анамнезе), нарушение функции ЦНС с понижением порога судорожной готовности ( в т.ч. после ЧМТ , инсульта, воспалительных процессов в ЦНС), поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами, возраст до 18 лет (пока не завершен рост скелета). Для местных форм: хронический небактериальный конъюнктивит или отит.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно ( в т.ч. в виде лекарственных форм для местного применения), если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили).

Тератогенные эффекты. Офлоксацин не оказывал тератогенного действия при введении беременным животным в период органогенеза: крысам в дозах свыше 810 мг/кг/сут, что в 11 раз превышает МРДЧ при приеме внутрь и в 9000 раз — при применении в виде глазных капель; кроликам в дозах свыше 160 мг/кг/сут, что превышает МРДЧ в 4 и 1800 раз соответственно. Дозы, эквивалентные 50 и 10 МРДЧ при пероральном приеме были фетотоксичными — наблюдалось снижение массы тел плодов и увеличение фетальной смертности у крыс и кроликов.

Категория действия на плод по FDA — C.

При однократном приеме 200 мг офлоксацина кормящими женщинами концентрации его в грудном молоке сходны с таковыми в плазме. Поскольку потенциально офлоксацин может вызывать серьезные побочные реакции у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, кормящим женщинам необходимо прекратить либо грудное вскармливание, либо прием офлоксацина (учитывая значимость лекарства для матери).

Побочные действия вещества Офлоксацин

Со стороны органов ЖКТ : диспепсия, тошнота, рвота, диарея, анорексия, боль в животе, сухость во рту, транзиторное повышение уровня билирубина и печеночных ферментов в плазме крови, гепатит, желтуха, дисбактериоз, псевдомембранозный колит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, инсомния, беспокойство, снижение скорости реакций, возбуждение, повышение внутричерепного давления, тремор, судороги, ночные кошмары, галлюцинации, психоз, парестезия, фобии, нарушение координации движений, вкуса, обоняния, зрения, диплопия, расстройства цветового восприятия, потеря сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): кардиоваскулярный коллапс, гемолитическая и апластическая анемия, тромбоцитопения, включая тромбоцитопеническую пурпуру, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны мочеполовой системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение выделительной функции почек с повышением уровня мочевины и креатинина, вагинит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, в т.ч. ларингеальный, фарингеальный, лица, голосовых связок, бронхоспазм, крапивница, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок.

Прочие: гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом), васкулит, тендинит, миалгия, артралгия, суперинфекция, фотосенсибилизация.

При использовании в офтальмологии: ощущение жжения и дискомфорта в глазах, покраснение, зуд и сухость конъюнктивы, светобоязнь, слезотечение; редко — головокружение, тошнота.

После закапывания в слуховой проход: зуд в области слухового прохода, ощущение горького привкуса во рту; редко — системные реакции (экзема, головокружение, шум и боль в ушах, сухость слизистой оболочки полости рта).

Взаимодействие

Антациды, содержащие Al 3+ , Ca 2+ , Mg 2+ , соли железа, солевые слабительные, сукральфат, цинк уменьшают всасывание и снижают активность (интервал между приемами должен быть не менее 2 ч). При сопутствующем приеме НПВС и хинолонов ( в т.ч. офлоксацина) может усиливаться риск стимуляции ЦНС и развития судорожных припадков. При одновременном приеме офлоксацина с теофиллином может пролонгироваться Т_1/2 и повышаться C_ss теофиллина, вследствие чего повышается риск токсичности теофиллина. Фуросемид и метотрексат тормозят выведение и могут повышать токсичность. Увеличивает концентрацию глибенкламида. Не следует смешивать в растворе с гепарином (риск преципитации).

Передозировка

Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, головокружение, дезориентация, заторможенность, спутанность сознания.

Лечение: промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.

Пути введения

Внутрь, в/в , местно (субконъюнктивально, в наружный слуховой проход).

Меры предосторожности вещества Офлоксацин

После исчезновения клинических признаков лечение продолжают 2–3 дня. С осторожностью назначают пациентам с атеросклерозом сосудов головного мозга. Необходимо постоянное наблюдение при комбинированном применении с инсулином, кофеином, теофиллином, циклоспорином, НПВС , пероральными антикоагулянтами ( в т.ч. с варфарином) и лекарствами, метаболизирующимися при участии цитохрома P450.

У детей применяется только при угрозе жизни (из-за риска развития побочных эффектов). При быстром в/в введении возможно понижение АД .

Не следует инъецировать субконъюнктивально или вводить в переднюю камеру глаза. При использовании офтальмологических форм не рекомендуется ношение глазных линз. Возможно комбинированное применение глазных капель и глазной мази, при этом мазь используется последней.

В период лечения не следует подвергаться солнечному или УФ облучению. Рекомендуется воздерживаться от деятельности, требующей быстроты психомоторных реакций (вождение транспорта, работа с потенциально опасными механизмами) и приема алкоголя.

Офлоксацин для деревьев

С бактериальным ожогом у садоводов разговор короткий – все больное вырезать и сжечь. Но бывает, что крона оказывается сильно поврежденной, или ожог повредил штамб дерева. Тогда приходится деревья спиливать на пенек. Между тем, за рубежом уже давно практикуют лечение плодовых деревьев. антибиотиками.

Обработки медьсодержащими препаратами, которые практикуют у нас, практически никакого влияния не оказывают. Попадая в ранки, бактерии вызывают сморщивание листьев, их быстрое почернение и усыхание. Заражение происходит летом, а гибель всего дерева – когда микробы с соками растений доходят до корней.

Отличить бактериальную инфекцию можно по коре, усыханию веток и увяданию растений по частям, и когда увядает сразу все дерево. В этом случае спиливают и сжигают все дерево. Место, где оно росло, дезинфицируют раствором медного купороса или Хома. После такой обработки на опасном месте два-три года ничего не сажают.

За рубежом с ожогом борются антибиотиками: стрептомицином или террамицином. Причем довольно успешно, так что особого смысла в применении медьсодержащих препаратов нет.

Если вы столкнулись с бактериальным ожогом в своем саду, обязательно обработайте дерево стрептомицином – 1 ампула на 5 л воды.

Лучшее время для обработки – ранняя весна или июнь. В это время бурно растут побеги и профилактика не повредит. Повторную обработку проводят через две-три недели, стараясь приурочить ее после сильного дождя или града.

Дополнительно в этот период можно использовать стимуляторы, повышающие иммунитет растений: Иммуноцитофит, Новосил, Циркон. Полезны опрыскивания и Фитоспорином по инструкции.

Не стоит ежегодно использовать стрептомицин – у возбудителя может появиться устойчивость, поэтому его на второй год заменяют тетрациклином из ветеринарной аптеки: 2 таблетки на 5 л воды.

Мой многолетний опыт садоводства, в котором были и успехи и поражения, дали ценные знания о самом распространенном заболевании груши — бактериальном ожоге.

Его опасность заключается в том, что без своевременного обнаружения и принятия мер можно не только лишиться урожая, но и потерять все дерево. О том, что мне удалось узнать и чем я с радостью поделюсь, Вы узнаете из статьи.

Описание и симптомы болезни

Бактериальный ожог представляет собой инфекционное заболевание, которое начинается с соцветий и заканчивается поражением всего дерева. Наибольшей восприимчивостью обладают цветки.

Болезнетворные бактерии могут проникать как во время обрезки дерева, так и при контакте с насекомыми. Наибольший риск заражения приходится на весенний период, когда наблюдается умеренная температура и высокая влажность.

Наибольшую восприимчивость к бактериальному ожогу имеют следующие сорта груш:

Симптомы ожога

В зависимости от того, на каком этапе развития груши произошло заражение, выделяют следующие симптомы:

1. При заражении на стадии развития и распускания почек наблюдается их потемнение и засыхание.
2. Для фазы цветения характерно потемнение цветов и последующее их увядание.
3. При запущенной стадии ожога характерны белые выделения их коры, которые в дальнейшем обретают бурый оттенок. Сам же ствол покрывается пузырями и разводами. Все эти симптомы можно увидеть на фото ниже.

При отсутствии мер лечения болезнь быстро распространяется по окружающим деревьям, поражая весь сад.

Если плоды успели завязаться до появления бактериального ожога, то в дальнейшем наступает их потемнение и высыхание. В таком состоянии они находятся на дереве до зимы. Если не производить лечение дерева, через 1-2 года наступит полное уничтожении всего сада.

Начинающим садоводам далеко не всегда удается вовремя обнаружить бактериальный ожог. И причин тому может быть несколько:

1. Болезнь развивается с верхушки, поэтому при наличии высокого дерева, обнаружить ее можно, когда потемнение листьев дошло до середины кроны. На таком этапе лечение практически невозможно, и требует полного удаления груши.
2. Ошибочное принятие симптомов за недостаток влаги. В таком случае садоводы начинают усиленно поливать грушу, способствуя распространению болезни.
3. Принятие бактериального ожога за бактериальный рак. Установить в данном случае точную причину можно путем проведения лабораторных исследований.

Особенности лечения

При обнаружении бактериального ожога на груше, необходимо предпринимать срочные меры. Лечение данного заболевания может происходить механическим и химическим способом.

Первый вариант может применяться, если поражено менее 30% всего дерева. Он подразумевает обрезание всех пораженных частей дерева. Вся ветка обрезается, даже если на ней поражено всего несколько листочков.

Сам срез должен проходить минимум на 30-40 см ниже от пораженного участка. Садовый инструмент после каждой ветки должен обрабатываться дезинфицирующим средством, чтобы не допустить распространение по всему дереву. Пораженные ветви подлежат обязательному сжиганию, их использование для компоста запрещено.

Если болезнь обнаружена на поздних стадиях, когда на дереве появились некротические пятна, лечение не принесет должных результатов. В данном случае следует полностью удалить дерево и на месте его произрастания не сажать саженцы ближайшие 2-3 года.

Химический способ лечения подразумевает использование фунгицидов, антибиотиков и препаратов биологического типа. С профилактической целью можно использовать препарат натурального происхождения Гамаир.

Обработку им следует проводить в теплую погоду. Для приготовления настоя в 1 л воды необходимо растворить до 2 таблеток. Для предупреждения болезни садоводы опытные садоводы рекомендуют проводить 2-3 обработки с интервалом в 1 неделю.

Лечение антибиотиками

Эффективными антибактериальными препаратами в борьбе с бактериальным ожогом являются следующие:

1. Стрептомицин – наиболее доступный препарат, выпускающийся в емкостях по 500 тыс. ед. Для обработки груши потребуется развести одну ампулу в 5 л воды. Полученного количества достаточно для обработки более 10 небольших деревьев. С профилактической целью опрыскивание лучше производить в начале лета, когда происходит активный рост молодых побегов. Повторные обработки должны проходить с интервалом в 3 недели.
2. Гентамицин – сильное антибактериальное средство, используемое для лечения бактериального ожога. Для опрыскивания груши необходимо растворить 1 ампулу в 1 л воды. Всего за сезон можно проводить опрыскивание до 3 раз.
3. Фитоспорин – препарат, используемый для лечения бактериального ожога, парши, мучнистой росы и другие заболеваний плодовых деревьев. В связи с сильным действием не рекомендуется к ежегодному использованию.
4. Офлоксацин – наиболее эффективный антибиотик, имеющий серьезное воздействие на ожог. Применение должно проводиться строго по инструкции.
5. Тетрациклин – доступный препарат, который можно приобрести во многих ветеринарных аптеках. Для разведения потребуется взять 3 л воды и две таблетки вещества.

Независимо от того, какое средство используется для лечения, важно производить опрыскивание не только листьев груши, но и обращать внимание на ствол и ветви.

Профилактика бактериального ожога

Для того чтобы снизить риск развития бактериального ожога, садоводы должны регулярно проводить комплекс профилактических мер:

• Тщательно осматривать растение в период цветения, роста побегов, а также осеннего движения сока. Именно в эти периоды груша особенно подвержена болезнетворным бактериям.
• Регулярная санитарная обработка сада, включающая выкорчевывание старых насаждений, подрезку ветвей, подкормку деревьев.
• Обработка химическими или биологическими препаратами с профилактической целью.
• Регулярное обрызгивание деревьев от насекомых-вредителей, как главных распространителей болезни.

Регулярный осмотр и профилактическая обработка груш способны минимизировать риск развития бактериального ожога. В случае если заражение произошло, следует проводить комплексное лечение, пока само дерево, и весь сад в целом, можно спасти.

Добавление статьи в новую подборку

Бактериальный ожог стал напастью для владельцев груш, яблонь и других плодовых растений. Опасная болезнь способна уничтожить целый сад, поэтому бороться с ней нужно на начальном этапе.

Доводилось ли вам замечать на грушах, яблонях, сливах и других плодовых деревьях очаги поражения черного или темно-коричневого цвета? Причем некротические пятна заметны не только на отдельных листьях, а также на ветках и даже стволах. Это признаки бактериального ожога – опасной инфекционной болезни, с каждым годом поражающей все больше и больше деревьев.

Как происходит заражение бактериальным ожогом

Первые случаи бактериального ожога («антонова огня») были зафиксированы в XVIII веке. За 150 лет болезнь распространилась по всему миру, и теперь ни один сад не защищен от нее. Возбудителем являются бактерии, которые распространяются от больных деревьев к здоровым, особенно при умеренной температуре (больше 18°C) и повышенной влажности. Причем поражаются как старые, так и молодые деревья.

Чаще всего от «антонова огня» страдают кизильник, боярышник, айва, груша, яблоня, ирга, рябина. Инфекция развивается и на таких растениях, как земляника, малина, роза, вишня, слива, черешня, абрикос и многих других.

Наиболее уязвимые к бактериальному ожогу сорта груш – Конференция, Бере Гарди, Фаворитка, Лукашовка. Из яблок чаще всего заражению подвержены сорта Айдаред, Антоновка, Голден Делишес.

Признаки бактериального ожога

Прежде всего болезнь можно обнаружить на цветках – они становятся темно-коричневыми и постепенно опадают. Веточки и молодые побеги покрываются водянистыми темными пятнами, их кончики чернеют (будто опаленные) и загибаются. Листья груши чернеют, а яблони – буреют от кончиков к основанию, скручиваются и висят, словно пожухлые или обгоревшие.

Заболевание быстро «перескакивает» с одного дерева на другое, и со временем сад приобретает вид пожарища. Плоды, если и завязываются, то сразу темнеют, засыхают и висят до поздней осени. Кора ствола и веток становится мягкой и покрывается сетью мелких белых капелек, которая быстро становится янтарно-желтой и похожей на плесень. Кора пузырится и трескается, становится «мраморной» – красновато-коричневой со странным узором. На ветках появляются клиновидные язвочки, перетекающие на ствол.

Если с бактериальным ожогом не бороться, за 1-2 сезона болезнь оставит от вашего сада только «угольки», и деревья придется выкорчевать и уничтожить.

Неопытному садоводу обнаружить болезнь бывает непросто:

• во-первых, она распространяется по дереву сверху вниз. Если груша или яблоня старая и высокая, то бактериальный ожог обычно замечают, уже когда поражено больше половины дерева, и спасти его почти невозможно;
• во-вторых, симптомы принимают за обычную нехватку влаги и начинают обильно поливать дерево, усугубляя развитие заболевания;
• в-третьих, бактериальный ожог путают с некрозом коры (бактериальным раком). Установить характер болезни можно только при помощи лабораторных исследований.

Профилактика бактериального ожога

Любую болезнь проще предотвратить, чем лечить. В полной мере это относится и к бактериальному ожогу. Что рекомендуют сделать для профилактики:

• выкорчевывайте дикорастущие плодовые деревья и боярышник в радиусе 100-150 м от вашего сада. Все эти растения – потенциальные очаги заражения и носители болезни;
• регулярно обрабатывайте сад инсектицидами – так вы не только избавите его от вредителей, но и уменьшите риск занесения бактерий извне;
• постоянно осматривайте верхушку деревьев, листья, побеги и цветы – обнаружив болезнь на ранней стадии, вы еще сможете ее победить.

Меры борьбы с бактериальным ожогом

Успех в борьбе с бактериальным ожогом зависит от того, на какой стадии вы обнаружили болезнь и как быстро начали лечение. Мы расположили меры борьбы в зависимости от степени поражения растения от простейших до самых радикальных:

• при первых признаках заболевания удалите ветки «на кольцо» и сожгите их. Место среза обработайте 1%-ным раствором медного купороса (100 г на 10 л воды) или 0,7%-ным раствором железного купороса (70 г на 10 воды);
• против возбудителя болезни эффективными оказались 5%-ный раствор Азофоса, антибиотики рифампицин (50 мкг/мл), гентамицин (50 мкг/мл), стрептомицин (50 мкг/мл), хлорамфеникол (50 мкг/мл), канамицин (20 мкг/мл) и налидиксовая кислота (20 мкг/мл). Дозировка: 1-2 таблетки/ампулы на 5 л воды. Такого количества хватит на 8-10 молодых деревьев. Лучшее время для обработки – май-июнь;
• при обнаружении болезни в период цветения 3 раза с интервалом в 4-5 дней обработайте сад антибиотиками (стрептомицин, тетрациклин) из расчета 1 000 единиц на 10 л воды;
• осторожно обработайте дерево 1%-ной бордоской жидкостью. Обилие купороса сжигает листья не хуже бактериального ожога. Проведите 7-8 обработок медьсодержащими препаратами (0,5-0,7%) или 5 обработок Абига-Пиком с концентрацией раствора для яблони 0,3-0,4% и 0,4-0,6% – для груши. Такие обработки наиболее эффективны в начале появления соцветий, во время цветения и после его окончания;
• крайняя мера – выкорчевывать и сжечь больное дерево. То же самое, увы, придется проделать и с деревьями в радиусе 5 м, даже если они пока выглядят здоровыми. Сжигайте их на месте, не разносите заразу по саду. После работы с больными деревьями продезинфицируйте инструменты «карболкой» или формалином.

Бактериальный ожог – очень неприятное и сложное заболевание, поэтому решающую роль в борьбе с ним играют раннее обнаружение симптомов и своевременное лечение заболевших растений. Поражение деревьев «антоновым огнем» – совсем не приговор, если вы ухаживаете и следите за своими посадками.